[發明專利]用作AXL抑制劑的N3-雜芳基取代的三唑和N5-雜芳基取代的三唑

有效

• 申請號: 200780048909.2
• 申請日: 2007-12-28
• 公開（公告）號: CN101622248A
• 公開（公告）日: 2010-01-06
• 發明（設計）人: 戴恩·高夫;張靜;拉金德爾·辛格;薩卡·霍蘭;余家新;希洛·海克洛特;丁平羽;喬尼·李特瓦克
• 申請（專利權）人: 里格爾制藥公司
• 主分類號: C07D405/12
• 分類號: C07D405/12;C07D405/14;C07D413/14;C07D471/04;C07D495/04;C07D519/00;C07D487/04;C07D401/14;C07D403/14;A61K31/4196;A61P19/00
• 代理公司: 北京英賽嘉華知識產權代理有限責任公司
• 代理人: 王達佐;韓克飛

1.化合物，或其藥物可接受的鹽，

其中所述化合物選自：

1-(6-氯喹唑啉-4-基)-N³-(2-(吡咯烷-1-基甲基)苯并[d]噁唑-5- 基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(4，5-二氫-1H-苯并[b]氮雜卓 -2(3H)-酮-8-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(2-(1-(4-(2-(二甲氨基)乙基)哌嗪 -1-基)氧代甲基)苯并[b]噻吩-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(6-(4-(二環[2.2.1]庚-2-基)哌嗪-1- 基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1- 基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(6-(4-環戊基-1，4-二氮雜環庚烷 -1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(6-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)吡啶 -3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(6-(4-哌啶-1-基哌啶-1-基)吡啶 -3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(6-(4-(吡咯烷-1-基甲基)哌啶-1- 基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(6-(二乙氨基乙基甲基氨基)吡啶 -3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(6-(2-二乙氨基甲基吡咯烷-1-基) 吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(6-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)-5- 甲基吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(6-(3-二乙氨基吡咯烷-1-基)吡啶 -3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(6-(4-(二環[2.2.1]庚-2-基)-1，4-二 氮雜環庚烷-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-甲基喹唑啉-4-基)-N³-(6-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)-5-甲基 吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6-氟喹唑啉-4-基)-N³-(6-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)-5-甲基吡 啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(6-溴吡啶-3-基)-5-(3-(6-溴吡啶 -3-基)-2-氰基胍基)-1H-1，2，4-三唑-3-胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(6-溴吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑 -3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(6-(3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶 -1-基)丙烯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(6-(3-(4-哌啶-1-基哌啶-1-基)丙 烯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(6-(3-(4-二甲氨基哌啶-1-基)丙烯 基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(6-(3-(3-(二乙氨基)吡咯烷-1-基) 丙烯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(6-(3-(3-(二甲氨基)吡咯烷-1-基) 丙烯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(6-(3-哌啶-1-基丙烯基)吡啶-3- 基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(6-(3-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基) 丙烯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(6-(3-(4-環戊基哌嗪-1-基)丙烯基) 吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(2-(3-(4-異丙基哌嗪-1-基)丙烯 -1-基)吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(2-(4-環丙基甲基-3-(S)-甲基哌嗪 -1-基)吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(4-環戊基-1，4-二氮 雜環庚烷-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡 啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(4-(吡咯烷-1-基)哌 啶-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基) 哌啶-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(4-(二環[2.2.1]庚-2- 基)哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(4-哌啶-1-基哌啶-1- 基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(1H-吡咯并[2，3-b]吡啶 -5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(4-(吡咯烷-1-基甲基) 哌啶-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(4-(氮雜環庚烷-1-基) 哌啶-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(二乙氨基乙基甲基 氨基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(2-二乙氨基甲基吡 咯烷-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(4-(吡咯烷-1-基)哌 啶-1-基)-5-甲基吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(3-二乙氨基吡咯烷 -1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(4-(二環[2.2.1]庚-2- 基)-1，4-二氮雜環庚烷-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(4-環丙基甲基哌嗪 -1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(5-二環[2.2.1]庚-2- 基八氫吡咯并[3，4-c]吡咯基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(4-環丙基哌嗪-1-基) 吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(5-甲基-6-(4-二環[2.2.1] 庚-2-基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(5-甲基-6-(4-二環[2.2.1]庚 -2-基哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(4-((1S，2S，4R)-二環[2.2.1] 庚-2-基)哌嗪-1-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(1-二環[2.2.1]庚-2- 基哌啶-4-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(1-二環[2.2.1]庚-2-基哌 啶-4-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(1-(二環[2.2.1]庚-2-基)-5- 甲基哌啶-4-基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(4-(環丙基甲基)哌嗪-1- 基)吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(4-(環丙基甲基)哌嗪-1- 基)-5-甲基吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(4-(環丙基甲基)哌 嗪-1-基)-5-甲基吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-(3-(S)-甲基-4-(1S，2S,4R)- 二環[2.2.1]庚-2-基哌嗪-1-基)-3-甲基吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二 胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-(3-(S)-甲基-4-(2S)- 二環[2.2.1]庚-2-基哌嗪-1-基)-3-甲基吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二 胺；

