[發明專利]用作激酶抑制劑的噻唑基化合物無效
| 申請號: | 200780051552.3 | 申請日: | 2007-12-19 |
| 公開(公告)號: | CN101652363A | 公開(公告)日: | 2010-02-17 |
| 發明(設計)人: | 安妮·馬里尼爾;克勞德·奎斯尼爾;馬科·多迪爾;斯蒂芬·羅伊;帕特里斯·吉爾;馬克·D·威特曼;戴維·R·蘭利 | 申請(專利權)人: | 百時美施貴寶公司 |
| 主分類號: | C07D417/14 | 分類號: | C07D417/14;C07D495/04;A61K31/4436;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律師事務所 | 代理人: | 陳 桉 |
| 地址: | 美國新*** | 國省代碼: | 美國;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 用作 激酶 抑制劑 噻唑 化合物 | ||
1.式I化合物,
其中,
HET為吡啶基或噻吩并吡啶基;
A為苯基或吲哚基;
R1、R2和R3獨立地為:氫、C1-C4烷基,或取代的C1-C4烷基,其被 C1-C4烷基氨基取代;
R4為氫或鹵素;
R5、R6和R7獨立地為:氫、苯基、C1-C4烷基、羥基,或取代的C1-C4烷基,其被C1-C7烷基氨基或哌啶基取代;
R8和R9獨立地為:氫、C1-C4烷基、鹵素、羥基,或取代的C1-C4烷基, 其被羥基取代;
或其可藥用鹽或立體異構體。
2.權利要求1所述的化合物,其為式II化合物,
其中,
A為苯基或吲哚基;
R1、R2和R3獨立地為氫、C1-C4烷基,或取代的C1-C4烷基,其被C1-C4烷基氨基取代;
R4為氫或鹵素;
R5、R6和R7獨立地為:氫、苯基、C1-C4烷基、羥基,或取代的C1-C4烷基,其被C1-C7烷基氨基或哌啶基取代;
R8和R9獨立地為:氫、C1-C4烷基、鹵素、羥基,或取代的C1-C4烷基, 其被羥基取代;
或其可藥用鹽或立體異構體。
3.式IV化合物,
其中,
R1、R2和R3獨立地為:氫、C1-C4烷基,或取代的C1-C4烷基,其被 C1-C4烷基氨基取代;
R4為氫或鹵素;
R5、R6和R7獨立地為:氫、苯基、C1-C4烷基、羥基,或取代的C1-C4烷基,其被C1-C7烷基氨基或哌啶基取代;
R8和R9獨立地為:氫、C1-C4烷基、鹵素,或取代的C1-C4烷基,其被 羥基取代;
或其可藥用鹽或立體異構體。
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