[發明專利]某些取代的醇的選擇的立體異構體的合成

無效

• 申請號: 200780041657.0
• 申請日: 2007-10-17
• 公開（公告）號: CN101535239A
• 公開（公告）日: 2009-09-16
• 發明（設計）人: A·E·哈姆斯
• 申請（專利權）人: 博士倫公司
• 主分類號: C07C209/68
• 分類號: C07C209/68;C07D333/16
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司
• 代理人: 王 磊;過曉東

1.選擇性地制備具有式Ia或Ib的取代的醇的立體異構體的方法，

其中A和Q獨立地選自未取代和取代的芳基和雜芳基、未取代和取代的環烷基和雜環烷基、未取代和取代的環烯基和雜環烯基、未取代和取代的環炔基和雜環炔基以及未取代和取代的雜環基團；R¹和R²獨立地選自氫、未取代的C₁-C₁₅直鏈或支鏈烷基、取代的C₁-C₁₅直鏈或支鏈烷基、未取代的C₃-C₁₅環烷基以及取代的C₃-C₁₅環烷基；R³選自氫、未取代的C₁-C₁₅直鏈或支鏈烷基、取代的C₁-C₁₅直鏈或支鏈烷基、未取代的C₃-C₁₅環烷基和雜環烷基、取代的C₃-C₁₅環烷基和雜環烷基、芳基、雜芳基和雜環基團；B包括亞甲基或取代的亞甲基，其中亞甲基上的一個或兩個取代基獨立地為C₁-C₅烷基、羥基、鹵素、氨基或氧代基；E是羥基；且D是-NH-、-NR′-、-OC(O)-、-C(O)NH-、-C(O)N(R′)-或-S-，其中R′包括未取代或取代的C₁-C₁₅直鏈或支鏈烷基；并且其中R¹和R²可共同形成未取代或取代的C₃-C₁₅環烷基；所述方法包括使具有式IVa或IVb的化合物

與具有如下式的化合物反應：Q-NH₂、Q-NHR′、Q-C(O)OH、Q-C(O)NH-R＂、Q-C(O)N(R′)R＂或Q-SH，其中R＂是氫或C₁-C₅烷基。

2.如權利要求1所述的方法，其中所述化合物具有式Q-NH₂。

3.如權利要求1所述的方法，其中所述化合物具有式Q-NHR′。

4.如權利要求1所述的方法，其中所述化合物具有式Q-C(O)OH。

5.如權利要求1所述的方法，其中所述化合物具有式Q-C(O)NH-R＂，其中R＂是氫或C₁-C₅烷基。

6.如權利要求1所述的方法，其中所述化合物具有式Q-C(O)N(R′)R＂，其中R＂是氫或C₁-C₅烷基。

7.如權利要求1所述的方法，其中所述化合物具有式Q-SH。

8.如權利要求1所述的方法，其中A和Q獨立地選自未取代和取代的芳基和雜芳基以及未取代和取代的雜環基。

9.如權利要求1所述的方法，其中A是未取代的芳基、取代的芳基、未取代的雜芳基或取代的雜芳基，且Q是未取代或取代的氮雜吲哚基。

10.如權利要求1所述的方法，其中A是未取代的芳基、取代的芳基、未取代的雜芳基或取代的雜芳基，且Q是甲基化的苯并噁嗪酮基。