1-(噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-(3-(S)-甲基-4-(2S)-二環[2.2.1]庚 -2-基哌嗪-1-基)-3-甲基吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-(4-(2S)-二環[2.2.1] 庚-2-基哌嗪-1-基)-3-氯吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-(4-(2S)-二環[2.2.1]庚-2- 基哌嗪-1-基)-3-氯吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-(4-(2S)-二環[2.2.1]庚-2- 基哌嗪-1-基)-3-甲基吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(4-甲基噻吩并[3，2-d]噠嗪-7-基)-N³-(2-(4-(1S，2S，4R)-二環[2.2.1] 庚-2-基哌嗪-1-基)-3-甲基吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-(4-環丙基甲基 -3-(S)-甲基哌嗪-1-基)吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-(4-環丙基甲基-3-(S)-甲基 哌嗪-1-基)吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-(4-環丙基甲基 -3-(S)-甲基哌嗪-1-基)吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-溴吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三 唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-(3-(吡咯烷-1-基)丙烯-1- 基)吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-(3-(3-二甲氨基吡咯烷-1- 基)丙烯-1-基)吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-(3-(3-二乙氨基吡咯烷-1- 基)丙烯-1-基)吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-(3-(4-吡咯烷-1-基-哌啶 -1-基)丙烯-1-基)吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-(3-(4-甲基哌嗪-1-基)丙烯 -1-基)吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-(3-(4-異丙基哌嗪-1-基)丙 烯-1-基)吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-(3-(4-環戊基哌嗪-1-基)丙 烯-1-基)吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-(3-(嗎啉-4-基)丙烯-1-基) 吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-(3-(哌啶-1-基)丙烯-1-基) 吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-(3-(4-(4-甲基哌嗪-1-基) 哌啶-1-基)丙烯-1-基)吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-(3-(4-哌啶-1-基哌啶-1-基) 丙烯-1-基)吡啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(呋喃并[3，2-c]吡啶-4-基)-N³-(6-(4-(吡咯烷-1-基)哌啶-1-基)-5-甲 基吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(7-環戊基-6，7，8，9-四氫 -5H-吡啶并[3，2-d]氮雜卓-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(7-環戊基-6，7，8，9-四氫-5H-吡啶 并[3，2-d]氮雜卓-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-甲基-5，6，7，8-四氫 -1，6-萘啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-芐基-5，6，7，8-四氫 -1，6-萘啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(乙基羧基)-5，6，7，8- 四氫-1，6-萘啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(二甲氨基甲基羰 基)-5，6，7，8-四氫-1，6-萘啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(5，6，7，8-四氫-1，6-萘啶 -3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(二甲氨基甲基羰 基)-5，6，7，8-四氫-1，6-萘啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(2-二甲氨基乙 基)-5，6，7，8-四氫-1，6-萘啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-環戊基-5，6，7，8-四氫 -1，6-萘啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(1-甲基哌啶-4-基羰 基)-5，6，7，8-四氫-1，6-萘啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(1-甲基哌啶-4- 基)-5，6，7，8-四氫-1，6-萘啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(哌啶-4-基羰 基)-5，6，7，8-四氫-1，6-萘啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(1-甲基哌啶-4-基)羰基 -5，6，7，8-四氫-1，6-萘啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-環戊基-5，6，7，8-四氫-1，6- 萘啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-環丙基甲基-5，6，7，8- 四氫-1，6-萘啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-二環[2.2.1]庚-2-基 -5，6，7，8-四氫-1，6-萘啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(二甲氨基甲基)羰基 -5，6，7，8-四氫-1，6-萘啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(吡咯烷-1基羰 基)-5，6，7，8-四氫喹啉-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(2-(二甲氨基)-1-氧 基乙基氨基)-5，6，7，8-四氫喹啉-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-氨基-5，6，7，8-四氫喹 啉-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(1-甲基哌啶-4-基氨 基)-5，6，7，8-四氫喹啉-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(7’，8’-二氫-5’H-螺[[1，3] 二氧戊環-2，6’-喹啉]-3’-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(吡咯烷-1- 基)-4b，5，6，7，7a，8-六氫并環戊二烯并[2，1-b]吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑 -3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(4-甲基哌嗪-1- 基)-5，6，7，8-四氫喹啉-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-環戊基氨基-5，6，7，8- 四氫喹啉-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(7-(吡咯烷-1- 基)-6，7，8，9-四氫-5H-環庚三烯并[b]吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-吡咯烷-1-基-5，6，7，8- 四氫喹啉-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(1-甲基哌啶-4-基氨 基)-5，6，7，8-四氫喹啉-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-吡咯烷-1-基-5，6，7，8-四氫 喹啉-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-(1-甲基哌啶-4-基)羰基氨 基-5，6，7，8-四氫喹啉-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-環戊基氨基-5，6，7，8-四氫 喹啉-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-環己基氨基-5，6，7，8- 四氫喹啉-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-二環[2.2.1]庚-2-基- 氨基-5，6，7，8-四氫喹啉-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(6-雙-(環丙基甲基)氨 基-5，6，7，8-四氫喹啉-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(7-(吡咯烷-1-基)-6，7，8，9-四 氫-5H-環庚三烯并[b]吡啶-3-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(2-(4-吡咯烷-1-基哌啶-1-基)嘧啶 -5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(6，7-二甲氧基喹唑啉-4-基)-N³-(2-(4-哌啶-1-基甲基哌啶-1-基)嘧 啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-(4-吡咯烷-1-基哌啶 -1-基)嘧啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺；以及

1-(2-氯-7-甲基噻吩并[3，2-d]嘧啶-4-基)-N³-(2-(4-(哌啶-1-基甲基) 哌啶-1-基)嘧啶-5-基)-1H-1，2，4-三唑-3，5-二胺。