[發明專利]一種人工唾液

有效

• 申請號: 200810015105.9
• 申請日: 2008-03-06
• 公開（公告）號: CN101524363A
• 公開（公告）日: 2009-09-09
• 發明（設計）人: 蘇宏瑞;盧錦華
• 申請（專利權）人: 深圳南粵藥業有限公司
• 主分類號: A61K31/717
• 分類號: A61K31/717;A61K33/42;A61K9/12;A61K9/08;A61K47/26;A61K47/22;A61K47/14;A61K47/12;A61K47/10;A61P1/02;A61K33/14;A61K33/06
• 代理公司: 濟南金迪知識產權代理有限公司
• 代理人: 許德山

技術領域

本發明涉及藥物制劑技術領域，具體涉及一種用于預防和治療口干癥和改善口腔干燥 及相關癥狀的人工唾液。

技術背景

干燥綜合征是一種以外泌腺高度淋巴細胞浸潤為特征的自身免疫病，最常見癥狀是口 眼干燥，但其臨床表現遠不限于此，而是一系統性疾病，任何系統、任何器官都可能受到 累及，腎受累招至腎小管病甚為多見。干燥綜合征在自身免疫性風濕性疾病中發生最多， 惡性淋巴增殖是其另一特點。屬慢性免疫性疾病。其分型有原發性和繼發性兩種，患病率 為0.29％～0.77％，多在中年以后發病，45～55歲高發，90％為女性。口干癥為干燥綜合征 的重要組成部分之一。

正常人每天唾液分泌總量大約為1000～1500ml。唾液具有一系列重要的作用，使口腔 粘膜保持濕潤，還具有潤滑、抗菌等功能。由于某些原因使唾液分泌量減少就會導致口干 癥。其患者感到口干、口內灼燒感，進食困難，味覺消退，同時伴有口腔軟組織充血、糜 爛，并可使齲病活躍，因此被迫要不間斷地飲水。其中尤以頭頸部腫瘤病人放療后口干癥 最為嚴重。口干癥患者唾液缺少，會引起口干舌燥的強烈不適感，同時易造成口腔軟組織 的損傷，易發齲齒等口腔疾病，同時可能引起言語障礙、厭食等一系列問題，給患者造成 很大不便，大大降低患者生活質量。

針對上述問題，目前國外已有一些人工唾液產品上市，國內也有一些研究報道，但尚 無成型產品上市供患者使用。中國專利申請號為95111253.8的一種人工唾液及配制方法 公開了一種由多種無機鹽、防腐劑及無菌蒸餾水等混合配制而成的人工唾液，但是由于該 人工唾液存在作用時間短、口感差、易流失等問題，上述技術并未得到應用，國內也沒有 能夠有效緩解口干癥引起的各種癥狀的藥品上市。

針對以上問題，經過大量研究，發明了一種人工唾液，該人工唾液穩定性好，口感好， 可長時間維持口腔內濕潤感。

發明內容

本發明的目的在于研制一種穩定性好、口感好、可長時間維持口腔內濕潤感的人工唾 液。

基于上述目的，我們通過大量研究發現，羥丙甲纖維素(簡稱HPMC)可與粘膜粘液糖 蛋白之間形成氫鍵、范德華力及疏水鍵，從而產生一定的生物粘膜粘附作用，同時由于 HPMC的親水性，使水分能夠在口腔粘膜表面滯留更長的時間，達到延長人工唾液維持口 腔濕潤感的作用時間之目的。隨著HPMC用量增加，水分在口腔粘膜滯留時間明顯延長， 但是當HPMC用量達到一定程度后，這種延長作用時間的效果增加不明顯，而且儲存穩定 顯著降低。

本發明涉及一種添加了HPMC及其他附加劑的人工唾液。

本發明中所使用的羥丙甲纖維素(HPMC)的甲氧基含量為19.0％～30.0％，羥丙氧基含 量為4.0％～12.0％，其2％的水溶液在20℃的粘度應為2000～30000cps。HPMC的用量可為 0.02％～1.0％(W/W)，其中優選0.02％～0.45％(W/W)，其中更優選0.05％～0.29％(W/W)。

為保證本發明所述的人工唾液與人的唾液組成基本保持一致，還可加入氯化鈉(用量 為0.05％～0.1％(W/W))、氯化鉀(用量為0.1％～0.15％(W/W))、氯化鈣(用量為0.01％～ 0.02％(W/W))、氯化鎂(用量為0.004％～0.006％(W/W))、磷酸氫二鉀(用量為0.01％～ 0.05％(W/W))中的一種或者幾種。

為保證本發明所述的人工唾液具有更好的口味，還可加入木糖醇、阿斯帕坦、山梨醇、 甘露醇、糖精、甜菊素、維生素C、山梨酸、枸櫞酸等中的一種或者幾種。用量可根據現 有技術進行調整，本發明優選0.2％～3.5％。

本發明所述的人工唾液中還可加入防腐劑，如尼泊金甲酯、尼泊金乙酯、尼泊金丙酯、 山梨酸、苯甲酸、苯甲酸鈉等中的一種或者幾種。用量可根據現有技術進行調整，本發明 優選0.01％～0.5％。

本發明所述的人工唾液中還可加入香味劑，如薄荷油、橘子香精、水蜜桃香精、蘋果 香精、香蕉香精、菠蘿香精等中的一種或幾種。用量可根據現有技術進行調整，本發明優 選0.01％～0.1％。

為保證本發明所述的人工唾液具有適宜的pH值，還可加入pH調節劑和緩沖劑。pH調 節劑可以是鹽酸、磷酸、乳酸、維生素C、山梨酸、枸櫞酸、氫氧化鈉、磷酸鈉、磷酸一 氫鈉、磷酸二氫鈉等中的一種或幾種。緩沖劑可以是磷酸鹽緩沖劑、醋酸鹽緩沖劑等。