[發明專利]含有左旋棉酚作為活性成分的劑型

無效

• 申請號: 200810018155.2
• 申請日: 2008-05-09
• 公開（公告）號: CN101269007A
• 公開（公告）日: 2008-09-24
• 發明（設計）人: 劉德強
• 申請（專利權）人: 劉德強
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/11;A61P15/00;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，涉及以左旋棉酚為活性成分的藥物，特別是一種含有左旋棉酚、氯化鉀、維生素B₁、維生素B₆等藥物治療婦科疾病的復方藥劑，將其制成膠囊劑或口服液或片劑或散劑或丸劑或顆粒劑或注射劑。

背景技術

棉酚作為男用節育藥已經在臨床上得到證實，且作為治療婦科疾病如子宮肌瘤、子宮內膜異位癥等也被大量的藥理毒理及臨床實驗所證實。我國學者黃量等首先完成消旋棉酚的拆分工作。現已證明，左旋體為口服抗生育的有效旋光異構體，而右旋體無效。經過動物試驗表明：左旋棉酚治療婦科疾病療效是消旋棉酚的2倍，尤其對于治療功能性子宮出血、子宮肌瘤并月經過多、子宮內膜異位癥等，具有很好的效果，且副作用較消旋棉酚少。

發明內容

本發明的目的在于提供一種以左旋棉酚為活性成分的藥物藥劑，用于治療婦科疾病如子宮功能性出血、子宮肌瘤并月經過多及子宮內膜異位等癥，此制劑既具有更好的治療效果，又可降低副作用，并且不同的劑型可滿足不同患者用藥要求。

本發明的特點：此種藥劑可用于婦科疾病，如子宮肌瘤、子宮內膜異位癥等，主要以左旋棉酚為活性成分，或左旋棉酚配以氯化鉀、維生素B₁、維生素B₆等其它成分，采用賦形劑或藥用輔料制成一種藥物制劑供口服或注射使用。加入維生素B₁、維生素B₆，以減輕胃腸道等的副反應，同時提高了患者服用的順應性，方便患者用藥，增加生物利用度，給其配以適宜的輔料，制成膠囊劑或腸溶膠囊或軟膠囊或緩控釋膠囊或口服液或分散片或腸溶片或散劑或丸劑或顆粒劑或注射劑。

本發明實施如下：

本發明以左旋棉酚為活性成分的藥劑，是由以下用量為重量份的原料組方而成。

左旋棉酚?1-30????????氯化鉀???30-350

維生素B₁?1-20????????維生素B₆?1-20

本發明以左旋棉酚為活性成分的藥劑，主要由左旋(-)棉酚和賦形劑或藥用輔料組成。

其中以左旋棉酚為活性成分的劑型包括硬膠囊、腸溶膠囊、軟膠囊、緩(控)釋膠囊、散劑、丸劑、口服液、分散片、腸溶片、緩(控)釋片、顆粒劑、注射劑。其具體如下：

以左旋棉酚為活性成分的膠囊劑，是由左旋棉酚1-30、氯化鉀30-350、維生素B₁1-20、維生素B₆1-20，加入糊精和淀粉，混合均勻，制粒、干燥、整粒，分裝入囊殼，制成膠囊或腸溶膠囊；或加入明膠、甘油等輔料，依照制備軟膠囊工藝，用乳化劑將左旋棉酚等原料制成混懸液后滴制至明膠液中，制成軟膠囊；或加入聚乙烯吡咯烷酮等緩釋劑，將左旋棉酚等原料制成緩釋顆粒，然后裝入空膠囊，制成緩釋膠囊。

以左旋棉酚為活性成分的散劑，其原料由左旋棉酚1-30、氯化鉀30-350、維生素B₁1-20、維生素B₆1-20重量份組成，加入蔗糖、硬脂酸鎂混合均勻后分劑量包裝所得。

以左旋棉酚為活性成分的口服液，是由左旋棉酚1-30、氯化鉀30-350、維生素B₁1-20、維生素B₆1-20重量份組成，再加入枸櫞酸鈉和糖漿等混合均勻，加水至1000ml，分裝而成。

以左旋棉酚為活性成分的片劑，是由左旋棉酚1-30、氯化鉀30-350、維生素B₁1-20、維生素B₆1-20重量份組成，加入糊精和淀粉或乳糖等，混合均勻，制粒、干燥、壓片、包衣；或加入低取代羥丙基纖維素、維膨淀P5000、交聯聚維酮INF-10、PEG6000、PEG4000、膠性二氧化硅、硬脂酸鎂等，過100目篩，混合均勻，粉末直接壓片制成分散片；或加入鄰苯二甲酸醋酸纖維素(CAP)、硬脂酸鎂和聚乙烯吡咯烷酮等，依照片劑生產工藝，制成腸溶片；或將脫乙酰殼多糖和海藻酸鈉按2∶3的比例混合，加藥物(混合物與藥物之比為0.2∶1)后過篩混合均勻，制軟材，制粒，干燥、整粒，加適量潤滑劑硬脂酸鎂混勻后壓片制成緩釋片。

以左旋棉酚為活性成分的顆粒劑，是由左旋棉酚1-30、氯化鉀30-350、維生素B₁1-20、維生素B₆1-20重量份組成，加入蔗糖、糊精或其他賦形劑，制粒，干燥，整粒，分劑量包裝制成。