[發(fā)明專利]甲磺酸雷沙吉蘭晶形及其制備方法

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810025846.5
• 申請日: 2008-01-17
• 公開（公告）號: CN101486655A
• 公開（公告）日: 2009-07-22
• 發(fā)明（設計）人: 黃才古;何慧敏
• 申請（專利權(quán)）人: 美德（江西）生物科技有限公司
• 主分類號: C07C211/42
• 分類號: C07C211/42;C07C209/82;A61K31/13;A61P25/16
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.甲磺酸雷沙吉蘭晶形I，其特征是X-射線粉末衍射圖譜在以下一種或多種位置上有 特征峰(以2θ±0.2°2θ表示)：約4.48，9.02，13.56，14.22，16.24，16.68， 18.14，21.08，21.54，22.12，22.72，23.94，24.34，25.12，26.12，26.54，27.38， 27.98，29.52，31.96，33.04，34.84，36.12或36.82.

2.如權(quán)利要求書1所述的晶形I，其特征是X-射線粉末衍射圖譜基本與圖1所示的相 同。

3.如權(quán)利要求書1所述的晶形I，其特征是差示掃描量熱圖(DSC)在約156-158℃具有 吸熱峰。

4.如權(quán)利要求書1所述的晶形I，其特征是紅外光譜(FT-IR)圖基本上與圖3所示的相 同。

5.一種藥物制劑，其特征是含有權(quán)利要求1至4任項的甲磺酸雷沙吉蘭晶形I，以及一 種或多種藥用載體或賦形劑。

6.如權(quán)利要求5所述的藥物制劑，其特征是藥物組合物配制成口服劑型。

7.如權(quán)利要求5所述的藥物制劑，其特征是劑型為片劑或膠囊。

8.如權(quán)利要求7所述的藥物制劑，其特征是劑型為緩釋制劑。

9.如權(quán)利要求8所述的緩釋制劑，其特征是其控制釋放速率聚合物材料選自羥烷基纖維 素，聚(亞乙基)氧化物，烷基纖維素，羧甲基纖維素，羧乙烯聚合物，親水纖維素及 其衍生物，聚乙二醇及其衍生物或聚乙烯吡咯烷酮及其衍生物。

10.一種藥物組合物，其特征是以甲磺酸雷沙吉蘭的總重量為基礎(chǔ)，含有低于0.1％到至 少99.9％重量的甲磺酸雷沙吉蘭晶形I。

11.如權(quán)利要求10所述的藥物組合物，其特征是以甲磺酸雷沙吉蘭的總重量為基礎(chǔ)，含 有低于0.1％重量的甲磺酸雷沙吉蘭晶形I。

12.如權(quán)利要求10所述的藥物組合物，其特征是以甲磺酸雷沙吉蘭的總重量為基礎(chǔ)，含 有至少99.9％重量的甲磺酸雷沙吉蘭晶形I。

13.一種制備甲磺酸雷沙吉蘭晶形I的方法，其特征是結(jié)晶溶劑為乙晴，異丙醇，乙酸乙 酯混合溶劑，或丙酮與乙醇混合溶劑。