[發明專利]苣荬菜提取物在制備治療缺血性心腦血管病新藥中的用途

無效

• 申請號: 200810016943.8
• 申請日: 2008-06-23
• 公開（公告）號: CN101411736A
• 公開（公告）日: 2009-04-22
• 發明（設計）人: 解硯英;王元書;牟艷玲;李杰;王曉靜;王福文;崔淑香;王芃;梁玉記;王燕;李軍
• 申請（專利權）人: 山東省醫學科學院藥物研究所
• 主分類號: A61K36/28
• 分類號: A61K36/28;A61P9/10
• 代理公司: 山東濟南齊魯科技專利事務所有限公司
• 代理人: 王井養

技術領域

本發明涉及中藥領域，是關于植物苣荬菜提取物在制備新藥中的用 途。

背景技術

苣荬菜為菊科植物苣荬菜(sonchus?brachyotus?DC)的全草，屬多 年生草本植物。苣荬菜分布很廣，在我國主要產于山東、河北、陜西、 山西、吉林、遼寧、黑龍江等地，民間常作為野菜食用。其性寒味苦， 具有清熱解毒、涼血利濕、消腫排膿、化瘀止痛之功效，民間常用于治 療急性痢疾、闌尾炎、腸炎、產后出血、痔瘡、腫痛等癥，花入藥可用 于治療黃疸型肝炎。

近年來文獻報道了苣荬菜對病毒性肝炎有顯著療效，并對肝損傷具 有明顯的保護作用。對苣荬菜的化學成分也作了很多研究，根據文獻報 道苣荬菜的主要化學成分有脂類、烷烴類、萜類、甾體類、黃酮類、氨 基酸類、蛋白質和多種微量元素等。苣荬菜在我國分布廣泛，植物資源 豐富，其中的黃酮、萜類等有效成分有很強的藥理活性、但國內對苣荬 菜的藥理作用和臨床應用的研究尚不夠深入，尤其是在治療心血管病、 腦血管病等藥物中的用途未見文獻報道。

發明內容

本發明的目的在于提供一種苣荬菜提取物在制備治療缺血性心、腦 血管病藥物中的用途。

本發明的解決方案是從苣荬菜植物中提取藥用有效部位-苣荬菜提取 物，該提取物中以蘆丁計其總黃酮含量在50％以上。

申請人用本發明的苣荬菜提取物進行了急毒和藥效試驗，觀察了苣荬 菜提取物對小鼠耐缺氧作用，對饑餓小鼠存活時間、對大鼠頸動脈血栓 形成、對大鼠血液流變學、對垂體后葉素所致大鼠急性心肌缺血、對冠 脈結扎所致犬急性心肌缺血、對大鼠急性腦缺血的影響，以及對麻醉犬 腦血流量及腦血管阻力的影響。

一、苣荬菜提取物對小鼠耐缺氧作用的影響

取雄性小鼠40只，雄隨機分為空白對照組、苣荬菜提取物大、小劑 量組(12.5、6.3g/kg)(按生藥計，下同)、陽性藥復方丹參片組(3.0 g/kg)，每組10只。一次性灌胃給藥，空白對照組給予等量蒸餾水。藥 后20min快速將小鼠放入事先備好的密閉廣口瓶內，記錄小鼠自入瓶開 始至死亡時的存活時間為小鼠耐缺氧時間(以小鼠呼吸停止為死亡指 標)。結果表明，與空白對照組相比，苣荬菜提取物大、小劑量均能明顯 延長小鼠的耐缺氧存活時間(P<0.05，表1)，表明其可減少缺氧小鼠氧 消耗，增加耐缺氧能力。

表1?苣荬菜提取物對小鼠耐缺氧作用的影響(x±s，n＝10)

與空白對照組比較^bP<0.05

二、苣荬菜提取物對饑餓小鼠生存時間的影響

取健康小鼠40只，雌雄各半，同上隨機分為四組。灌胃給藥，給藥 量為0.5mL/20g體重，每日1次，給藥期間禁食不禁水，空白對照組 給予等量蒸餾水，觀察至動物全部死亡。記錄小鼠的生存時間。結果苣 荬菜提取物大劑量可以明顯延長饑餓小鼠的生存時間(P<0.05)，小劑量 組亦有延長趨勢。表明苣荬菜提取物可明顯延長饑餓小鼠的生存時間(表 2)。

表2?苣荬菜提取物對饑餓小鼠生存時間的影響(X±s，n＝10)

與空白對照組比較^bP<0.05

三、苣荬菜提取物對大鼠頸動脈血栓形成的影響

取雄性大鼠40只，同上隨機分為4組，每日灌胃給藥1次，給藥體 積為1.0mL/100g，連續7d，正常對照組給予等體積的蒸餾水。末次 給藥后1h開始實驗。通過刺激電極給予2mA直流電刺激以損傷動脈內 皮細胞。隨著動脈管腔內血栓逐漸形成，血流逐漸被阻斷，當血流完全 阻斷時，顯示動脈血管堵塞時間，即為血栓形成時間。從表3可以看出， 苣荬菜提取物大、小劑量均可顯著延長大鼠頸動脈血栓的形成時間，表 明其具有明顯抗血栓形成作用。

表3?苣荬菜提取物對大鼠頸動脈血栓形成的影響(X±s，n＝10)

與空白對照組比較^bP<0.05，^cP<0.01

四、苣荬菜提取物對大鼠血液流變學的影響

取雄性大鼠40只，隨機分為4組，分組及給藥方法同上。末次給藥 后1h從頸靜脈竇取血2mL加入抗凝管中，用血液黏度儀測定全血血液 粘度。從表4可以看出，苣荬菜提取物可以顯著地降低大鼠高、中、低 切變率的血液粘度，表明苣荬菜提取物具有明顯改善血液粘度的作用。