[發(fā)明專利]咪唑并噻唑衍生物無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200780051348.1 | 申請日： | 2007-12-12 |
| 公開（公告）號： | CN101605798A | 公開（公告）日： | 2009-12-16 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | 川戶晴子;宮崎理樹;杉本雄一;內(nèi)藤博之;岡山徹;曾我恒彥;魚戶浩一 | 申請（專利權(quán)）人： | 第一三共株式會社 |
| 主分類號： | C07D513/04 | 分類號： | C07D513/04;A61K31/429;A61K31/4439;A61K31/454;A61K31/496;A61K31/4985;A61K31/5377;A61K31/551;A61P35/00;A61P43/00;C07D513/10;C07D519/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 劉 健;孫秀武 |
| 地址： | 日本*** | 國省代碼： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 咪唑 噻唑 衍生物 | ||
1.式(1)代表的化合物、所述化合物的鹽或者所述化合物或鹽的溶劑化物：
其中
R1代表氫原子、-V1-V2、-CO-W或-CO-X1-CO-X2，其中
V1代表C1-C6亞烷基，
V2、W和X2分別獨(dú)立地代表選自下列的基團(tuán)：氫原子、羥基、C1-C6烷氧基、可被1或2個4-7元飽和或不飽和雜環(huán)基取代的氨基(所述4-7元飽和或不飽和雜環(huán)基可具有一個或多個C1-C6烷基和/或氧代基)、可具有一個或多個選自下面組A的取代基的C1-C6烷基氨基、可具有一個或多個選自下面組B的取代基的氨基C1-C6烷基氨基、可具有一個或多個選自下面組C的取代基的4-7元飽和或不飽和含氮雜環(huán)基和可具有一個或多個選自下面組D的取代基的8-11元二環(huán)稠合含氮雜環(huán)基，
X1代表選自下列的基團(tuán)：NH-C1-C6亞烷基(所述NH-C1-C6亞烷基可在NH上被C1-C6烷基取代)、可具有一個或多個選自下面組E的取代基的二價4-7元飽和或不飽和含氮雜環(huán)基和可具有一個或多個選自下面組F的取代基的二價8-11元二環(huán)稠合含氮雜環(huán)基，
R2代表選自下列的基團(tuán)：氫原子、苯基和可具有一個或多個選自下面組G的取代基的C1-C6烷基，
R3和R4分別獨(dú)立地代表選自下列的基團(tuán)：可具有一個或多個選自下面組H的取代基的C1-C6烷基、可具有一個或多個選自下面組I的取代基的苯基以及可具有一個或多個選自下面組I的取代基的5-6元芳族雜環(huán)基(條件是R3和R4不都代表可具有取代基的C1-C6烷基)，
R5代表氫原子或C1-C6烷基，以及
此外，R4和R5與R4和R5所鍵合的環(huán)上的碳原子可一起形成3-7元螺環(huán)：
組A：C1-C6烷基氨基C1-C6烷氧基、羥基C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基、4-7元飽和或不飽和雜環(huán)基(所述4-7元飽和或不飽和雜環(huán)基可具有一個或多個選自下列的取代基：可被一個或多個羥基取代的C1-C6烷基、C2-C6烷酰基、羥基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基羰基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基羰基和氧代基)、羥基和羧基；
組B：C1-C6烷基(所述C1-C6烷基是在氨基C1-C6烷基氨基的氨基上的取代基)、甲酰基和C2-C6烷酰基；
組C：鹵素原子、羥基、可被一個或多個羥基取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基(所述C1-C6烷氧基C1-C6烷基可具有一個或多個選自下列的取代基：羥基苯基、羧基和可具有取代基的4-7元飽和或不飽和雜環(huán)基)、鹵代C1-C6烷基、羧基C1-C6烷基、C1-C6烷氧基羰基C1-C6烷基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基、氨基甲酰基C1-C6烷基、羧基、甲酰基、C2-C6烷酰基、C1-C6烷氧基羰基、氨基、C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺酰基、氧代基、苯基、4-7元飽和或不飽和雜環(huán)基(所述4-7元飽和或不飽和雜環(huán)基可具有一個或多個選自C1-C6烷基、C2-C6烷酰基和氧代基的取代基)和C1-C6亞烷基-4-7元飽和或不飽和雜環(huán)基(所述4-7元飽和或不飽和雜環(huán)基可具有一個或多個選自C1-C6烷基、C2-C6烷酰基和氧代基的取代基)；
組D：C1-C6烷基和氧代基；
組E：鹵素原子、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、氨基、C1-C6烷基氨基、氰基、C1-C6烷基氨基C1-C6烷基和氧代基；
組F：C1-C6烷基和氧代基；
組G：C1-C6烷氧基、氧代基、4-7元飽和或不飽和雜環(huán)基(所述4-7元飽和或不飽和雜環(huán)基可被C1-C6烷基和/或氧代基取代)、羥基和C3-C8環(huán)烷基；
組H：苯基和C3-C8環(huán)烷基；和
組I：鹵素原子、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基氨基、鹵代C1-C6烷基和氰基。
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C07D 雜環(huán)化合物
C07D513-00 雜環(huán)化合物，在稠環(huán)系中至少有1個雜環(huán)具有氮原子和硫原子作為僅有的雜環(huán)原子，不包含在C07D 463/00、C07D 477/00或C07D 499/00至C07D 507/00組中
C07D513-02 .稠環(huán)系中含有兩個雜環(huán)
C07D513-12 .稠環(huán)系中含有3個雜環(huán)
C07D513-22 .稠環(huán)系中含有4個或更多個雜環(huán)
C07D513-14 ..鄰位稠合系
C07D513-16 ..迫位稠合系
