[發(fā)明專利]作為TAFIa抑制劑的脲和磺酰胺衍生物有效
| 申請(qǐng)?zhí)枺?/td> | 200780043558.6 | 申請(qǐng)日： | 2007-11-22 |
| 公開（公告）號(hào)： | CN101553219A | 公開（公告）日： | 2009-10-07 |
| 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人： | C·卡魯斯;M·布倫斯特魯普;W·克澤齊迪斯基;A·埃弗斯;M·弗爾曼;N·哈蘭;H·施羅伊德 | 申請(qǐng)（專利權(quán)）人： | 塞諾菲-安萬(wàn)特股份有限公司 |
| 主分類號(hào)： | A61K31/17 | 分類號(hào)： | A61K31/17;A61K31/36;A61K31/381;A61K31/40;A61K31/4164;A61K31/4184;A61K31/4402;A61K31/4409;A61P9/10 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務(wù)所 | 代理人： | 黃革生;隋曉平 |
| 地址： | 法國(guó)*** | 國(guó)省代碼： | 法國(guó);FR |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說(shuō)明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 作為 tafia 抑制劑 磺酰胺 衍生物 | ||
1.式I化合物和/或式I化合物的立體異構(gòu)形式和/或這些形式的任何比例的 混合物和/或式I化合物的生理學(xué)可耐受的鹽：
其中：
X為-S(O)2-，
R1為1)氫原子，或
2)-(C1-C4)-烷基，
R2為1)-(C1-C6)-亞烷基-NH2，
2)-(C1-C4)-亞烷基-吡啶基-NH2，
3)-(C1-C4)-亞烷基-哌啶基-NH2，
4)-(C1-C4)-亞烷基-NH-C(＝NH)-NH2，
5)-(C1-C6)-亞烷基-NH-C(＝NH)-(C1-C4)-烷基，
6)-(C1-C4)-亞烷基-(C3-C6)-環(huán)烷基-NH2，
7)-(C1-C4)-亞烷基-O-NH-C(＝NH)-NH2，
8)-(C1-C4)-亞烷基-NH-C(O)-(C1-C6)-烷基，
9)-(C1-C4)-亞烷基-苯基-NH2，
10)-(C1-C4)-亞烷基-SO2-(C1-C4)-亞烷基-NH2，
11)-(C1-C4)-亞烷基-S-(C1-C4)-亞烷基-NH2，或
12)式-(A1)m-A2的基團(tuán)，其中m等于1，A1為-CH2-基團(tuán)，A2為選自哌 啶基和吡啶基的雜環(huán)，
R3為1)-(C1-C4)-烷基，
2)-(C1-C4)-亞烷基-(C3-C6)-環(huán)烷基，
3)-(C1-C4)-亞烷基-苯基，其中苯基為未取代的或者被-OH取代，
4)-(C1-C6)-亞烷基-NH-C(O)-O-(C1-C4)-亞烷基-苯基，
R4為-N(R6)2，
其中R6是相同或不同的并彼此獨(dú)立為：
1)氫原子，
2)-(C1-C6)-烷基，
3)-(C0-C4)-亞烷基-環(huán)烷基，其中環(huán)烷基選自下列基團(tuán)：環(huán)己基、環(huán)戊基、 環(huán)丙基、金剛烷基、1，7，7-三甲基雙環(huán)[3.1.1]庚基、十氫萘、八氫-4，7-二甲 基茚基或雙環(huán)[2.2.1]庚基，其中環(huán)烷基為未取代的或者彼此獨(dú)立被下列基 團(tuán)取代1、2或3次：-(C1-C4)-烷基或苯基，
4)-CH(R11)-C(O)-NH-CH(R12)-R13，
5)-(C0-C4)-亞烷基-雜環(huán)，其中雜環(huán)選自下列基團(tuán)：苯并咪唑基、異唑基、
哌啶、吡啶、吡咯烷基、噻吩基和苯并[1，3]間二氧雜環(huán)戊烯基，
6)1，2，3，4-四氫萘基，
7)-CH(R11)-C(O)-NH2，
8)-CH(R11)-C(O)-NH-CH(R12)-CH2-OH，
9)-(C1-C6)-亞烷基-苯基，其中苯基或亞烷基為未取代的或者彼此獨(dú)立被下 列基團(tuán)取代1或2次：氯、氟、-C(O)-O-R11、-(C1-C4)-烷基-O-R11、-O-(C1-C4)- 烷基、苯基或-(C1-C4)-烷基，
10)-CH(R11)-C(O)-NH-(C1-C4)-烷基，
11)-(C1-C6)-亞烷基-C(O)-O-R11，其中亞烷基為未取代的或者彼此獨(dú)立被 下列基團(tuán)取代1或2次：氯、氟、-C(O)-O-R11、-(C1-C4)-烷基-O-R11、
-O-(C1-C4)-烷基、苯基或-(C1-C4)-烷基，或
12)-(C0-C4)-亞烷基-C(R11)(R12)-C(O)-O-R11，或
R7為氫原子或-(C1-C4)-烷基，
R9為氫原子或-(C1-C4)-烷基，
R11和R12是相同或不同的并彼此獨(dú)立為：
1)氫原子，
2)-(C1-C4)-烷基，
3)-(C0-C4)-亞烷基-苯基，其中苯基為未取代的或者彼此獨(dú)立被下列基團(tuán)取 代1、2或3次：-OH、鹵素或-O-(C1-C4)-烷基，
4)-(C0-C4)-亞烷基-環(huán)烷基，其中環(huán)烷基選自下列基團(tuán)：環(huán)己基、環(huán)戊基、 環(huán)丁基、環(huán)丙基、金剛烷基、1，7，7-三甲基雙環(huán)[3.1.1]庚基、十氫萘基、八 氫-4，7-二甲基茚基或雙環(huán)[2.2.1]庚基，其中環(huán)烷基為未取代的或者彼此獨(dú) 立被下列基團(tuán)取代1、2、3或4次：-(C1-C4)-烷基，-C(O)-O-R13或苯基，
或
5)-(C0-C4)-亞烷基-吲哚基，
R13為1)氫原子，
2)-(C1-C4)-烷基，
3)-(C0-C4)-亞烷基-C(O)-O-R14，
4)-(C0-C4)-亞烷基-C(O)-R14，或
5)-(C0-C4)-亞烷基-O-R14，
R14為氫原子、-(C1-C4)-烷基、-NH2或-OH。
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