[發明專利]化合物及其用途

無效

• 申請號: 200780051504.4
• 申請日: 2007-12-19
• 公開（公告）號: CN101622002A
• 公開（公告）日: 2010-01-06
• 發明（設計）人: 彼得·伯恩斯坦;詹姆斯·B·坎貝爾
• 申請（專利權）人: 阿斯利康（瑞典）有限公司
• 主分類號: A61K31/535
• 分類號: A61K31/535
• 代理公司: 北京市柳沈律師事務所
• 代理人: 陳 桉

1.式I化合物或其可藥用鹽：

其中

R¹為H、C_1-10烷基、C_1-10鹵代烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、芳基、環烷基、雜芳基、雜環烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環烷基烷基或雜環烷基烷基，其中所述C_1-10烷基、C_1-10鹵代烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、芳基、環烷基、雜芳基、雜環烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環烷基烷基和雜環烷基烷基各自任選被1、2、3、4或5個R⁶取代；

R²是H、C_1-10烷基、C_1-10鹵代烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、芳基、環烷基、雜芳基、雜環烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環烷基烷基、雜環烷基烷基、鹵素、-CN、-NO₂、-C(＝O)H、-C(＝O)R⁴、-C(＝O)NR^cR^d、-C(＝O)OH、-C(＝O)OR⁵、-OC(＝O)R^b、-OC(＝O)NR^cR^d、-NR^cR^d、-NR^cC(＝O)R^b、-NR^cC(＝O)OR^a、-NR^cS(＝O)₂R^b、-S(＝O)R^b、-S(＝O)NR^cR^d、-S(＝O)₂R^b或-S(＝O)₂NR^cR^d，其中所述C_1-10烷基、C_1-10鹵代烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、芳基、環烷基、雜芳基、雜環烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環烷基烷基和雜環烷基烷基各自任選被1、2、3、4或5個R⁶取代；

或R¹和R²與它們所連接的兩個碳原子一起形成4-14元環烯基或4-14元雜環烯基，所述環烯基和雜環烯基各自任選被1、2、3、4或5個R⁶取代；

R³為H、C_1-10烷基、C_1-10鹵代烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、芳基、環烷基、雜芳基、雜環烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環烷基烷基或雜環烷基烷基，其中所述C_1-10烷基、C_1-10鹵代烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、芳基、環烷基、雜芳基、雜環烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環烷基烷基和雜環烷基烷基各自任選被1、2、3、4或5個R⁶取代；

R⁴為C_1-10烷基、C_1-10鹵代烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、芳基、環烷基、雜芳基、雜環烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環烷基烷基或雜環烷基烷基，所述基團各自任選被1、2、3、4或5個R⁶取代；

R⁵為C_1-10烷基、C_1-10鹵代烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、芳基、環烷基、雜芳基、雜環烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環烷基烷基或雜環烷基烷基，所述基團各自任選被1、2、3、4或5個R⁶取代；

R⁶各自獨立為鹵素、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、芳基、環烷基、雜芳基、雜環烷基、-CN、-NO₂、-OR^a’、-SR^a’、-C(＝O)R^b’、-C(＝O)NR^c’R^d’、-C(＝O)OR^a’、-OC(＝O)R^b’、-OC(＝O)NR^c’R^d’、-NR^c’R^d’、-NR^c’C(＝O)R^b’、-NR^c’C(＝O)OR^a’、-NR^c’S(＝O)₂R^b’、-S(＝O)R^b’、-S(＝O)NR^c’R^d’、-S(＝O)₂R^b’或-S(＝O)₂NR^c’R^d’；

R^a和R^a’各自獨立選自H、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基、環烷基、雜芳基、雜環烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環烷基烷基和雜環烷基烷基，其中所述C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基、環烷基、雜芳基、雜環烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環烷基烷基和雜環烷基烷基各自任選被-OH、C_1-6烷氧基、氨基、鹵素、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_1-6鹵代烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、環烷基或雜環烷基取代；

R^b和R^b’各自獨立選自H、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基、環烷基、雜芳基、雜環烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環烷基烷基和雜環烷基烷基，其中所述C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基、環烷基、雜芳基、雜環烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環烷基烷基和雜環烷基烷基各自任選被-OH、C_1-6烷氧基、氨基、鹵素、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_1-6鹵代烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、環烷基或雜環烷基取代；

R^c和R^d各自獨立選自H、C_1-10烷基、C_1-6鹵代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基、雜芳基、環烷基、雜環烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環烷基烷基和雜環烷基烷基，其中所述C_1-10烷基、C_1-6鹵代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基、雜芳基、環烷基、雜環烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環烷基烷基和雜環烷基烷基各自任選被-OH、C_1-6烷氧基、氨基、鹵素、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_1-6鹵代烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、環烷基或雜環烷基取代；

或R^c和R^d與它們所連接的N原子一起形成4、5、6或7元雜環烷基；和

R^c’和R^d’各自獨立選自H、C_1-10烷基、C_1-6鹵代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基、雜芳基、環烷基、雜環烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環烷基烷基和雜環烷基烷基，其中所述C_1-10烷基、C_1-6鹵代烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、芳基、雜芳基、環烷基、雜環烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、環烷基烷基和雜環烷基烷基各自任選被-OH、C_1-6烷氧基、氨基、鹵素、C_1-6烷基、C_1-6鹵代烷基、C_1-6鹵代烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、環烷基或雜環烷基取代；

或R^c’和R^d’與它們所連接的N原子一起形成4、5、6或7元雜環烷基。