[發明專利]花色苷磷脂復合物及其制備方法

有效

• 申請號: 200810010689.0
• 申請日: 2008-03-18
• 公開（公告）號: CN101537187A
• 公開（公告）日: 2009-09-23
• 發明（設計）人: 董英杰;艾莉;穆英俊
• 申請（專利權）人: 沈陽皓天萬嘉醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K47/48
• 分類號: A61K47/48;A61K31/7048;A61K47/24;A61P39/06
• 代理公司: 遼寧沈陽國興專利代理有限公司
• 代理人: 張立新

技術領域

本發明涉及花色苷磷脂復合物及其制備方法，包括花色苷磷脂復合物及其 制備方法，屬于藥品保健品領域。

背景技術

花色苷(anthocyanin)是一類廣泛存在于植物中的水溶性色素，也被稱作花色 素類物質或花青素類物質，是植物的主要呈色物質，花色苷類色素也是自然界 中大量存在的一種水溶性的植物色素物質，化學結構為2-苯基苯丙吡喃多羥基 或多甲氧基取代物的糖苷，是一種類黃酮物質，通常包括天竺葵色素、矢車菊 色素、飛燕草色素、芍藥色素、矮牽牛色素、錦葵色素化學成分，代表性成 分為花青素(anthocyanidin)-3-O-葡萄糖苷(C3G)、花青素鼠李糖苷、花青素 阿拉伯糖苷、花青素半乳糖糖苷。來源上花色苷色素包括越桔花色苷色素、葡 萄皮花色苷色素、黑加侖花色苷色素、黑米花色苷色素、桑葚花色苷色素、玫 瑰茄花色苷色素、花生衣花色苷色素等。花色苷色素具有較強的抗氧化和清除 自由基作用，可以降低高血脂大鼠的甘油脂水平，改善高甘油脂脂蛋白的分解 代謝；抑制膽固醇吸收，降低低密度脂蛋白膽固醇含量；抗變異、抗腫瘤、抗 過敏、保護胃粘膜。能夠減輕眼疲勞、提高黑暗中視力以及視覺瞬間改變適應 能力，對人視覺具有保護作用，對近視、單純綠內障、視網膜炎色盲具有改善 作用。

花色苷是花青素的糖苷衍生物，自然條件下游離的花青素(anthocyanidin)極 少見，而常與一個或多個葡萄糖、鼠李糖、半乳糖、木糖、阿拉伯糖等通過糖 苷鍵形成花色苷(anthocyanin)。花色苷基本結構如下：

R1和R2是H、OH或者OCH₃，R₃是糖基或H，R₄是糖基或OH。

花色苷化學結構中含有多個羥基，具有較強的極性和一定的水溶性，脂溶 性較差，化學穩定性差，隨著存在環境的變化而發生轉變。花色苷類物質通常 生物利用度較低，不利于某些藥用制劑的應用。為了提高其穩定性和生物利用 度，我們采用制備成磷脂復合物的方法，提高花色苷的化學穩定性和生物利用 度。

磷脂普遍存在于動植物細胞的原生質和生物膜中，對生物膜的生理活性和 機體的正常代謝有重要的調節功能。磷脂是含磷酸根的脂類物質，屬天然元素 有機化合物，它既有表面活性，又具有生物活性，是特種表面活性劑。磷脂分 子具有一個親水性的頭部和兩條疏水長鏈，其結構式如下式：

其中R，R1是C14-C20的飽和或不飽和脂肪羧酸，而R2是膽堿、乙醇胺、 絲氨酸等。

磷原子上的羥基中的氧原子有較強的得電子的傾向，而氮原子有較強的失 電子的傾向，因此磷脂在一定條件下可與某些特定結構的藥物成分生成復合物。 目前研究能與磷脂形成穩定復合物且能有效改善母體藥物生物學特性和藥理活 性的化學結構有；有機酸類化合物，如水楊酸、芳基乙酸、蛋白、多肽類、金 屬離子、以及中藥的皂苷、黃酮類成分。關于花色苷磷脂復合物有關聯的專利 有中國專利CN99814446.0，用作抗動脈硬化的原花色素A2磷脂復合物，該專 利未涉及本發明內容。

發明內容

本發明為了解決上述技術問題，提供了一種花色苷磷脂復合物及其制備方 法。本發明花色苷磷脂復合物的穩定性好，改善了花色苷的脂溶性，使人體很 容易吸收，最終增強其藥理作用及療效。

為了解決上述問題，本發明是通過如下技術方案實現的：

一種花色苷磷脂復合物，其組成包括花色苷與磷脂，花色苷與磷脂的重量 比為1∶1-20。

所述花色苷磷脂復合物，其優選組成包括花色苷與磷脂，花色苷與磷脂的 重量比為1∶2-4。

所述的花色苷是葡萄花色苷、黑米花色苷，越桔花色苷，黑加侖花色苷、 山楂花色苷或桑葚花色苷中的一種或它們的任意比例混合物。

所述的花色苷是花青素鼠李糖苷、花青素半乳糖苷、花青素阿拉伯糖苷或 花青素葡萄糖苷中的一種或它們的任意比例混合物。

所述的磷脂是大豆磷脂、蛋黃磷脂或大豆磷脂和蛋黃磷脂或它們的混合物； 磷脂是磷脂酰膽堿、磷脂酰乙醇胺或磷脂酰絲氨酸中的至少一種；磷脂是二棕 櫚酰磷脂酰膽堿、二棕櫚酰磷脂酰乙醇胺或二棕櫚酰磷脂酰膽堿和二棕櫚酰磷 脂酰乙醇胺的混合物。