[發(fā)明專利]苯并噻吩類化合物分子印跡吸附樹脂及其制備方法與應用

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200810020212.0
• 申請日: 2008-02-27
• 公開（公告）號: CN101229507A
• 公開（公告）日: 2008-07-30
• 發(fā)明（設計）人: 應漢杰;常勇慧;李振江;張磊;熊健;柏建新;歐陽平凱
• 申請（專利權）人: 南京工業(yè)大學
• 主分類號: B01J20/26
• 分類號: B01J20/26;B01J20/30;C08F220/06;C08F220/56;C08F2/44;C08K5/45;C08J9/26;C10G25/06;C10G25/12
• 代理公司: 南京蘇高專利商標事務所
• 代理人: 柏尚春

技術領域

本發(fā)明涉及一種吸附樹脂、及其制備方法和應用，尤其涉及苯并噻吩類化合物分子印跡吸附樹脂、其制備方法及應用。

背景技術

苯并噻吩、二苯并噻吩及其衍生物是一類重要的有機合成中間體。在農藥、醫(yī)藥、生物、染料等合成方面有著重要的作用。

如甲基化二苯并噻吩可以在光作用下進行光氧化反應，氧化為不同的化學產物a～f。

苯并噻吩的衍生物—骨質疏松藥物雷洛昔芬(raloxifene)(結構式G)，可以有效治療因為雌激素缺乏而引起的骨質疏松癥【T?J?Powles.Nature，2002，2：787～794；陳博，胡昌奇.治療骨質疏松癥新藥雷洛昔芬.中國臨床藥學雜志.2000，9(4)：256～258】。同時避免因長期使用雌激素而引發(fā)的乳腺癌發(fā)病率；美國醫(yī)藥學會報道，在1994年開始的MORE試驗(multiple?outcomes?of?raloxifene?evaluation?study)中，雷洛昔芬治療組的5129例婦女中新診斷為乳腺癌者有13例，而安慰劑組2576例婦女中有27例。歐洲醫(yī)療腫瘤協(xié)會(ESMO)會議上發(fā)表的CORE研究結果表明(continued?follow-up?of?the?more?trail)，雷洛昔芬可能比唯一批準的乳腺癌預防藥物他莫昔芬(tamoxifen)更安全有效【崔銀珠，抗骨質疏松藥雷洛昔芬可降低乳腺癌發(fā)生率，國外醫(yī)藥-合成藥?生化藥物?制劑分冊，2000：20(1)55；喻志鋒，CORE研究進一步證實雷洛昔芬可用于預防乳腺癌，中國藥師，2006，01，56】

取代苯并噻吩基哌嗪做為治療精神分裂病藥物(已申請專利ZL?96103608.7)，具有副作用低、停止用藥不易復發(fā)的特點；苯并噻吩酰胺類衍生物(已申請專利ZL02122760.8)能治療肥大細胞功能障礙性疾病，如治療哮喘、過敏性鼻炎、結膜炎等。3-苯基苯并噻吩系列衍生物做為有價值的止腹瀉劑也已得到廣泛的應用。

Alonsol【M?M?Alonsol，I?Enciol，V?Martinez-Merino?et?al.British?Journal?of?Cancer，2001，85(9)：1400～1402.】研究了苯并噻吩衍生物(H)在抗腫瘤方面的應用。Burkamp等【F?Burkamp，S?R?Fletcher.J.Heterocyclic?Chemistry，2002，39：1177～1187.】制備的苯并噻吩衍生物(I)在抗抑郁藥的研究中有著非常大的價值。

近期研究表明苯并噻吩衍生物——2-羧氨基-5-甲氧基-3-(1-甲基乙氧基)-1-氧化苯并噻吩同時具有消炎和抗艾滋病效果【M.Carballo，M.Conde，J.Tejedo，Macrophageinducible?nitric?oxide?synthase?gene?expression?is?blocked?by?a?benzothiophene?derivativewith?anti-HIV?properties.Molecular?Genetics?and?Metabolism[J]2002，75，360-368；S.T.Butera，B.D.Roberts，J.W.Critchfield.Compounds?that?target?novel?cellular?componentsinvolved?in?HIV-1?transcription，Mol.Med.1(1995)758-767.】。

特別是近年來，苯并噻吩類化合物在高分子領域的應用也得到了很大的發(fā)展，例如對其聚合物導電性能的研究中發(fā)現，某些聚合物有超導性能，可以應用在量子計算機等高科技領域。相信隨著對苯并噻吩類化合物的不斷深入研究，必能發(fā)現其更多的應用價值。

當前苯并噻吩較成熟的化學合成方法是用2-苯硫基乙醇在無水磷酸鋁作催化劑條件下合成苯并噻吩，其操作比較簡單，但是產率不高。較簡便且成熟的二苯并噻吩合成方法是利用聯(lián)苯和硫在無水氯化鋁催化下生成二苯并噻吩，但存在提純方法較為繁瑣的缺點。目前工業(yè)上對苯并噻吩、二苯并噻吩類化合物的需求量很大，但國內生產不足，需從國外進口，且價格昂貴。

自然界中苯并噻吩類化合物主要存在原油及其產品中。隨著資源日趨貧化和開采深度的增加，石油含硫量越來越高。目前世界原油平均硫含量已超過1.0％，其中主要硫化物為苯并噻吩、二苯并噻吩、二甲基苯并噻吩等苯并噻吩類化合物——占總硫的50％～70％。