[發明專利]異虎耳草素在制備漁藥中的應用及其制劑的制備方法

無效

• 申請號: 200810024734.8
• 申請日: 2008-04-30
• 公開（公告）號: CN101269066A
• 公開（公告）日: 2008-09-24
• 發明（設計）人: 楊正偉;王高學;程超;莊益明
• 申請（專利權）人: 楊正偉;王高學;程超
• 主分類號: A61K31/366
• 分類號: A61K31/366;A61P33/14;A01N43/90
• 代理公司: 常州市維益專利事務所
• 代理人: 王凌霄

技術領域

本發明涉及異虎耳草素的新用途，尤其涉及異虎耳草素在制備殺滅魚類體外寄生蟲——指環蟲漁藥中的新用途，以及一種運用異虎耳草素制成的殺滅魚類體外寄生蟲防治劑和這種防治劑的制備方法。

背景技術

我國是世界水產養殖大國，據統計資料顯示，2005年全國水產品總產量5101.65萬t，其中水產養殖面積754.50萬hm²，水產養殖產量3393.25萬t，占總產量的67％，而水產品出口也占較大的比重，2005年全國水產品進出口總量為623萬t，出口量257萬t，出口額78.9億美元。漁業生產中，目前存在著兩個急需解決的問題，一是水產養殖中病害防治問題；二是水產品藥物殘留問題，兩者對目前水產品的生產及其重要。據報道，2005年，水產養殖生物因病害造成的直接經濟損失達110.00億元，采取藥物防治是目前漁業生產中最主要的措施，但是，有些藥物的使用往往造成水產品質量下降、藥殘嚴重。曾經發生的一系列貿易事件給我國水產品出口敲響了警鐘：2005年受“孔雀石綠殘留事件”影響，廣東烤鰻出口急降了21％；2006年8月來自中國海關的通報，日本在中國出口的鰻魚中檢測到農藥硫丹的超標，嚴重限制了我國鰻魚的出口。當前生產中的漁藥主要是移植人藥、獸藥和部分農藥等化學藥物，長期使用帶來的是環境污染、藥物殘留、耐藥性等一系列問題，也成為我國水產品出口的綠色貿易堡壘問題。魚類體外寄生單殖吸蟲(Monogenoidea)病是危害水產養殖最為嚴重的病害之一，特別是寄生在魚類鰓部的指環蟲(Dactylogyrus)和擬指環蟲(Pseudodactylogyrus)，大量寄生在魚類鰓部導致魚類呼吸困難出現大批毀滅性死亡，往往給養殖業造成巨大的經濟損失。關于該類寄生蟲病的防治，長期以來，主要藥物是甲苯咪唑(Mebendazolum)、吡喹酮(Praziquantelum)等化學藥物，由于長期使用產生耐藥性，并且有些化學藥物因不易降解、污染水環境、殘留、蓄積，危害人類的身體健康多被禁用。植物源藥物，取之于自然，用之于自然，具有低毒、低殘留、對非靶標生物毒害較低，對環境無污染等優點，從而降低或避免目前化學漁藥帶來的“藥物公害”。另外，從植物中尋找新的活性物質或藥物前體，不僅是有效創制新藥的經濟、快捷途徑，而且也使得植物資源的得到更加合理的開發與利用。

異虎耳草素(C₁₃H₁₀O₅)是一種可以從蛇床子中提取分離出來的化合物，其結構式為：

該化合物的分子式為：C₁₃H₁₀O₅，分子量為246，在乙醇中為黃色長細針狀晶體，在氯仿、丙酮等有機溶劑中易溶，在甲醇、乙醇等醇類溶劑中溶解度低，但是在它們的熱溶劑中溶解度較高，在水中難溶。熔點為101℃～102℃。

蛇床子制劑和異虎耳草素已知用途有：

1.蛇床子提取物制劑能夠應用殺滅魚類指環蟲，申請的專利為“水產動物體外寄生蟲防治劑及其制備方法”，專利號：ZL?200510041733.0，發明人：王高學等。

2.蛇床子提取物在農用殺蟲劑生產上的應用，申請號：01136788，申請人：林開春，主要是利用蛇床子提取物殺滅農業害蟲。

3.蛇床子制劑作為防治植物龍膽斑枯病的新用途，專利號：CN200510009691.2，，主要利用粗提物防治植物龍膽斑枯病。

4.蛇床子提取物具有抗腫瘤、抗誘變、免疫增強、抗炎、抗氧化、抑制真菌、在農業上殺滅害蟲等作用，同時對對心血管系統、中樞神經系統、生殖系統、內分泌系統、骨代謝具有積極作用。

5.異虎耳草素體外試驗對發癬菌的須發癬菌有強的活性，同時對體外培養的骨細胞代謝有積極作用。

本申請人以前的研究發現，蛇床子提取物能夠殺滅魚類體外寄生蟲，并申請專利“水產動物體外寄生蟲防治劑及其制備方法”，但還沒有發現蛇床子中起到殺蟲作用的化合物到底是何種物質，沒有真正徹底的認清事物，使魚藥產業的發展收到一定程度的局限。

發明內容

本發明要解決的技術問題是：確定蛇床子中能夠殺滅魚類體外寄生蟲的確切物質，以便于能給出制備殺滅魚類體外寄生蟲藥物的多種原料來源。

本發明解決其技術問題所采用的技術方案是：本發明的目的在于公開異虎耳草素在制備殺滅魚類體外寄生蟲藥物中的應用。

本發明的另一目的在于公開異虎耳草素在制備殺滅魚類體外寄生蟲——指環蟲藥物中的應用。