[發(fā)明專利]作為VEGFR3抑制劑的大環(huán)喹唑啉衍生物無效
| 申請?zhí)枺?/td> | 200780039993.1 | 申請日： | 2007-10-25 |
| 公開（公告）號： | CN101528235A | 公開（公告）日： | 2009-09-09 |
| 發(fā)明（設(shè)計）人： | T·P·S·佩雷拉;M·L·A·弗塞爾;M·J·佩奇 | 申請（專利權(quán)）人： | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 主分類號： | A61K31/529 | 分類號： | A61K31/529;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 張 萍;李連濤 |
| 地址： | 比利時*** | 國省代碼： | 比利時;BE |
| 權(quán)利要求書： | 查看更多 | 說明書： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索關(guān)鍵詞： | 作為 vegfr3 抑制劑 大環(huán)喹唑啉 衍生物 | ||
1.治療或預(yù)防哺乳動物對象中的VEGFR3介導(dǎo)的生物活性的方法，其包括 對需要這種治療的哺乳動物對象給予治療有效量的式(I)化合物、其藥學(xué)上可接 受的酸或堿加成鹽和立體化學(xué)異構(gòu)體形式：
其中：
Z表示NH；
Y表示-C3-9烷基-、-C1-5烷基-NR13-C1-5烷基-、-C1-5烷基-NR14-CO-C1-5烷 基-、-C1-3烷基-NH-CO-Het20-或-Het22-CH2-CO-NH-C1-3烷基-；
X1表示O或-O-C1-2烷基-；
X2表示直接鍵、-C1-2烷基-、O、-O-C1-2烷基-、NR12或NR12-C1-2烷基-；
R1表示氫、氰基、鹵素或羥基；
R2表示氫、氰基、鹵素或羥基；
R3表示氫；
R4表示C1-4烷氧基-；
R12表示氫或C1-4烷基-；
R13表示氫或C1-4烷基；
R14表示氫或C1-4烷基；
Het20表示吡咯烷基、哌嗪基或哌啶基；和
Het22表示吡咯烷基、哌嗪基或哌啶基。
2.根據(jù)權(quán)利要求1所述的方法，其中在式(I)化合物中：
Z表示NH；
Y表示-C3-9烷基-、-C1-5烷基-NR14-CO-C1-5烷基-或者-C1-3烷基-NH-CO- Het20-；
X1表示O；
X2表示-C1-2烷基-、O或NR12-C1-2烷基-；
R1表示氫或鹵素；
R2表示氫或鹵素；
R3表示氫；
R4表示C1-4烷氧基；
R12表示C1-4烷基-；
R14表示氫或C1-4烷基；以及
Het20表示吡咯烷基、哌嗪基或哌啶基。
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