[發明專利]氧氟沙星滴鼻液及其制備和質量控制方法

在審

• 申請號: 200810024183.5
• 申請日: 2008-05-20
• 公開（公告）號: CN101584654A
• 公開（公告）日: 2009-11-25
• 發明（設計）人: 張明智
• 申請（專利權）人: 張明智
• 主分類號: A61K9/08
• 分類號: A61K9/08;A61K31/5383;A61P11/02
• 代理公司: 無錫盛陽專利商標事務所(普通合伙)
• 代理人: 顧朝瑞

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，涉及氧氟沙星滴鼻液的制備及質量控制方法。

背景技術

鼻炎是一種常見的鼻腔粘膜及粘膜下層的急慢性炎癥，伴有不向程度的技能障礙，常見的鼻炎種類有急性、慢性、過敏性鼻炎，臨床中對鼻炎的治療效果較差，周期較長，如滴鼻凈、麻黃素滴鼻液等藥物只能緩解癥狀，不能徹底治愈。

發明內容

為了克服現有技術的不足，本發明的目的在于提供一種能夠起到預防和治療目的、給藥途徑方便的氧氟沙星滴鼻液。

本發明還提供一種制備上述氧氟沙星滴鼻液的方法。

本發明另外提供一種上述氧氟沙星滴鼻液的質量控制方法。

本發明是通過以下技術方案來實現的：氧氟沙星滴鼻液，其特征在于是由下述組分的藥物配置而成：氧氟沙星3.0g，甘油300ml，醋酸1.8ml，蒸餾水。

上述氧氟沙星滴鼻液的制備方法，其特征在于包括以下步驟：取蒸餾水約600ml，加氧氟沙星攪拌使混懸，滴加醋酸并攪拌，使氧氟沙星恰溶解，過濾，加入甘油，攪勻，再加蒸餾水使成1000ml，混勻，分裝，即得。

上述氧氟沙星滴鼻液的質量控制方法，其特征在于經過以下步驟：[性狀]本品為淡黃色透明微粘稠的液體，pH值應為5.5～6.5。[鑒別]取含量測定項下的供試品溶液，照紫外分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄IVA)測定，在293nm的波長處有最大吸收。

本發明的有益效果是：本發明制備的氧氟沙星滴鼻液pH值為5.5～6.5，符合鼻腔用藥的生理特點，具有良好的穩定性。本發明的質量控制方法，無輔料干擾，可直接測定，快速、準確，方法穩定。

具體實施方式

下面將詳細說明本發明的具體實施方式：

1、制備：量取蒸餾水約600ml，加氧氟沙星3.0g攪拌使混懸，滴加1.8ml醋酸并攪拌，使氧氟沙星恰溶解，過濾，加入300ml甘油，攪勻，再加蒸餾水使成1000ml，混勻，分裝，即得氧氟沙星滴鼻液。

本品為淡黃色透明微粘稠的液體，pH值應為5.5～6.5。

取含量測定項下的供試品溶液，照紫外分光光度法(中國藥典1995年版二部附錄IVA)測定，在293nm的波長處有最大吸收。

2、含量測定

2.1紫外吸收光譜精密稱取于105℃干燥至恒重的氧氟沙星對照品適量，加0.1mol·L^-1鹽酸溶解并制成6.99μg·ml^-1的溶液。以0.1mol·L^-1鹽酸為空白，在200～400nm波長范圍內掃描，繪制紫外吸收光譜。結果表明，氧氟沙星在293±1nm波長處有最大吸收，輔料在此波長處無吸收。

2.2標準曲線的繪制精密稱取于105℃干燥至恒重的氧氟沙星對照品約35mg，加0.1mol·L^-1鹽酸配制成3.54～7.09μg·ml^-1的系列溶液，以溶劑為空白，在293nm波長處測定吸收度。以吸收度為縱坐標，濃度為橫坐標，繪制標準曲線，并將數據回歸處理，得標準曲線方程：

A＝9.0476×10^-4+0.0918C，r＝0.9999

穩定性試驗顯示，上述各溶液室溫避光放置0，24，48，72h后，在293nm波長處的吸收度無變化。

2.3加樣回收率試驗精密量取本品2ml置50ml量瓶中，精密加入氧氟沙星對照品0.41mg·ml^-1?2ml，加0.1mol/L鹽酸液至刻度，搖勻。精密量取2ml置于50ml量瓶中，加0.1mol·L^-1鹽酸定容，搖勻，依法在293nm的波長處測定吸收度，按標準曲線方程計算，平均回收率為100.2％，RSD＝0.38％(n＝6)，按E^1％_1cm＝927計算，平均回收率為99.12％，RSD＝0.37％(n＝6)。

2.4供試品測定精密量取本品2ml，置50ml量瓶中，加0.1mol·L^-1鹽酸定容，搖勻。精密量取2ml置50ml量瓶中，自“加0.1mol·L^-1鹽酸定容”起，照加樣回收率試驗項下操作，結果見附表1。

附表1：供試品測定結果(相當標示量％，n＝3)