[發(fā)明專利]化合物及其用途

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200780051511.4
• 申請日: 2007-12-19
• 公開（公告）號: CN101616661A
• 公開（公告）日: 2009-12-30
• 發(fā)明（設(shè)計）人: 彼得·伯恩斯坦;詹姆斯·B·坎貝爾
• 申請（專利權(quán)）人: 阿斯利康（瑞典）有限公司
• 主分類號: A61K31/00
• 分類號: A61K31/00;A61K31/33
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務(wù)所
• 代理人: 陳 桉

1.式I化合物或其可藥用鹽：

其中

R¹為C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基或雜環(huán)烷基烷基，所述基團各自任選被1、2、3、4或5個R²取代；

R²各自獨立為鹵素、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基、雜環(huán)烷基烷基、-CN、-NO₂、-OR^a、-SR^a、-C(＝O)R^b、-C(＝O)NR^cR^d、-C(＝O)OR^a、-OC(＝O)R³、-OC(＝O)NR^cR^d、-NR^cR^d、-NR^cC(＝O)R^b、-NR^cC(＝O)OR^a、-NR^cS(＝O)₂R^b、-S(＝O)R^b、-S(＝O)NR^cR^d、-S(＝O)₂R^b或-S(＝O)₂NR^cR^d，其中所述C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基和雜環(huán)烷基烷基各自任選被1、2、3、4或5個R⁴取代；

R³各自獨立為H、C_1-10烷基、C_1-10鹵代烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基或雜環(huán)烷基烷基，其中所述C_1-10烷基、C_1-10鹵代烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基和雜環(huán)烷基烷基各自任選被1、2、3、4或5個R⁵取代；

R⁴各自獨立為鹵素、C_1-4烷基、C_1-4鹵代烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、-CN、-NO₂、-OR^a’、-SR^a’、-C(＝O)R^b’、-C(＝O)NR^c’R^d’、-C(＝O)OR^a’、-OC(＝O)R^b’、-OC(＝O)NR^c’R^d’、-NR^c’R^d’、-NR^c’C(＝O)R^b’、-NR^c’C(＝O)OR^a’、-NR^c’S(＝O)₂R^b’、-S(＝O)R^b’、-S(＝O)NR^c’R^d’、-S(＝O)₂R^b’或-S(＝O)₂NR^c’R^d’；

R⁵各自獨立為鹵素、C_1-4烷基、C_1-4鹵代烷基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、-CN、-NO₂、-OR^a’、-SR^a’、-C(＝O)R^b’、-C(＝O)NR^c’R^d’、-C(＝O)OR^a’、-OC(＝O)R^b’、-OC(＝O)NR^c’R^d’、-NR^c’R^d’、-NR^c’C(＝O)R^b’、-NR^c’C(＝O)OR^a’、-NR^c’S(＝O)₂R^b’、-S(＝O)R^b’、-S(＝O)NR^c’R^d’、-S(＝O)₂R^b’或-S(＝O)₂NR^c’R^d’；

R^a和R^a’各自獨立選自H、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基和雜環(huán)烷基烷基，其中所述C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基和雜環(huán)烷基烷基各自任選被以下基團取代：-OH、C_1-6烷氧基、-OC(＝O)-(C_1-6烷基)、-OC(＝O)-(芳基)、-OC(＝O)-(芳基烷基)、氨基、C_1-6烷基氨基、二(C_1-4烷基)氨基、-NHC(＝O)-(芳基烷基)、-NHC(＝O)-(C_1-6烷基)、鹵素、-CN、-NO₂、-C(＝O)OH、-C(＝O)-(C_1-6烷基)、-C(＝O)-(芳基)、-C(＝O)-(芳基烷基)、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NH(C_1-6烷基)、-C(＝O)N(C_1-6烷基)₂、-C(＝O)O-(C_1-6烷基)、-C(＝O)O-(芳基烷基)、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_1-6鹵代烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基；

R^b和R^b’各自獨立選自H、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基和雜環(huán)烷基烷基，其中所述C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基、環(huán)烷基、雜芳基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基和雜環(huán)烷基烷基各自任選被以下基團取代：-OH、C_1-6烷氧基、-OC(＝O)-(C_1-6烷基)、-OC(＝O)-(芳基)、-OC(＝O)-(芳基烷基)、氨基、C_1-6烷基氨基、二(C_1-4烷基)氨基、-NHC(＝O)-(芳基烷基)、-NHC(＝O)-(C_1-6烷基)、鹵素、-CN、-NO₂、-C(＝O)OH、-C(＝O)-(C_1-6烷基)、-C(＝O)-(芳基)、-C(＝O)-(芳基烷基)、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NH(C_1-6烷基)、-C(＝O)N(C_1-6烷基)₂、-C(＝O)O-(C_1-6烷基)、-C(＝O)O-(芳基烷基)、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_1-6鹵代烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基；

R^c和R^d各自獨立選自H、C_1-10烷基、C_1-6鹵代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基和雜環(huán)烷基烷基，其中所述C_1-10烷基、C_1-6鹵代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基和雜環(huán)烷基烷基各自任選被以下基團取代：-OH、C_1-6烷氧基、-OC(＝O)-(C_1-6烷基)、-OC(＝O)-(芳基)、-OC(＝O)-(芳基烷基)、氨基、C_1-6烷基氨基、二(C_1-4烷基)氨基、-NHC(＝O)-(芳基烷基)、-NHC(＝O)-(C_1-6烷基)、鹵素、-CN、-NO₂、-C(＝O)OH、-C(＝O)-(C_1-6烷基)、-C(＝O)-(芳基)、-C(＝O)-(芳基烷基)、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NH(C_1-6烷基)、-C(＝O)N(C_1-6烷基)₂、-C(＝O)O-(C_1-6烷基)、-C(＝O)O-(芳基烷基)、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_1-6鹵代烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基；

或R^c和R^d與它們所連接的N原子一起形成4、5、6或7元雜環(huán)烷基；知

R^c’和R^d’各自獨立選自H、C_1-10烷基、C_1-6鹵代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基和雜環(huán)烷基烷基，其中所述C_1-10烷基、C_1-6鹵代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基、雜芳基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環(huán)烷基烷基和雜環(huán)烷基烷基各自任選被以下基團取代：-OH、C_1-6烷氧基、-OC(＝O)-(C_1-6烷基)、-OC(＝O)-(芳基)、-OC(＝O)-(芳基烷基)、氨基、C_1-6烷基氨基、二(C_1-4烷基)氨基、-NHC(＝O)-(芳基烷基)、-NHC(＝O)-(C_1-6烷基)、鹵素、-CN、-NO₂、-C(＝O)OH、-C(＝O)-(C_1-6烷基)、-C(＝O)-(芳基)、-C(＝O)-(芳基烷基)、-C(＝O)NH₂、-C(＝O)NH(C_1-6烷基)、-C(＝O)N(C_1-6烷基)₂、-C(＝O)O-(C_1-6烷基)、-C(＝O)O-(芳基烷基)、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_1-6鹵代烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、環(huán)烷基或雜環(huán)烷基；

或R^c’和R^d’與它們所連接的N原子一起形成4、5、6或7元雜環(huán)烷基。