[發明專利]用作鈴蟾肽受體亞型-3調節劑的取代的二氮雜磺酰胺類化合物

無效

• 申請號: 200780051166.4
• 申請日: 2007-12-07
• 公開（公告）號: CN101605788A
• 公開（公告）日: 2009-12-16
• 發明（設計）人: R·K·巴克;L·L·常;M·基奧達;H·R·喬巴尼安;Y·-D·高;Y·郭;L·S·林;P·劉;R·P·納貢;K·M·魯普雷希特;S·苗
• 申請（專利權）人: 默克公司
• 主分類號: C07D471/04
• 分類號: C07D471/04;C07D471/14;A61K31/551;A61P31/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 梁 謀;付 磊

1.一種下式I的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中

X選自：

(1)CR³，和

(2)N；

Y選自：

(1)CR⁴，和

(2)N；

R選自：

(1)氫，

(2)-(CH₂)_nC_2-6烯基，和

(3)-COC_1-6烷基；

R¹、R²、R³、R⁴和R⁵各自獨立選自：

(1)氫，

(2)-(CH₂)_n鹵素，

(3)-C_1-8烷基，

(4)-(CH₂)_nC_2-8烯基，

(5)-(CH₂)_nC_2-8炔基，

(6)-(CH₂)_nCN，

(7)-(CH₂)_nCF₃，

(8)-(CH₂)_nCHF₂，

(9)-(CH₂)_nCH₂F，

(10)-(CH₂)_nOCF₃，

(11)-(CH₂)_nOR^b，

(12)-(CH₂)_nCOR^c，

(13)-(CH₂)_nCO₂R^d，

(14)-(CH₂)_nOC(O)R^c，

(15)-(CH₂)_nN(R^c)₂，

(16)-(CH₂)_nNO₂，

(17)-(CH₂)_nCH＝NR^a，

(18)-(CH₂)_nCH＝N-OR^a，

(19)-(CH₂)_nC(O)N(R^c)₂，

(20)-(CH₂)_nC(O)NR^aN(R^c)₂，

(21)-(CH₂)_nC(O)_1-2(CH₂)_nCO₂R^a，

(22)-(CH₂)_nC(O)NR^a(CH₂)_nCO₂R^a，

(23)-(CH₂)_nNR^cC(O)R^c，

(24)-(CH₂)_nNR^aSO_0-2C_1-6烷基，

(25)-(CH₂)_nSO_0-2N(R^c)₂，

(26)-(CH₂)_nSO_0-2C_1-8烷基，

(27)-(CH₂)_nSO_0-2C_3-8環烷基，

(28)-(CH₂)_nSO_0-2芳基，

(29)-(CH₂₎nSO_0-2雜芳基，

(30)-(CH₂)_nC_3-10環烷基，

(31)-(CH₂)_nC_3-10環烯基，

(32)-(CH₂)_nC_2-12雜環烷基，

(33)-(CH₂)_nC_2-12雜環烯基，

(34)-(CH₂)_n芳基，

(35)-(CH₂)_n雜芳基，

(36)-(CH₂)_nO(CH₂)_n雜芳基，

(37)-C(O)C_3-10環烷基，

(38)-C(O)C_3-10環烯基，

(39)-C(O)C_2-12雜環烷基，

(40)-C(O)C_2-12雜環烯基，

(41)-C(O)芳基，

(42)-C(O)雜芳基，

(43)-C(O)NR^cC_3-10環烷基，

(44)-C(O)NR^cC_3-10環烯基，

(45)-C(O)NR^cC_2-12雜環烷基，

(46)-C(O)NR^c芳基，和

(47)-C(O)NR^c雜芳基，

其中烷基、烯基、炔基、環烷基、環烯基、雜環烷基、雜環烯基、芳 基、雜芳基、-CH和(CH₂)_n是未取代的或者被1-5個選自R^e的取代基 取代，其中R³和R⁴或者R⁴和R⁵與它們所連接的原子一起可形成 3-6元含有0-3個獨立選自氧、硫、氮的雜原子和NR^a的芳環或非芳 環，其中3-6元芳環或非芳環是未取代的或者被1-5個選自R^e的取代 基取代；

R⁶獨立選自：

(1)C_1-8烷基，

(2)-(CH₂)_nC_3-10環烷基，

(3)-(CH₂)_nC_3-10環烯基，

(4)-(CH₂)_nC_2-12雜環烷基，

(5)-(CH₂)_nC_2-12雜環烯基，

(6)-(CH₂)_n芳基，和

(7)-(CH₂)_n雜芳基，

其中烷基、環烷基、環烯基、雜環烷基、雜環烯基、芳基、雜芳基和 (CH₂)_n是未取代的或者被1-5個選自R^f的取代基取代；

每個R^a獨立選自：

(1)氫，和

(2)-C_1-6烷基，

其中烷基是未取代的或者被1-3個選自-(CH₂)_nOH的取代基取代；

每個R^b獨立選自：

(1)氫，

(2)-C_1-6烷基，

(3)-(CH₂)_nCF₃，

(4)-(CH₂)_nOC_1-6烷基，

(5)-(CH₂)_nSO₂CF₃，

(6)-(CH₂)_nC_2-6烯基，

(7)-(CH₂)_nC_3-8環烷基，

(8)-(CH₂)_nC_2-8雜環烷基，

(9)-(CH₂)_n芳基，和

(10)-(CH₂)_n雜芳基，

其中烷基、烯基、環烷基、雜環烷基、芳基、雜芳基和-(CH₂)_n是未取 代的或者被1-4個選自以下的取代基取代：-OH、鹵素、-CN、-CF₃、 -C_1-6烷基和-CO₂H；

