[發明專利]一種有機催化合成β-吲哚醛的方法

無效

• 申請號: 200810017482.6
• 申請日: 2008-01-27
• 公開（公告）號: CN101492407A
• 公開（公告）日: 2009-07-29
• 發明（設計）人: 王銳;洪亮
• 申請（專利權）人: 蘭州大學
• 主分類號: C07D209/12
• 分類號: C07D209/12;B01J31/02
• 代理公司: 蘭州中科華西專利代理有限公司
• 代理人: 馬正良

1.一種有機催化合成β-吲哚醛的方法，其特征是由吲哚或單取代吲哚對α，β-不飽和醛進行加成反應，在反應中，二苯基脯氨醇三甲基硅醚作催化劑，三乙胺作助催化劑；將二苯基脯氨醇三甲基硅醚溶解在溶劑中，攪拌均勻，在-40-40℃下，在溶液中依次加入三乙胺、α，β-不飽和醛和吲哚或單取代吲哚，反應完后，濃縮并以柱層析提純；加成反應中催化劑二苯基脯氨醇三甲基硅醚的用量為底物α，β-不飽和醛的0.01-100mol％，助催化劑三乙胺的用量為底物α，β-不飽和醛的0.01-100mol％；

反應式為：

(I)式中，為吲哚、或2-甲基吲哚、或4-甲基吲哚、或5-甲氧基吲哚、或5-溴吲哚、或7-甲基吲哚；

(I)式中，R¹為氫，R²和R³中，其一為氫，另一為甲基、苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基或4-甲氧基苯基；

(I)式中的溶劑為甲基叔丁基醚。

2.根據權利要求1所述的一種有機催化合成β-吲哚醛的方法，其特征在于：α，β-不飽和醛為巴豆醛、或肉桂醛、或3-(2-氯苯基)-丙烯醛、或3-(3-氯苯基)-丙烯醛、或3-(4-氯苯基)-丙烯醛、或3-(2-甲氧基苯基)-丙烯醛、或3-(3-甲氧基苯基)-丙烯醛、或3-(4-甲氧基苯基)-丙烯醛。