[發明專利]作為5-HT6抑制劑的芳基磺酰基吡咯烷類無效
| 申請號： | 200780041819.0 | 申請日： | 2007-11-02 |
| 公開（公告）號： | CN101573332A | 公開（公告）日： | 2009-11-04 |
| 發明（設計）人： | F·J·羅裴茨-塔比阿;L·E·小洛伊;D·尼燦 | 申請（專利權）人： | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 主分類號： | C07D207/08 | 分類號： | C07D207/08;C07D207/09;C07D403/12;A61K31/40;A61K31/404;A61K31/416;A61P25/00;A61P25/16;A61P25/18;A61P25/28;C07D207/36;C07D207/48 |
| 代理公司： | 北京市中咨律師事務所 | 代理人： | 黃革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 國省代碼： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 作為 ht6 抑制劑 芳基磺酰基 吡咯烷 | ||
1.式I的化合物：
或其可藥用的鹽，
其中：
m是0至4；
n是0至2；
Ar是任選地被取代的芳基或任選地被取代的雜芳基；
R1是：
氫；
C1-6烷基；
雜-C1-6烷基；或
-(CH2)p-X-(CH2)q-Ra；
其中：
X是-C(O)-或-SO2-；
p和q各自獨立地是0或1；且
Ra是：
C1-6烷基；
C1-6烷氧基；
鹵代-C1-6烷基；
鹵代-C1-6烷氧基；
羥基；
氨基；
N-C1-6烷基-氨基；或
N，N-二-C1-6烷基氨基；且
各R2獨立地是：
鹵素；
C1-6烷基；
鹵代-C1-6烷基；
鹵代-C1-6烷氧基；
C1-6烷氧基；
羥基；
雜-C1-6烷基；
氰基；
硝基；
氨基；
N-C1-6烷基-氨基；
N，N-二-C1-6烷基氨基；
羥基-C1-6烷基；
-O-C(O)-CH(NH2)C1-6烷基；或
-(CH2)r-Y-(CH2)s-Z-(CH2)t-Q-(CH2)u-Rb；
其中
r、s、t和u各自獨立地是0或1；
Y和Q各自獨立地是-O-、-NRc-或鍵；
Z是-C(O)-或-SO2-；
Rb是：
氫；
C1-6烷基；
鹵代-C1-6烷基；
鹵代-C1-6烷氧基；
C1-6烷氧基；
羥基；
雜-C1-6烷基；
氰基；
氨基；
C1-6烷基-氨基；或
N，N-二-C1-6烷基氨基；且
Rc是：
氫；或
C1-6烷基。
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