每個R^c獨立選自：

(1)氫，

(2)-C_1-6烷基，

(3)-(CH₂)_nCF₃，

(4)-(CH₂)_nCO₂R^a，

(5)-(CH₂)_nSO₂CF₃，

(6)-(CH₂)_nC_3-8環烷基，

(7)-(CH₂)_nC_2-8雜環烷基，

(8)-(CH₂)_n芳基，和

(9)-(CH₂)_n雜芳基，

其中烷基、環烷基、雜環烷基、芳基、雜芳基和-(CH₂)_n是未取代的或 者被1-4個選自以下的取代基取代：-OH、鹵素、-CN和C_1-6烷基；

每個R^d獨立選自：

(1)氫，

(2)-C_1-6烷基，和

(3)-C_3-8環烷基，

其中烷基和環烷基是未取代的或者被1-3個選自以下的取代基取代： 鹵素、-CN、-OH、-N(R^a)₂和芳基；

每個R^e獨立選自：

(1)-(CH₂)_n鹵素，

(2)-C_1-6烷基，

(3)-(CH₂)_nCF₃，

(4)-(CH₂)_nCN，

(5)-(CH₂)_nC_2-8烯基，

(6)氧代，

(7)硫代，

(8)-(CH₂)_nOR^a，

(9)-(CH₂)_nN(R^a)₂，

(10)-(CH₂)_nN(R^a)COR^a，

(11)-(CH₂)CON(R^a)₂，

(12)-(CH₂)_nCOR^a，

(13)-(CH₂)_nN(R^a)CO₂R^a，

(14)-(CH₂)_nCO₂R^a，

(15)-(CH₂)_nOC(O)R^a，

(16)-(CH₂)_nC_3-8環烷基，

(17)-(CH₂)_nC_2-8雜環烷基，

(18)-(CH₂)_n芳基，

(19)-(CH₂)_n雜芳基，

(20)-(CH₂)_nO(CH₂)_n芳基，

(21)-(CH₂)_nO(CH₂)_n雜芳基，和

(22)-(CH₂)_nOP(O)(OH)₂，

其中烷基、烯基、環烷基、雜環烷基、芳基、雜芳基和(CH₂)_n是未取 代的或者被1-5個選自以下的取代基取代：-(CH₂)_0-2OH、-F、-CF₃、 -CO₂C_1-6烷基、氧代和未取代的或者被-OH取代的-C_1-6烷基；

每個R^f獨立選自：

(1)-(CH₂)_n鹵素，

(2)-(CH₂)_nO_mC_1-8烷基，

(3)-(CH₂)_nO_mC_2-8烯基，

(4)-(CH₂)_nCN，

(5)-(CH₂)_nCCl₃，

(6)-(CH₂)_nOH，

(7)-(CH₂)_nC(O)H，

(8)-(CH₂)_nC(O)C_1-8烷基，

(9)-(CH₂)_nCO₂H，

(10)-(CH₂)_nCO₂C_1-8烷基，

(11)-(CH₂)_nO_mCF₃，

(12)-(CH₂)_nO_mCHF₂，

(13)-(CH₂)_nO_mCH₂F，

(14)-(CH₂)_nO_mC_3-10環烷基，

(15)-(CH₂)_nO_mC_3-10環烯基，

(16)-(CH₂)_nO_mC_2-12雜環烷基，

(17)-(CH₂)_nO_mC_2-12雜環烯基，

(18)-(CH₂)_nO_m芳基，

(19)-(CH₂)_nO_m雜芳基，

(20)-SO_0-2C_1-8烷基，

(21)-SO_0-2C_3-8環烷基，

(22)-(CH₂)_nN(R^c)₂，

(23)-(CH₂)_nC(O)N(R^c)₂，和

(24)-(CH₂)_nNR^cC(O)R^c，

其中烷基、烯基、環烷基、環烯基、雜環烷基、雜環烯基、芳基、雜 芳基和-(CH₂)_n是未取代的或者被1-3個選自以下的取代基取代：-OH、 -CF₃、鹵素、-C_1-6烷基和-CN；

每個n獨立地為0、1、2、3、4或5；

每個m獨立地為0或1；

每個p獨立地為0、1或2；和

每個q獨立地為0、1或2。