[發明專利]用于調節β2腎上腺素受體活性的4-羥基-2-氧代-2,3-二氫-1,3-苯并噻唑-7-基化合物無效
| 申請號: | 200780051602.8 | 申請日: | 2007-12-19 |
| 公開(公告)號: | CN101611020A | 公開(公告)日: | 2009-12-23 |
| 發明(設計)人: | 斯蒂芬·康諾利;亞歷山大·漢弗萊斯;普雷姆吉·梅格哈尼 | 申請(專利權)人: | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分類號: | C07D285/14 | 分類號: | C07D285/14;C07D417/12 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律師事務所 | 代理人: | 陳 桉 |
| 地址: | 瑞典南*** | 國省代碼: | 瑞典;SE |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 用于 調節 腎上腺素 受體 活性 羥基 噻唑 化合物 | ||
1.式(I)化合物或其可藥用鹽
其中
Ra和Rb獨立地為氫或C1-3烷基;或者Ra和Rb與它們所連接的碳一起 形成環丙基環或環丁基環;
R1是:α-或β-支化的C3-12烷基,所述α-或β-支化的C3-12烷基任選被鹵 素、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基S(O)-、C1-6烷基S(O)2-、C1-6鹵代烷 氧基、羥基、NR26R27、C1-6烷基-C(O)O-、C3-12環烷基或R28取代;C3-12環烷 基-CH2-,所述環烷基環任選被鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、 C1-6烷基S(O)-、C1-6烷基S(O)2-、C1-6鹵代烷氧基、羥基、NR26R27、C1-6烷 基-C(O)O-、C3-12環烷基或R28取代;C3-12環烷基,所述C3-12環烷基任選被 鹵素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基S(O)-、C1-6烷基S(O)2-、 C1-6鹵代烷氧基、羥基、NR26R27、C1-6烷基-C(O)O-、C3-12環烷基或R28取代; 或R28;
R6是5-至14-元芳族環系或5-至14-元雜芳族環系,所述5-至14-元芳族 環系或5-至14-元雜芳族環系任選被下述基團取代:鹵素、羥基、羧基、任 選被鹵素或-NR7R8取代的C1-6烷基、任選被鹵素或-NR9R10取代的C1-6烷氧 基、C3-6環烷基、C1-6烷氧基羰基、-NR11R12、C1-6烷羰基氨基、C1-6烷磺酰 基氨基、苯磺酰基氨基、-C(O)NHR13、-SO2NHR14、任選被鹵素取代的C1-6烷基S(O)p-、C2-4烯基、C2-4炔基、氰基或R15-C0-6烷基-,或者苯基或5元雜 芳族環或6元雜芳族環,所述苯基或5元雜芳族環或6元雜芳族環各自任選 被鹵素、三氟甲基、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基或-NR16R17取代;R6還可 以為C1-6鹵代烷基;
p是0、1或2;
R13是氫、C1-6烷基、苯基-C0-6烷基-或NR18R19-C2-6亞烷基-;
或者R18和R19獨立地為氫或C1-6烷基,或者R18和R19與它們所連接的 氮原子一起形成任選含有選自氮和氧的額外環雜原子的4-、5-或6-元飽和雜 環;
R14是氫、C1-6烷基、苯基-C0-6烷基-或NR20R21-C2-6亞烷基-;
R15是飽和的5-元含氮環或飽和的6-元含氮環;
R2、R3、R5、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R16、R17、R26、R27和R29獨立地為氫或C1-6烷基;
R4是氫、羥基或C1-6烷基;
或者R20和R21獨立地為氫或C1-6烷基,或者R20和R21與它們所連接的 氮原子一起形成任選含有選自氮和氧的額外環雜原子的4-、5-或6-元飽和雜 環;
R28是含有環氮、氧或硫的4-、5-、6-或7-元雜環基,其中所述環氮原 子任選被C1-6烷基C(O)-取代;所述環R28任選被C1-6烷基取代,且與環雜原 子不相鄰的環碳原子任選被鹵素、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、C1-6烷基S(O)-、 C1-6烷基S(O)2-、C1-6鹵代烷氧基、羥基、NR18R19、C1-6烷基-C(O)O-或C3-12環烷基取代。
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