[發明專利]4-咪唑基-1,2,3,4-四氫喹啉衍生物及其作為醛甾酮/11-β-羥化酶抑制劑的用途

無效

• 申請號: 200780051186.1
• 申請日: 2007-12-14
• 公開（公告）號: CN101605776A
• 公開（公告）日: 2009-12-16
• 發明（設計）人: 胡琦穎;G·M·克桑德
• 申請（專利權）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: C07D401/02
• 分類號: C07D401/02;C07D413/14;C07D417/04;A61K31/4709;A61P9/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;張 朔

1.式(I)化合物或其可藥用鹽或其旋光異構體或旋光異構體的混合物：

其中：

Y是-CH₂-、-C(O)-或-SO₂-；

L是氫、氰基、鹵素、(C₁-C₇)鹵代烷基、(C₃-C₇)環烷基、(C₁-C₇)烷基 -O-C(O)-、(5-9)-元雜芳基，或(C₁-C₇)烷基，任選被一個或兩個羥基取代；

R₁和R₂獨立地是氫或(C₁-C₇)烷基；或者

R₁和R₂與它們所連接的碳原子一起任選形成(3-7)-元環；

R₃和R₄獨立地是氫、鹵素、(C₁-C₇)烷氧基或氰基；

R是氫、(C₁-C₇)烷基、(C₁-C₇)鹵代烷基、(C₃-C₇)環烷基、(4-9)-元雜環 基、(C₅-C₁₀)芳基、(C₅-C₁₀)芳基-(C₁-C₇)烷基-、R’-C(O)-或R’-SO₂-，其中 R’是(C₅-C₁₀)芳基-(C₁-C₇)烷基-，(4-9)-元雜環基，或(C₅-C₁₀)芳基，任選被 一個或兩個鹵素原子取代。

2.權利要求1的化合物或其可藥用鹽或其旋光異構體或旋光異構體的 混合物，其中：Y是-CH₂-；L是氫或者任選被一個或兩個羥基取代的(C₁-C₇) 烷基；R₁、R₂、R₃和R₄是氫；R是氫、(C₅-C₁₀)芳基、(C₅-C₁₀)芳基-(C₁-C₇) 烷基-、R’-C(O)-或R’-SO₂-，其中R’是芳基-烷基-，(4-9)-元雜環基，或(C₅-C₁₀) 芳基，任選被一個或兩個鹵素原子取代。