[發明專利]表面兩性聚合物和低聚物的眼耳科組合物及其用途

有效

• 申請號: 200780051919.1
• 申請日: 2007-12-28
• 公開（公告）號: CN101631543A
• 公開（公告）日: 2010-01-20
• 發明（設計）人: 理查德·W·斯科特
• 申請（專利權）人: 波利梅伊公司
• 主分類號: A61K31/33
• 分類號: A61K31/33
• 代理公司: 北京康信知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 吳貴明;張 英

1.一種眼科組合物，包括有效量的以下式的抗微生物低聚物：

或其鹽或溶劑化物，

以及一種眼科可接受的賦形劑。

2.根據權利要求1所述的組合物，其中所述低聚物是：

或其鹽或溶劑化物。

3.根據權利要求1所述的組合物，其中所述低聚物是：

或其鹽或溶劑化物。

4.根據權利要求1所述的組合物，其中所述低聚物是：

或其鹽或溶劑化物。

5.根據權利要求1所述的組合物，其中所述低聚物是：

或其鹽或溶劑化物。

6.根據權利要求1所述的組合物，其中所述低聚物是：

或其鹽或溶劑化物。

7.一種用于治療或預防動物眼睛中微生物感染的眼科組合物，其 中所述組合物含有有效量的根據權利要求1的抗微生物低聚 物，當向所述眼睛一種或多種組織給予所述組合物時治療或預 防所述感染。

8.根據權利要求1至6中任一項所述的組合物，其中所述組合物 適用于向動物眼睛一種或多種組織局部給藥。

9.根據權利要求1至6中任一項所述的組合物，其中所述組合物 是以選自溶液、懸浮液、乳液、凝膠、軟膏和適用于眼科植入 的固體制品的形式。

10.根據權利要求9所述的組合物，其中所述低聚物在所述組合物 中的存在濃度為約0.01wt％至約20wt％。

11.根據權利要求1至6中任一項所述的組合物，其中所述眼科可 接受的賦形劑選自防腐劑、穩定劑、抗氧劑和增稠劑，或其任 意組合。

12.根據權利要求11所述的組合物，其中所述防腐劑選自苯汞基 鹽、硫柳汞、穩定化的二氧化氯、季銨化合物、咪唑烷基脲、 尼泊金、苯氧乙醇、氯苯氧乙醇、苯氧丙醇、氯丁醇、氯甲酚、 苯乙醇、和山梨酸或其鹽，或其任意組合。

13.根據權利要求11所述的組合物，其中所述抗氧劑選自抗壞血 酸、焦亞硫酸鈉、亞硫酸氫鈉和乙酰半胱氨酸。

14.根據權利要求11所述的組合物，其中所述穩定劑是一種螯合 劑。

15.根據權利要求14所述的組合物，其中所述螯合劑是EDTA二 鈉鹽(乙二胺四乙酸二鈉)。

16.根據權利要求11所述的組合物，其中所述增稠劑選自甲基纖 維素、羥丙基甲基纖維素、聚乙烯醇和甘油。

17.根據權利要求8所述的組合物，其中所述組合物進一步含有另 一種眼科可接受的賦形劑。

18.根據權利要求17所述的組合物，其中所述另一種眼科可接受 的賦形劑選自緩沖劑、穩定劑、表面活性劑、潤滑劑和一種眼 科可接受的鹽，或其任意組合。

19.根據權利要求8所述的組合物，其中所述組合物進一步含有另 一種藥劑。

20.根據權利要求19所述的組合物，其中所述另一種藥劑選自消 炎劑、抗微生物劑、麻醉劑和抗過敏劑。

21.根據權利要求20所述的組合物，其中所述另一種藥劑是甾族 消炎劑。

22.根據權利要求21所述的組合物，其中所述甾族消炎劑是糖皮 質激素。

23.根據權利要求21所述的組合物，其中所述甾族消炎劑選自地 塞米松、利美索龍、氫化潑尼松、氟甲龍和氫化可的松。

24.根據權利要求20所述的組合物，其中所述另一種藥劑是抗微 生物劑。