[發明專利]含有鋅結合半族的Raf激酶抑制劑

無效

• 申請號: 200780053022.2
• 申請日: 2007-09-10
• 公開（公告）號: CN101674833A
• 公開（公告）日: 2010-03-17
• 發明（設計）人: 蔡雄;錢長庚;史蒂文·古爾德;翟海嘯
• 申請（專利權）人: 柯瑞斯公司
• 主分類號: A61K31/506
• 分類號: A61K31/506
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司
• 代理人: 過曉東

1.一種由結構式I或者結構式II所表示的化合物：

或者是該化合物的幾何異構體，對映異構體，非對映異 構體，外消旋體，藥物可接受性鹽，前體藥物以及溶劑化物， 其中

C選自：

(a)其中W是O或者是S；Y是空鍵，N， 或者是CH；Z是N或者是CH；R₇以及R₉各自獨立的是氫， OR’，脂肪族或者被取代的脂肪族，其中R’是氫，脂肪族， 被取代的脂肪族或者酰基；假設如果R₇以及R₉均存在，則 R₇或者R₉其中之一必須是OR’，并且如果Y是空鍵，R₉必 須是OR’，并且R₈是氫，酰基，脂肪族或者被取代的脂肪族；

(b)其中W是O或者是S；J是O，NH或 者NCH₃；并且R₁₀是氫或者是低級烷基；

(c)其中W是O或者是S；Y₁以及Z₁各自獨立的是N，C或者是CH；以及

(d)其中Z，Y，以及W如先前 所定義；R₁₁以及R₁₂各自獨立的選自氫或者脂肪族；R₁，R₂以及R₃各自獨立的選自氫，羥基，氨基，鹵素，烷氧基，被 取代的烷氧基，烷基氨基，被取代的烷基氨基，二烷基氨基， 被取代的二烷基氨基，被取代的或者未被取代的烷基硫基， 被取代的或者未被取代的烷基磺酰基，CF₃，CN，NO₂，N₃， 磺酰基，酰基，脂肪族，被取代的脂肪族，芳基，被取代的 芳基，異芳基，被取代的異芳基，雜環，以及被取代的雜環；

B是連接物；

U是N或者是C；

Ar是芳基，被取代的芳基，異芳基，被取代的異芳基， 環烷基，被取代的環烷基，雜環或者被取代的雜環；

Q是O，S，SO，SO₂，NH，被取代的或者未被取代的 烷基氨基，或者被取代的或者未被取代的C₁-C₃烷基；

Y₁是O，S或者是NH；

X₁以及Z₁各自獨立的是NH，被取代的或者未被取代的 烷基氨基，或者被取代的或者未被取代的C₁-C₃烷基；

Cy是芳基，被取代的芳基，異芳基，被取代的異芳基， 環烷基，或者雜環烷基；

R₂₁獨立的選自氫，羥基，氨基，鹵素，被取代的或者未 被取代的烷氧基，被取代的或者未被取代的烷基氨基，被取 代的或者未被取代的二烷基氨基，被取代的或者未被取代的 烷基硫基，被取代的或者未被取代的烷基磺酰基，CF₃，CN， NO₂，N₃，磺酰基，酰基，芳基，被取代的芳基，異芳基， 被取代的異芳基，雜環，被取代的雜環，脂肪族，以及被取 代的脂肪族。