[發明專利]取代的3-苯基-1-(苯基噻吩基)丙-1-酮類以及3-苯基-1-(苯基呋喃基)丙-1-酮類的衍生物、制備以及用途

有效

• 申請號: 200780051301.5
• 申請日: 2007-12-28
• 公開（公告）號: CN101605775A
• 公開（公告）日: 2009-12-16
• 發明（設計）人: 讓-弗朗索瓦·德洛梅爾
• 申請（專利權）人: 基恩菲特公司
• 主分類號: C07D333/22
• 分類號: C07D333/22;A61P3/00;A61K31/381
• 代理公司: 北京康信知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 吳貴明;張 英

1.衍生自具有通式(I)的取代的3-苯基-1-(苯基噻吩基)丙-1-酮類以及3-苯基-1-(苯基呋喃基)丙-1-酮類的化合物：?

(I)?

其中：?

X₁代表一種鹵素、一個R1、-SR1或-OR1基團；?

X₂代表一個硫或氧原子；?

X₃代表一種鹵素或一個R3基團；?

X₄代表一種鹵素或一個R4基團；?

X₅代表一個-OR5基團；?

X₆代表一種鹵素或一個R6基團；?

X₇代表一種鹵素或一個R7基團；?

X₈代表一個氫原子；?

R1代表一個氫或具有1至4個碳原子的一個烷基基團，所述烷基基團任選地被鹵化；?

R3、R4、R6和R7，它們可以是相同的或者是不同的，選自氫或具有1至4個碳原子的一個烷基基團；?

R5代表從一個飽和的直鏈碳鏈所形成的、具有1至4個碳原子的一個烷基基團，所述碳鏈是：?

-通過它在苯基基團(III)對面的末端與一個-COOR12取代基結合，R12代表一個氫或具有1至4個碳原子的一個烷基基團；?

-不分支的，或者具有1至4個碳原子的至少一個烷基基團的分支的；?

A代表：?

(i)一個羰基基團(CO)，或?

(ii)一個–CR9R10基團，R9代表一個氫原子并且R10代表一個-OR11基團，R11選自一個氫原子或具有1至7個碳原子的一個直鏈的或支鏈的烷基基團，所述烷基基團未被取代或由以下基團取代：一個具有從3至8個碳原子的環烷基基團、一個具有5至14個碳原子的芳基基團、或一個具有3至14個碳原子的雜芳基基團，所述雜芳基基團的雜原子選自N、O、S或P；?

B代表?

具有兩個碳原子的一個未取代的、飽和的烷基基團CH₂-CH₂，?

它們的純的或混合的多種立體異構體、消旋混合物、互變異構體、鹽類、以及它們的多種混合物。?

2.根據權利要求1所述的化合物，其特征在于X₅選自以下基團：-OC(CH₃)₂COOR12、-OCH(CH₂CH₃)COOR12、以及-OCH₂COOR12。?

3.根據權利要求2所述的化合物，其特征在于R12代表一個氫原子或一個叔丁基。?

4.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，其特征在于A代表一個羰基基團C＝O。?

5.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，其特征在于環II在位置C₄或C₅由環I取代。?

6.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，其特征在于X₁是處在相對于環II的位置的對位。?

7.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，其特征在于X₁是選自一個三氟甲基基團、一個溴原子、一個甲氧基基團、一個甲硫基基團以及一個三氟甲氧基基團以及一個氫原子。?

8.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，其特征在于基團X₃、X₄、X₆以及X₇中的至少一個代表一個鹵素原子。?

9.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，其特征在于X₃與X₄是相同的并且選自氯原子或氟原子。?

10.根據權利要求1至3中任一項所述的化合物，其特征在于X₄和/或X₆代表一個烷基基團。?