[發(fā)明專利]端粒酶抑制劑及其制備方法和用途

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200810018702.7
• 申請(qǐng)日: 2008-01-21
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101220044A
• 公開(kāi)（公告）日: 2008-07-16
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 陸濤;余永強(qiáng);朱雍;張陸勇;陳秀美
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 中國(guó)藥科大學(xué)
• 主分類號(hào): C07D513/04
• 分類號(hào): C07D513/04;C07D498/04;A61K31/437;A61P35/00
• 代理公司: 暫無(wú)信息
• 代理人: 暫無(wú)信息

1.通式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中R¹、R²各自獨(dú)立地表示氫、羥基、硝基、氨基、甲基、三氟甲基、氟、氯、溴、碘或腈基；

X表示N、O或S；

M表示鍵、-(CH₂)_m-O-(CH₂)_n-、-(CH₂)_m-(CH₂)_n-、-(CH₂)_m-C(O)-(CH₂)_n-、-(CH₂)_m-NR³-(CH₂)_n-、-(CH₂)_m-NR³C(O)-(CH₂)_n-、-(CH₂)_m-S-(CH₂)_n-、-(CH₂)_m-CF₂-(CH₂)_n-或-(CH₂)_m-S(O)-(CH₂)_n-，m＝0～4，n＝0～4；R³表示氫、甲基、乙基或丙基；

其中Q¹、Q²各自獨(dú)立地表示苯基、含1～3個(gè)取代基的苯基、含1～2個(gè)取代基的萘基、含N、O、S中的兩個(gè)組成的五元或六元取代雜環(huán)，所述取代是指被氫、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、氨基、氰基、甲氧基或乙氧基取代。

2.權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中X表示O或S。

3.權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中M表示單鍵或-CH₂-。

4.權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中Q¹、Q²各自獨(dú)立地表示苯基。

5.權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中R¹、R²表示氫。

6.權(quán)利要求1的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中藥學(xué)上可接受的鹽包括通式(I)化合物與下列酸形成的酸加成鹽：鹽酸、氫溴酸、硫酸、檸檬酸、酒石酸、磷酸、乳酸、丙酮酸、乙酸、馬來(lái)酸或苯磺酸。

7.一種藥物組合物，其中含有權(quán)利要求1的通式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽和藥學(xué)上可接受的載體。

8.權(quán)利要求1的通式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽在制備用于預(yù)防或治療與端粒酶抑制劑有關(guān)的疾病的藥物中的用途。

9.權(quán)利要求8的用途，其中與端粒酶抑制劑有關(guān)的疾病是黑色素瘤、肝癌、腎癌、急性、白血病、非小細(xì)胞肺癌、前列腺癌、甲狀腺癌、皮膚癌、結(jié)腸直腸癌、胰腺癌、卵巢癌、乳腺癌、骨髓增生異常綜合癥、食管癌、胃腸道癌或間皮瘤。