[發明專利]一種含有鹽酸克林霉素棕櫚酸酯的抗菌組合物

有效

• 申請號: 200810026059.2
• 申請日: 2008-01-25
• 公開（公告）號: CN101229182A
• 公開（公告）日: 2008-07-30
• 發明（設計）人: 王勇
• 申請（專利權）人: 廣東一品紅藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/7056
• 分類號: A61K31/7056;A61P31/04;A61K31/496
• 代理公司: 廣州粵高專利代理有限公司
• 代理人: 陳衛

技術領域

本發明涉及抗菌藥物領域，具體的說，涉及一種含有鹽酸克林霉素棕櫚酸酯的抗菌組合物。

背景技術

鹽酸克林霉素棕櫚酸酯的化學名稱是6-(1-甲基-反-4-丙基-L-2-吡咯烷甲酰氨基)-1-硫代-7(S)-氯-6，7，8-三脫氧-L-蘇式-α-D-半乳辛吡喃糖苷-2-棕櫚酸酯鹽酸鹽，分子式C₃₄H₆₃ClN₂O₆S·HCL，結構式如式(I)，

鹽酸克林霉素棕櫚酸酯是克林霉素的前體藥物，其藥理毒理資料研究表明，進入體內后迅速代謝為克林霉素而發揮活性。鹽酸克林霉素棕櫚酸酯對許多革蘭氏陽性菌、鏈球菌、桿菌屬等等具有抗菌活性，對許多厭氧桿菌、衣原體、支原體、弓形蟲也具有一定的抗菌活性。但是鹽酸克林霉素棕櫚酸酯對很多革蘭氏陰性菌不具有抗菌活性，如對埃希氏大腸桿菌、克雷伯氏菌屬和綠膿假單孢菌等就不具有抗菌活性，這大大限制了它的抗菌應用。

馬尼地平，名稱為：(-)-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-1，4-二氫吡啶-3，5-二甲酸2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)-乙基甲基酯，分子式為C₃₅H₃₈N₄O₆，結構式如式(II)，

發明內容

本發明的目的在于克服現有鹽酸克林霉素棕櫚酸酯作為抗菌藥存在的缺陷，提供一種對絕大多數菌種均具有抗菌活性，尤其對大多數革蘭氏陰性菌也具有抗菌活性的含有鹽酸克林霉素棕櫚酸酯的抗菌組合物。

為了實現上述目的，本發明采用如下技術方案：

本發明在鹽酸克林霉素棕櫚酸酯中加入馬尼地平，在一定的比例范圍內，兩者能夠起到協同結合的相互作用，混合后的組合物不改變鹽酸克林霉素棕櫚酸酯原有的抗菌活性，而且對大多數革蘭氏陰性菌也具有抗菌活性。

本發明的含有鹽酸克林霉素棕櫚酸酯的抗菌組合物，由如下組分和重量份數組成：

鹽酸克林霉素棕櫚酸酯????1

馬尼地平????????????????2-4

優選重量份數比例是：

鹽酸克林霉素棕櫚酸酯????1

馬尼地平????????????????2.5

上述組合物可用常規的藥物制備方法，與藥物上通用輔料混合制備成各種劑型，如片劑、膠囊、顆粒劑、緩釋劑、注射劑等等。

與現有技術相比，本發明具有如下有益效果：鹽酸克林霉素棕櫚酸酯具有很好的抗菌活性，馬尼地平尚未發現其具有抗菌活性，本發明將鹽酸克林霉素棕櫚酸酯和馬尼地平結合起來，在一定的比例范圍內，兩者能夠起到協同結合的相互作用，混合后的組合物不改變鹽酸克林霉素棕櫚酸酯原有的抗菌活性，而且對大多數革蘭氏陰性菌也具有抗菌活性，這大大拓寬了鹽酸克林霉素棕櫚酸酯的抗菌范圍，應用前景廣闊。

具體實施方式

實施例1??軟膏制劑

組分及含量如下：

鹽酸克林霉素棕櫚酸酯??????1g

馬尼地平??????????????????4g

凡士林????????????????????80g

液體石蠟????????????9g

羊毛脂??????????????8g

純水????????????????1.5g

按照上述組分及含量，在純水中加入鹽酸依匹斯汀和潑尼松龍溶解后，加入凡士林-液體石蠟-羊毛脂軟膏基質中，混合均勻，分菌，分裝即得成品。

實施例2??膠囊制劑

組分及含量如下：

鹽酸克林霉素棕櫚酸酯????1g

馬尼地平????????????????2.5g

環糊精??????????????????5g

微晶纖維素??????????????60g

磷酸氫鈣????????????????20g

羧甲淀粉鈉??????????????25g

甜菊素??????????????????25g

硬脂酸鎂????????????????5g

微粉硅膠????????????????10g

淀粉乳糖????????????????100g