[發(fā)明專利]粒狀農(nóng)藥組合物

有效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200780045193.0
• 申請(qǐng)日: 2007-11-30
• 公開（公告）號(hào): CN101547606A
• 公開（公告）日: 2009-09-30
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 谷垣內(nèi)弘毅;關(guān)口干夫;吉沢寬治
• 申請(qǐng)（專利權(quán)）人: 日本化藥株式會(huì)社
• 主分類號(hào): A01N43/32
• 分類號(hào): A01N43/32;A01N25/12;A01N25/22;A01N25/26;A01N47/12;A01P7/04;A01N41/08
• 代理公司: 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司
• 代理人: 王海川;穆德駿

技術(shù)領(lǐng)域

本發(fā)明涉及一種含有沙蠶毒素農(nóng)藥活性成分的粒狀農(nóng)藥組合物， 其可以有效地防除水田和旱田里繁殖的害蟲。更具體地講，本發(fā)明涉 及一種粒狀農(nóng)藥組合物，其包含涂布有沙蠶毒素農(nóng)藥活性成分的堿性 無(wú)機(jī)礦物粒狀物。

背景技術(shù)

沙蠶毒素農(nóng)藥活性成分包括例如殺蟲環(huán)草酸鹽(thiocyclam oxalate)(以下稱為“TCHO”)、殺螟丹鹽酸鹽(cartap?hydrochloride)、殺 蟲磺等。它們均是起接觸毒或食毒作用、并且通過(guò)在水中施用表現(xiàn)出 活性的殺蟲劑，此外，它們預(yù)期具有殘效性。它們對(duì)茶黃硬薊馬、葉 蟬和使稻莖枯萎的線蟲以及屬于鱗翅目和鞘翅目的昆蟲是有效的，并 且它們的藥害較少(非專利文獻(xiàn)1)。

已知沙蠶毒素農(nóng)藥活性成分在堿性條件下經(jīng)受水解并且不穩(wěn)定 (非專利文獻(xiàn)2)。因此，理所當(dāng)然地應(yīng)避免使用堿性無(wú)機(jī)礦物如碳酸鈣 作為含有沙蠶毒素農(nóng)藥活性成分的粒狀組合物的粒核，并且還未見(jiàn)使 用堿性無(wú)機(jī)礦物的粒狀組合物。

為了改善制劑中沙蠶毒素農(nóng)藥活性成分的穩(wěn)定性，已經(jīng)知道了涂 布有在室溫下為固體的蠟質(zhì)材料的制劑(專利文獻(xiàn)1)。

據(jù)報(bào)導(dǎo)，在沙蠶毒素農(nóng)藥活性成分中，在堿性條件下僅有殺蟲磺 被穩(wěn)定地制劑化。例如，有一篇關(guān)于使用碳酸鈣作為增量劑的殺蟲磺 固體制劑的報(bào)導(dǎo)(專利文獻(xiàn)2)，以及一篇制劑中的殺蟲磺可以通過(guò)含有 堿性氧化物如氧化鈣、氧化鋅或氧化鎂而被穩(wěn)定的報(bào)導(dǎo)(專利文獻(xiàn)3)。

非專利文獻(xiàn)1：由日本植物防疫協(xié)會(huì)(Japan?Plant?Quarantine Association)在1998年12月15日編輯的“農(nóng)藥手冊(cè)(Handbook?of Agricultural?Chemicals)”(1998)，123～125頁(yè)

非專利文獻(xiàn)2：C.D.S.Tomlin，“殺蟲劑指南(The?Pesticide Manual)”，第十三版，BCPC?2003，967～968頁(yè)

非專利文獻(xiàn)3：M.Sasaki等人，“日本的農(nóng)藥開發(fā)(Development?of Agricultural?Chemicals?in?Japan)”，日本農(nóng)藥學(xué)會(huì)(Japan?Agricultural Chemicals?Society)，2003年，117～130頁(yè)

專利文獻(xiàn)1：日本專利第2696354號(hào)(第6欄，第2行)

專利文獻(xiàn)2：JP-A-6-312902(第3頁(yè))

專利文獻(xiàn)3：日本專利第2706655號(hào)(第10欄，第32行)

發(fā)明內(nèi)容

發(fā)明要解決的問(wèn)題

然而，還未報(bào)導(dǎo)在堿性條件下穩(wěn)定地獲得TCHO和殺螟丹鹽酸鹽 的制劑，并且尚未發(fā)現(xiàn)全體沙蠶毒素農(nóng)藥活性成分的穩(wěn)定制劑處方。

當(dāng)要制備粒狀農(nóng)藥組合物時(shí)，可用作增量劑的堿性無(wú)機(jī)礦物材料 如碳酸鈣盡管安全性高并且價(jià)格低廉，但它們不能用于在堿性條件下 不穩(wěn)定的沙蠶毒素農(nóng)藥活性成分的制劑化。

解決問(wèn)題的手段

本發(fā)明人已對(duì)農(nóng)業(yè)和園藝領(lǐng)域中的可用于粒狀組合物的各種增量 劑、賦形劑和穩(wěn)定劑進(jìn)行了研究，結(jié)果，發(fā)現(xiàn)雖然已知沙蠶毒素農(nóng)藥 活性成分在堿性條件下分解，但沙蠶毒素農(nóng)藥活性成分可以被穩(wěn)定地 涂布在堿性無(wú)機(jī)礦物粒核如碳酸鈣上。即，已經(jīng)發(fā)現(xiàn)即使當(dāng)將堿性無(wú) 機(jī)礦物粒核用作增量劑時(shí)，也可以通過(guò)下述方法獲得穩(wěn)定的粒狀組合 物：使用親油性液體作為粘合劑，將沙蠶毒素農(nóng)藥活性成分和作為穩(wěn) 定劑的磷酸的混合物涂布到堿性無(wú)機(jī)礦物粒核如碳酸鈣上。

即，本發(fā)明涉及下列實(shí)施方式。

(1)一種粒狀農(nóng)藥組合物，其包含作為農(nóng)藥活性成分的沙蠶毒素農(nóng) 藥活性成分、作為增量劑的含有堿性無(wú)機(jī)礦物粒核的無(wú)機(jī)礦物粒核、 作為粘合劑的親油性液體以及作為穩(wěn)定劑的磷酸。

(2)根據(jù)上面(1)所述的粒狀農(nóng)藥組合物，其中所述沙蠶毒素農(nóng)藥活 性成分為殺蟲環(huán)草酸鹽(以下稱為“TCHO”)或殺螟丹鹽酸鹽。

(3)根據(jù)上面(1)或(2)所述的粒狀農(nóng)藥組合物，其中所述親油性液體 為液體石蠟。

(4)根據(jù)上面(1)～(3)中任一項(xiàng)所述的粒狀農(nóng)藥組合物，其另外含有 凝固抑制劑。