[發明專利]聚氨基酸在連續脂相中的分散體

無效

• 申請號: 200780046648.0
• 申請日: 2007-12-20
• 公開（公告）號: CN101563066A
• 公開（公告）日: 2009-10-21
• 發明（設計）人: 戈捷·普利康
• 申請（專利權）人: 弗拉梅技術公司
• 主分類號: A61K9/10
• 分類號: A61K9/10;A61K47/30;A61K47/44
• 代理公司: 北京市金杜律師事務所
• 代理人: 鄭立柱;謝燕軍

1、用于延長釋放至少一種活性成分的藥物組合物，其含有至少一種在水相中的活性成分，所述水相含有至少一種兩性聚合物，且所述水相為在連續脂相中的分散體形式，所述組合物為油包水的乳液形式，含有：

藥學可接受的連續脂相，

水性分散相，其含有至少一種兩性聚合物和至少一種與所述兩性聚合物非共價結合的活性成分，以及

至少一種藥學上可接受的表面活性劑。

2、如權利要求1所述的藥物組合物，其中，所述兩性聚合物為帶有至少一個疏水基團的兩性聚合物。

3、如權利要求1或2所述的藥物組合物，其中，所述兩性聚合物為兩性聚氨基酸。

4、如權利要求3所述的藥物組合物，其中，所述兩性聚氨基酸帶有至少一個疏水基團。

5、如權利要求1或2所述的藥物組合物，其中，所述兩性聚合物為帶有至少一個疏水基團的聚糖。

6、如前任一權利要求所述的藥物組合物，其特征在于，其可以下列方式給藥：經口、鼻、眼、皮膚、陰道、直腸和腸胃外路徑。

7、如前任一權利要求所述的藥物組合物，其中，至少一種活性成分選自蛋白、醣蛋白、與一個或多個聚(亞烷基)二醇鏈結合的蛋白、肽、聚糖、脂糖、類固醇、低聚核苷酸、多聚核苷酸及其混合物。

8、如權利要求7所述的藥物組合物，其中，至少一種活性成分為親水的。

9、如權利要求7所述的藥物組合物，其中，至少一種活性成分選自促紅細胞生成素、催產素、后葉加壓素、促腎上腺皮質荷爾蒙、表皮生長因子、血小板源生長因子(PDGF)、造血激勵因子、VIII因子及XI因子、血色素、細胞色素、清蛋白、泌乳刺激素、促黃體激素或促性腺激素釋放激素(LHRH)、LHRH拮抗劑、LHRH激動劑、人生長激素(GH)、豬生長激素或牛生長激素、生長激素釋放因子、胰島素、生長激素抑制素、胰高血糖素、白細胞介素(IL-2、IL-11、IL-12)、α-或β-或γ-干擾素、胃泌激素、四肽胃泌素、五肽胃泌素、尿抑胃素、分泌素、降血鈣素、腦啡肽、內嗎啡肽、血管緊縮素、甲狀腺素釋放激素(TRH)、腫瘤壞死因子(TNF)、神經生長因子(NGF)、粒細胞集落刺激因子(G-CSF)、粒細胞-巨噬細胞集落刺激因子(GM-CSF)、巨噬細胞集落刺激因子(M-CSF)、肝素酶、骨成形素蛋白(BMP)、人心鈉素(hANP)、類高血糖素樣肽(GLP-1)、血管內皮生長因子(VEGF)、腎素、細胞因子、血管舒緩激肽、桿菌肽、多粘菌素、黏菌素、短桿菌酪肽、短桿菌肽、環孢霉素，以及酶、細胞因子和抗體的合成的類似體、藥學活性改性物和片段，以及它們的混合物。

10、如權利要求3或4所述的藥物組合物，其中，所述兩性聚氨基酸為聚合物、順序或無規共聚物、或上述聚合物和/或共聚物的混合物。

11、如權利要求10所述的藥物組合物，其中，所述兩性聚氨基酸的主鏈含有衍生于谷氨酸和/或天冬氨酸的單體，至少部分所述單體帶有至少一個垂掛的疏水基團。

12、如權利要求10或11所述的藥物組合物，其中，所述兩性聚氨基酸的主鏈含有衍生于谷氨酸和/或天冬氨酸的單體，至少部分所述單體帶有衍生于組氨酸殘基的垂掛基團。

13、如權利要求12所述的藥物組合物，其中，至少一個所述衍生于組氨酸殘基的垂掛基團通過酰胺鍵與谷氨酸殘基結合。

14、如權利要求12或13所述的藥物組合物，其中，所述衍生于組氨酸殘基的垂掛基團各自相同或不同，選自組氨酸、組氨酸酯、組胺醇、組胺、組酰胺、N-甲基組酰胺以及N，N’-二甲基組酰胺。