[發明專利]熱淋清咀嚼片及其制備方法

無效

• 申請號: 200810014116.5
• 申請日: 2008-01-30
• 公開（公告）號: CN101496837A
• 公開（公告）日: 2009-08-05
• 發明（設計）人: 黃振華
• 申請（專利權）人: 黃振華
• 主分類號: A61K36/704
• 分類號: A61K36/704;A61K9/28;A61K47/12;A61P13/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1、技術領域

本發明屬于醫藥技術領域，具體涉及一種熱淋清咀嚼片及其制備方法。

2、背景技術

尿路感染是泌尿生殖系統的主要感染性疾病，分為單純性尿路感染和復雜性尿路感染。單純性尿路感染不伴有易患因素，大多數可簡單治療而痊愈。復雜性尿路感染一般伴隨著尿路結石、尿路梗阻、腎鈣沉著癥、多囊腎、膀胱及輸尿管反流或神經源性膀胱，此外，妊娠、糖尿病、腎移植、代謝性及免疫性疾病等可并發復雜性尿路感染。復雜性尿路感染反復發作或遷延不愈，可加速和加重腎損傷，引發腎功能不全甚至腎衰竭。

且隨著人們生活水平的提高，人口老齡化以及肥胖發生率的增加，糖尿病的發病率呈逐年上升趨勢，糖尿病并發尿路感染的發病率也越來越高。糖尿病易并發尿路感染的原因為：(1)糖尿病女性患者妊娠是尿感的重要誘因；(2)男性糖尿病患者到50歲以后，極易患前列腺肥大，增加了尿感發生的機會；(3)并發神經病變的糖尿病患者，多伴有神經性膀跳、尿潴留，加之尿的含糖量高，有利于細菌生長繁殖，更易發生尿感。因此，治療尿路感染所用藥物不能引起血糖升高，以用于糖尿病并發尿路感染患者。

目前，由于抗生素的濫用，尿路感染菌種的日趨多樣化。首選藥阿莫西林和呋喃妥因，由于有惡心的副作用，臨床很少使用；阿米卡星的效果雖好但對腎臟的毒性太大；喹諾酮類藥物，如環丙沙星類、諾氟沙星類效果顯著，但其耐藥性在不斷增加；亞胺培南表現出很好的抗菌活性，但由于抗菌譜廣極易引起菌群失調造成真菌二度感染；β-酰胺類藥物對奇異性大腸桿菌表現出良好的抗菌活性，但其抗菌譜相對較窄，尿路感染高發病率、復發率和死亡率一直困擾著廣大患者。

尿路感染屬于中醫的淋證范疇，病因在于膀胱濕熱、脾腎虧虛、肝郁氣滯，可見淋證病在膀胱和腎，且與肝脾有關。其病機主要是濕熱蘊結下焦，導致膀胱氣化不利。近年來，中藥治療尿路感染的療效高，副作用小已得到證實。

頭花蓼(Polygonum?capitatum?Ham?ex?D.Don)又名石莽草、四季紅、太陽草等，為蓼科蓼屬頭狀蓼組，多年生草本植物。主要含有黃酮類衍生物，如槲皮素、槲皮苷、陸地棉苷等，具有解毒、散瘀、利尿通淋等功效，現代藥理學研究表明，頭花蓼具有明顯的抗菌、降溫及利尿作用，用于尿路感染、腎盂腎炎、尿路結石、膀胱炎、痢疾、風濕病、跌打損傷、瘡瘍濕疹等癥。

目前治療尿路感染的含有頭花蓼的中藥制劑有熱淋清膠囊、熱淋清糖漿、熱淋清顆粒，專利CN200410024798.X公布了一種熱淋清泡騰顆粒、專利CN200510020189.1公布了一種熱淋清軟膠囊。口服藥物大多采用熱淋清顆粒，其標準收載于《中華人民共和國衛生部藥品標準》中藥成方制劑第17冊，標準編號為WS₃-B-3303-98。盡管熱淋清顆粒已被廣泛應用，但仍然存在一些缺陷：無糖型熱淋清顆粒味苦而致口感較差；含糖型熱淋清顆粒雖然改善了苦味，但因為添加了一倍的蔗糖，吸濕性增加，穩定性下降，且因為蔗糖的加入，若用于糖尿病并發尿路感染患者，會引起血糖的升高；吞服不便，服用時需要借助開水送服，使得在某些場合下服用具有挑剔性，如在旅行中不具備開水的情況下服用受到影響，且在一些重要場合服藥對個人隱私造成影響。

因此，研制一種口感好，服用方便(無需借助開水服藥)，起效快，生物利用度高，應用廣泛(能應用于糖尿病并發尿路感染患者)的制劑顯得非常有必要。

3、發明內容

為了克服現有技術中應用制劑的不足，提供了一種無苦味、口感好、釋藥速度迅速、生物利用度高、質量穩定、服用方便、應用廣泛的熱淋清咀嚼片。

本發明的另一目的在于提供了一種熱淋清咀嚼片的制備方法，制備條件不苛刻、工藝簡單、成本低、易于工業大生產。

本發明熱淋清咀嚼片由頭花蓼和藥學上可接受的輔料制成，所述的藥學上可接受的輔料為填充劑、矯味劑、助流劑和黏合劑。

本發明所述的填充劑為甘露醇、山梨醇、淀粉、微晶纖維素、羥丙基纖維素中的一種或任意兩種或兩種以上的混合物；本發明所述的矯味劑為甜菊素、蔗糖、木糖醇、枸櫞酸、蘋果酸中的一種或任意兩種或兩種以上的混合物；本發明所述的助流劑為硬脂酸鎂、硬脂酸、微粉硅膠、滑石粉中一種或任意兩種或兩種以上的混合物；本發明所述的黏合劑為乙醇水溶液、1-10％的聚乙二醇液、1-10％的聚乙烯吡咯烷酮乙醇或水溶液、1-10％的甲基纖維素乙醇或水溶液、1-10％的乙基纖維素乙醇或水溶液、淀粉漿、糊精中的任意一種。

甘露醇：由葡萄糖在電解質中還原制得，性質穩定，無引濕性，有甜味，對口腔有舒服感，故選作本咀嚼片的填充劑和賦形劑。