[發(fā)明專利]唑來膦酸的晶型

無效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200780041985.0
• 申請日: 2007-11-26
• 公開（公告）號: CN101535323A
• 公開（公告）日: 2009-09-16
• 發(fā)明（設(shè)計）人: A·格勞施;O·洛澤;M·馬茲;H·彼得森;J·西格;C·沃格爾;H-J·韋伯
• 申請（專利權(quán)）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: C07F9/6506
• 分類號: C07F9/6506;A61K31/675;A61P35/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所
• 代理人: 黃革生;林柏楠

1.化合物，其為唑來膦酸的1:2鈣鹽的晶型。

2.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其在X-射線衍射上的7.8或9.3±0.2 度的折射角2θ(θ)處顯示峰。

3.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其具有以2θ角表示的X-射線衍射圖， 它包括4個或4個以上選自約7.8、8.4、9.3、11.5、14.3、17.8、19.4、 23.1±0.2度的峰。

4.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其具有與如圖1中所示基本上相同的 X-射線衍射圖。

5.根據(jù)權(quán)利要求1的化合物，其在95％相對濕度和25℃下保持干 燥。

6.組合物，其包含作為固體的唑來膦酸的鈣鹽，其中至少80％重量 的所述固體為唑來膦酸的1:2鈣鹽的晶型。

7.根據(jù)權(quán)利要求6的組合物，其中至少90％重量的所述固體為唑來 膦酸的1:2鈣鹽的晶型。

8.根據(jù)權(quán)利要求6的組合物，其中至少95％重量的所述固體為唑來 膦酸的1:2鈣鹽的晶型。

9.藥物組合物，其包含：

(a)權(quán)利要求1的化合物；和

(b)藥學(xué)上可接受的載體或稀釋劑。

10.根據(jù)權(quán)利要求9的藥物組合物，進一步包含一種或多種藥學(xué)上可 接受的賦形劑。

11.根據(jù)權(quán)利要求9的藥物組合物，其為適合于口服施用的劑型。

12.根據(jù)權(quán)利要求11的藥物組合物，其中所述的劑型選自片劑、膠 囊或溶液。

13.根據(jù)權(quán)利要求1-7中任意一項的唑來膦酸的1:2鈣鹽的晶型在制 備用于治療腫瘤疾病的藥理活性劑中的用途。

14.化合物，其為唑來膦酸的1:1鈣鹽的晶型。

15.根據(jù)權(quán)利要求14的化合物，其在X-射線衍射上的6.5或9.0± 0.2度的折射角2θ處顯示峰。

16.根據(jù)權(quán)利要求14的化合物，其具有以2θ角表示的X-射線衍射圖， 它包括5個或5個以上選自約7.8、8.4、9.3、11.5、14.3、17.8、19.4、 23.1±0.2度的峰。

17.根據(jù)權(quán)利要求14的化合物，其具有基本上與如圖2中所示相同 的X-射線衍射圖。

18.根據(jù)權(quán)利要求14的化合物，其在95％相對濕度和25℃下保持干 燥。

19.組合物，包含作為固體的唑來膦酸鋅鹽，其中至少80％重量的所 述固體為唑來膦酸的1:1鈣鹽的晶型。

20.根據(jù)權(quán)利要求19的組合物，其中至少90％重量的所述固體為唑來 膦酸的1:1鈣鹽的晶型。

21.根據(jù)權(quán)利要求19的組合物，其中至少95％重量的所述固體為唑來 膦酸的1:1鈣鹽的晶型。

22.藥物組合物，其包含：

(a)權(quán)利要求15的化合物；和

(b)藥學(xué)上可接受的載體或稀釋劑。

23.根據(jù)權(quán)利要求22的藥物組合物，進一步包含一種或多種藥學(xué)上 可接受的賦形劑。

24.根據(jù)權(quán)利要求22的藥物組合物，其為適合于口服施用的劑型。

25.根據(jù)權(quán)利要求24的藥物組合物，其中所述的劑型選自片劑、膠 囊或溶液。

26.根據(jù)權(quán)利要求15-22中任意一項的唑來膦酸的1:1鈣鹽的晶型在 制備用于治療腫瘤疾病的藥理活性劑中的用途。

27.化合物，其為唑來膦酸的1:2鋅鹽的晶型I。

28.根據(jù)權(quán)利要求27的化合物，在X-射線衍射上的11.7、15.5或 18.1±0.2度折射角2θ處顯示峰。