[發明專利]一種治療代謝綜合癥的組合物

無效

• 申請號: 200810018528.6
• 申請日: 2008-02-22
• 公開（公告）號: CN101254187A
• 公開（公告）日: 2008-09-03
• 發明（設計）人: 朱蕭俊
• 申請（專利權）人: 朱蕭俊
• 主分類號: A61K31/36
• 分類號: A61K31/36;A61K31/355;A61P3/00
• 代理公司: 蕪湖安匯知識產權代理有限公司
• 代理人: 徐暉

技術領域

本發明涉及治療一種治療代謝綜合癥的組合物，尤其是治療代謝綜合癥的天然組合物。

背景技術

隨著社會經濟發展，人們飲食結構改變和運動減少，近年來代謝綜合征(metabolic?syndrome，MS)患病率急劇增加，具統計歐美MS患病率達25％，我國社區人群為17％。由此可見，MS已經成為21世紀危害人類生命健康的全球性問題。

MS是以胰島素抵抗為病理生理基礎，并伴有中心性肥胖為主要特征，具有高糖、高脂和高血壓等一系列糖脂代謝紊亂為特點的疾病。MS中的每個主要成分都是心血管病的危險因子，由于多重危險因素并存，可加重血管損害和血管重構，繼而導致心腦腎等靶器官損傷。最近的研究也證實MS和心血管疾病有密切關系。調查顯示，約有1/2的糖尿病患者合并高血壓，并有2/3的糖尿病患者死于心血管疾病，2/3的冠心病患者和2/3的心肌梗死患者合并MS。祝之明等人發現MS患者存在明顯的心臟重塑和大血管損害。Isomaa等的研究表明，MS患者腦血管也出現病變，其腦卒中的風險是無MS者的3倍，死亡率比無MS者增加5～6倍。同時，Roberts等人發現代謝綜合征大鼠血漿及血管壁中存有嚴重的氧化應激、氧化與抗氧化酶功能失調、氧自由基生成增多和eNOS蛋白表達抑制等，出現血管內皮依賴性舒張障礙。

目前對MS病的治療主要以對癥治療或聯合用藥為主，雖然對血糖、血脂和血壓有一定地控制，但不能改善或逆轉DN時腎臟的損害，而且長期用不良反應大，又加重腎臟損害。因此，尋求療效好，作用新靶點和不良反應小的天然植物藥對代謝綜合征的治療有著重要意義。

發明內容

本發明所要解決的技術問題是提供一種療效好的治療代謝綜合征的天然植物組合物。

本發明解決技術問題的技術方案為：一種治療代謝綜合癥的組合物，包括芝麻素、芝麻林素，其重量比為1∶0.01-1。

優選的芝麻素、芝麻林素重量比為1∶0.1-0.5。

為了增強組合物的療效，還可在組合物中增加d-α-生育酚，芝麻素與d-α-生育酚的重量比為1∶0.1-2。

優選的芝麻素與d-α-生育酚的重量比為1∶0.5-1。

將所述的組合物加入輔料后可以制成藥品、保健品、動物飼料、組合物在藥品、保健品、動物飼料中的重量百分比為1-99％。

所述的藥品的劑型為滴丸劑、片劑、膠囊劑、軟膠囊、顆粒劑、混懸劑、口服液、粉針劑、注射液、輸液。

芝麻素、芝麻林素、d-α-生育酚均可以從市場上購買。

所述的芝麻素也可以通過以下方法制備：

將芝麻油過石油醚裝填的中性氧化鋁吸附劑的層析柱，同時用沸程60-90℃石油醚洗脫液過層析柱，洗脫芝麻素之外的油性雜質；隨后取出居于層析柱中部的吸附劑色帶部分，置于熱回流容器中，利用醫用乙醇進行熱回流提取，提取液經回收乙醇后得到油狀提取物；將得到油狀提取物直接溶于無水乙醚中，室溫靜置后，所析出的結晶即為芝麻素晶體。

所述的芝麻林素也可以通過以下制備：

將結晶芝麻素后的無水乙醚溶液，回收無水乙醚，殘留物溶于足量的氯仿中，加石油醚(60-90℃)直到混濁為止，過濾、烘干即可。

芝麻素(sesamin)是芝麻中的有效化合物。在芝麻籽中含量為0.2％-0.5％，具有調脂、抗氧化、抗高血壓及保護肝臟等功效。Yamashita?K等證實，芝麻素對高血壓伴肝臟損傷小鼠，具有降低血壓、減輕心血管肥大與腎臟損傷，保護肝臟的作用。日本學者Mastumara等人發現芝麻素能明顯降低醋酸去氧皮質酮(DOCA)-鹽敏感性高血壓大鼠的血壓。芝麻素也可降低自發性腦卒中高血壓大鼠血壓，減少腦卒中的發生率。同時，臺灣學者發現，芝麻素可增加人臍靜脈內皮細胞的NO濃度，誘導eNOSmRNA的表達。其以上作用都與芝麻素的抗氧化作用有著密切關系。

芝麻林素(sesamolin)在芝麻籽中，是僅次于芝麻素的另一特征木酚素化合物之一。芝麻林素可以通過分子間轉化、熱降解、水解等過程，分別轉化成抗氧化更強的芝麻素酚(sesaminol)、芝麻酚(sesamol)，這些轉化產物具有更強的抗氧化性，可以大大增強芝麻素的抗氧化作用。

d-α-生育酚作為天然維生素E中主要的活性成分，與芝麻素有很好的相互協同作用，如對膽固醇值沒什么影響的維生素E(d-α-生育酚)，與芝麻素組合使用，白鼠血清中的膽固醇抑制效果就得到加強。