[發明專利]丙型肝炎病毒抑制劑無效
| 申請號: | 200780048902.0 | 申請日: | 2007-10-31 |
| 公開(公告)號: | CN101583611A | 公開(公告)日: | 2009-11-18 |
| 發明(設計)人: | S·丹德里;P·M·斯科拉 | 申請(專利權)人: | 百時美施貴寶公司 |
| 主分類號: | C07D409/04 | 分類號: | C07D409/04;C07D231/56;C07D237/32;C07D239/88;C07D487/04;C07D495/04;C07D498/04;C07K5/08 |
| 代理公司: | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 段曉玲;付 磊 |
| 地址: | 美國新*** | 國省代碼: | 美國;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索關鍵詞: | 肝炎 病毒 抑制劑 | ||
1.式I的化合物,
或其可藥用鹽,其中:
(a)R4是氫;C1-6烷基;C3-7環烷基;烷氧基;-C(O)-R5;C(O)-N(R5)2;C(O)-OR5;C7-14烷芳基;或C3-7環烷基,其中所述烷基和環烷基任選被鹵素取代;且其中各R5獨立地選自C1-9烷基,其中該烷基任選被C1-6烷氧基、C3-7環烷氧基、鹵代-C1-6烷氧基、氰基、鹵素、羥基、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6)烷基氨基、二(C1-6)烷基酰胺、羧基或(C1-6)羧基酯取代;
(b)R6是氫、C1-6烷基或C3-7環烷基;
(c)R3和R’3各自獨立地為氫或甲基;
(d)Q是C3-9飽和或不飽和鏈,其中1至3個碳原子獨立地被NR8基團替代,其中各NR8基團與另一NR8基團在該鏈中被至少一個碳原子隔開;其中R8是氫;C1-6烷基;C1-6環烷基;-C(O)-R9、C(O)-OR10、C(O)-NR11R12或-SO2R13;其中所述烷基和環烷基任選被鹵素、C1-6烷氧基、氰基或C1-6鹵烷氧基取代;且其中R9、R11和R12各自獨立地為氫;C1-6烷基或C1-6環烷基,其中所述烷基和環烷基任選被鹵素、C1-6烷氧基、氰基或C1-6鹵烷氧基取代;且其中R10是C1-6烷基或C1-6環烷基,其中所述烷基和環烷基任選被鹵素、C1-6烷氧基、氰基或C1-6鹵烷氧基取代;且其中R13是芳基、C1-6烷基或C1-6環烷基,其中所述芳基、烷基和環烷基任選被鹵素、C1-6烷氧基、氰基或C1-6鹵烷氧基取代;
(e)W是-NH-SO2-R2;其中R2是C6-10芳基、雜環基或-NRbRc;其中Rb和Rc各自獨立地選自氫、C1-7烷氧基、C1-7烷基、C6-10芳基、C6-10芳基(C1-7烷基)、C1-7環烷基、C1-7環烷基(C1-7烷基)、鹵代C1-7烷基、雜環基和雜環基(C1-7烷基);
(f)X是O、S、SO、SO2、OCH2、CH2O或NH;
(g)R′是Het、C6-10芳基或C7-14烷芳基,各自任選被1至5個相同或不同的Ra基團取代;或C3-9環烷基或C1-7烷基,其中環烷基和烷基任選被鹵素、氰基、烷氧基和二烷基氨基中相同或不同的1至5個成員取代;
條件是-XR’不同于:
且
(h)Ra是C1-6烷基、C3-7環烷基、C1-6烷氧基、C3-7環烷氧基、鹵代-C1-6烷基、CF3、單-或二-鹵代-C1-6烷氧基、氰基、鹵素、硫烷基、羥基、烷?;?、NO2、SH、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6)烷基氨基、二(C1-6)烷基酰胺、羧基、(C1-6)羧基酯、C1-6烷基砜、C1-6烷基磺酰胺、二(C1-6)烷基(烷氧基)胺、C6-10芳基、C7-14烷芳基或5-7元單環雜環。
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