[發明專利]一種輔酶Q10自乳化微囊及制備方法

有效

• 申請號: 200810012923.3
• 申請日: 2008-08-25
• 公開（公告）號: CN101658510A
• 公開（公告）日: 2010-03-03
• 發明（設計）人: 董英杰;艾莉;王薈芳;張乃先;鄒小峰
• 申請（專利權）人: 沈陽皓天萬嘉醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/66
• 分類號: A61K9/66;A61K31/122;A61P3/02
• 代理公司: 沈陽亞泰專利商標代理有限公司
• 代理人: 韓 輝

技術領域

本發明涉及一種對心血管疾病、肝炎、免疫力低下等疾病具有較好治療作用的藥品及制備方法，特別是涉及一種輔酶Q₁₀自乳化微囊及制備方法，屬藥品、保健品技術領域。

背景技術

輔酶Q₁₀又名泛醌，也稱為葵烯醌、泛醌醇、維生素Q、維生素輔酶Q，英文名稱為Coenzyme?Q₁₀，Ubiquinone，分子式為C₅₉H₉₀O₄。該物質是人體自體物質，也廣泛存在于動物心臟等器官，可從動物心臟中提取得到，也可以通過化學合成，生物合成得到。輔酶Q₁₀是人體中不可缺少的重要生理物質，其化學結構特點決定了它在人體中具有許多重要生理功能，它是生命活動中重要的傳遞物質，是線粒體呼吸鏈限速反應的關鍵性物質，在細胞能量生成，增強生物活力方面發揮重要作用。人體中含Q₁₀總量為500—1500mg，20歲左右達到高峰，然后迅速減少，70歲以后比20歲年輕人減少57％。研究發現，在很多患病病人中，輔酶Q₁₀生理水平下降明顯，如心衰病人(HF)中，病人心肌及血液中輔酶Q₁₀含量明顯降低，從外源補充輔酶Q₁₀后，明顯改善病人癥狀。研究發現，很多免疫力低下的病人，其輔酶Q₁₀生理水平較低，補充輔酶Q₁₀后，癥狀得到改善。因此，人體從外源補充輔酶Q₁₀，治療各種輔酶Q₁₀生理水平低下成為一種公認的臨床治療方法。

輔酶Q₁₀是脂溶性物質，難溶于水，口服給藥生物利用度較低，近年已經開發出多種提高口服給藥生物利用度的方法，如包合技術、固體分散、微囊、乳劑、納米粒、自乳化技術等。自乳化技術是今年發展較快的一種新型給藥技術，它優于上述幾種其他技術，然而，自乳化制劑通常是油狀液體，成型制劑一般是軟膠囊，自乳化組合物成分經常滲入膠囊殼中，導致自乳化制劑成分析出，或者使制劑穩定性下降。自乳化劑型還有自乳化微球和微丸以及自乳化片劑。自乳化微球采用高分子材料聚合制備，口服存在安全性隱患。微丸、片劑采用一些固體輔料吸附，轉變成固體，但由于自乳化組合物是裸露的，穩定性仍然存在問題。