[發明專利]一種含有苯磺酸氨氯地平的降壓藥物

有效

• 申請號: 200810026058.8
• 申請日: 2008-01-25
• 公開（公告）號: CN101229160A
• 公開（公告）日: 2008-07-30
• 發明（設計）人: 王勇
• 申請（專利權）人: 廣東一品紅藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/4422
• 分類號: A61K31/4422;A61P9/12;A61K31/404
• 代理公司: 廣州粵高專利代理有限公司
• 代理人: 陳衛

技術領域

本發明涉及藥物化合物領域，具體地說，涉及一種降壓藥物。

背景技術

高血壓是最常見的心血管疾病，是全球范圍內的重大公共衛生問題。我國1991年對15歲以上94萬人群進行了抽樣普查，統計資料顯示：我國高血壓患病率已達11.26％，比1979～1990年10年間增高25％，我國已有高血壓患者超過1.3億。而且，這種升高的勢頭仍在持續。統計資料還顯示，高血壓治療率城市為17.4％，農村為5.4％；控制率(經治療收縮壓＜140mmHg，舒張壓＜90mmHg)僅2.9％。從上述統計數字可以看出我國高血壓患病率不斷增高，但治療率、控制率低，形成巨大反差。據WHO預測，到2020年非傳染性疾病將占我國死亡原因的79％，其中心血管病將占首位。為了遏制這一心血管病高峰的到來，大力開展高血壓病的防治，積極治療高血壓病患者，已刻不容緩。

長期控制不良的高血壓對心、腦、腎等靶器官可產生嚴重損害，積極降壓治療能顯著降低主要心血管病的發病率和死亡率，絕大多數高血壓病人需要用降壓藥才能將血壓控制在理想的靶血壓水平。循證醫學證據表明，小劑量聯合應用不同種類降壓藥物比單用較大劑量的某一種藥物降壓效果更好且不良反應較少。聯合治療可提高降壓療效，中和不同藥物引起的不良反應，防止單藥治療時血壓降低觸發的代償反應，增加患者的耐受性，提高順從性。

發明內容

本發明的目的是克服現有高血壓藥物存在的問題，提供一種降壓效果顯著，不良反應少的含有苯磺酸氨氯地平的降壓藥物。

苯磺酸氨氯地平和吲達帕胺均具有降壓的作用，但是其單獨使用均具有比較大的不良反應。本發明發現將苯磺酸氨氯地平和吲達帕胺結合起來使用，在一定的比例范圍內，兩者能夠起到協同的作用，不僅可以減少不良反應，還可以減少劑量，且降壓效果顯著。

本發明的含有苯磺酸氨氯地平的降壓組合物，由如下組分和重量份數組成：

苯磺酸氨氯地平??1

吲達帕胺????????2～8。

優選的重量份數為：

苯磺酸氨氯地平??1

吲達帕胺????????4～6。

本發明的藥物組合物的劑型和制備方法沒有特別限制，可用本領域常規通用的制法制成片劑、膠囊、顆粒劑、緩釋劑、注射劑等各種劑型。

本發明的制劑適用于多類型的高血壓病人；尤其適用于高血壓合并冠心病心絞痛、周圍血管疾病；老年高血壓病；高血壓合并糖耐量異常，高血壓病合并腎臟損害。

與現有技術相比，本發明具有如下有益效果：苯磺酸氨氯地平和吲達帕胺均具有降壓的作用，但是其單獨使用均具有比較大的不良反應。本發明發現將苯磺酸氨氯地平和吲達帕胺結合起來使用，在一定的比例范圍內，兩者能夠起到協同的作用，不僅可以減少不良反應，還可以減少劑量，且降壓效果顯著，應用前景廣闊，值得推廣。

具體實施方式

實施例1

1.資料與方法

1.1病例選擇：門診及住院的18～65歲的輕、中度高血壓病患者，坐位舒張壓95～115mmHg，收縮壓＜200mmHg，不伴有嚴重的靶器官損害，男女不限。高血壓診斷符合WHO標準。以下情況除外：肝或腎功能嚴重障礙、嚴重煙酒嗜好、孕婦、哺乳期婦女及已往對上述藥物治療無效或不能耐受者。

1.2試驗方法：120位病人治療前均停用其他影響血壓的藥物5個半衰期以上，詳細詢問病史及各項檢查，除外繼發性高血壓。隨機分為3組：①苯磺酸氨氯地平2.5mg/吲達帕胺10mg；②吲達帕胺12.5mg；③苯磺酸氨氯地平12.5mg；每天一次，連續用藥6周。

1.3觀察指標及方法：按國際標準要求測血壓，由固定醫師每周隨訪1次，于9:00～11:00就診，每次測心率和坐位血壓3次，取2次數值較高者計算其平均值。

1.4實驗室檢查??全部患者試驗前后行心電圖、血尿常規、肝腎功能、血糖、血脂、血電解質檢查。

1.5療效評價：按照1979年全國心血管流行病學及人群防治匯報討論會議紀要的規定：(1)顯效：舒張壓下降≥10mmHg，并降至正常(＜90mmHg)或下降20mmHg以上；(2)有效：舒張壓下降10～19mmHg，或下降＜10mmHg，但已達正常；(3)無效：未達到上述標準。

1.6數據處理及統計方法：組間及組內治療前后比較用t檢驗，有效率比較用卡方檢驗。

2.結果