[發明專利]用于治療增殖病癥的嗎啉代嘧啶衍生物無效
| 申請號： | 200780039266.5 | 申請日： | 2007-08-22 |
| 公開（公告）號： | CN101558046A | 公開（公告）日： | 2009-10-14 |
| 發明（設計）人： | M·R·V·芬利 | 申請（專利權）人： | 阿斯利康(瑞典)有限公司 |
| 主分類號： | C07D239/42 | 分類號： | C07D239/42;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中國專利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 馬崇德;李連濤 |
| 地址： | 瑞典南*** | 國省代碼： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | 用于 治療 增殖 病癥 嗎啉代 嘧啶 衍生物 | ||
1.式(I)的化合物：
式(I)
或其可藥用鹽；其中
m是0、1、2、3或4；
1Y和Y2獨立地是N或CR8，條件是，1Y和Y2之一是N，和另一個是 CR8；
X是選自下列的連接基：-CR4＝CR5-，-CR4＝CR5CR6R7-， -CR6R7CR5＝CR4-，-C≡C-，-C≡CCR6R7-，-CR6R7C≡C-，-NR4CR6R7-， -OCR6R7-，-SCR6R7-，-S(O)CR6R7-，-S(O)2CR6R7-，-C(O)NR4CR6R7-， -NR4C(O)CR6R7-，-NR4C(O)NR5CR6R7-，-NR4S(O)2CR6R7-， -S(O)2NR4CR6R7-，-C(O)NR4-，-NR4C(O)-，-NR4C(O)NR5-，-S(O)2NR4- 和-NR4S(O)2-；
R1是選自下列的基團：氫，C1-6烷基，C2-6烯基，C2-6炔基，碳環基， 碳環C1-6烷基，雜環基和雜環基C1-6烷基，該基團任選被一個或多個 選自下列的取代基團取代：鹵素，氰基，硝基，R9，-OR9，-SR9，-SOR9， -SO2R9，-COR9，-CO2R9，-CONR9R10，-NR9R10，-NR9COR10，-NR9CO2R10， -NR9CONR10R15，-NR9COCONR10R15和-NR9SO2R10；
R2是選自下列的基團：C1-6烷基，碳環基和雜環基，該基團被 -NR17SO2R18取代，并任選被一個或多個獨立地選自下列的取代基團取 代：鹵素，氰基，硝基，-R11，-OR11，-SR11，-SOR11，-SO2R11，-COR11， -CO2R11，-CONR11R12，-NR11R12，-NR11COR12和-NR11COCONR12R16； 當存在時，每個R3獨立地選自鹵素，氰基，硝基，-R13，-OR13，-SR13， -SOR13，-SO2R13，-COR13，-CO2R13，-CONR13R14，-NR13R14，-NR13COR14， -NR13CO2R14和-NR13SO2R14；
R4和R5獨立地是氫或C1-6烷基；
或R1和R4與它們相連接的原子一起形成5-至10-元碳環或雜環，其中 1、2或3個環碳原子任選被N、O或S代替，并且該環任選被一個或 多個選自下列的取代基團取代：鹵素，氰基，硝基，羥基，C1-6烷基， C1-6烷氧基，鹵素C1-6烷基，鹵素C1-6烷氧基，羥基C1-6烷基，羥基 C1-6烷氧基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6烷基)氨基，氨基C1-6烷基，(C1-6烷基)氨基C1-6烷基， 二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，氰基C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基 磺酰氨基，C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基，氨磺酰基，C1-6烷基氨磺酰 基，二(C1-6烷基)氨磺酰基，C1-6烷酰基氨基，C1-6烷酰基(C1-6烷基)氨 基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基和二(C1-6烷基)氨基甲酰基；
R6和R7獨立地選自氫，鹵素，氰基，硝基和C1-6烷基；
R8選自氫，鹵素，氰基和C1-6烷基；
R9和R10獨立地是氫或選自下列的基團：C1-6烷基，碳環基，碳環C1-6烷基，雜環基和雜環基C1-6烷基，該基團任選被一個或多個選自下列 的取代基團取代：鹵素，氰基，硝基，羥基，C1-6烷基，C1-6烷氧基， 鹵素C1-6烷基，鹵素C1-6烷氧基，羥基C1-6烷基，羥基C1-6烷氧基， C1-6烷氧基C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨基， 二(C1-6烷基)氨基，氨基C1-6烷基，(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，氰基C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷基磺酰氨 基，C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基，氨磺酰基，C1-6烷基氨磺酰基，二 (C1-6烷基)氨磺酰基，C1-6烷酰基氨基，C1-6烷酰基(C1-6烷基)氨基，氨 基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基和二(C1-6烷基)氨基甲酰基；
R11、R12和R17獨立地是氫或選自下列的基團：C1-6烷基，碳環基，碳 環C1-6烷基，雜環基和雜環基C1-6烷基，該基團任選被一個或多個選 自下列的取代基團取代：鹵素，氰基，硝基，羥基，C1-6烷基，C1-6烷 氧基，鹵素C1-6烷基，鹵素C1-6烷氧基，羥基C1-6烷基，羥基C1-6烷氧 基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基，氨基，C1-6烷基氨 基，二(C1-6烷基)氨基，氨基C1-6烷基，(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，氰基C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基，C1-6烷酰基氨基， C1-6烷酰基(C1-6烷基)氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基和二(C1-6烷基)氨基甲酰基；
R13、R14、R15、R16和R18獨立地是氫或選自下列的基團：C1-6烷基， 碳環基，碳環C1-6烷基，雜環基和雜環基C1-6烷基，該基團任選被一 個或多個選自下列的取代基團取代：鹵素，氰基，硝基，羥基，C1-6烷基，C1-6烷氧基，鹵素C1-6烷基，鹵素C1-6烷氧基，羥基C1-6烷基， 羥基C1-6烷氧基，C1-6烷氧基C1-6烷基，C1-6烷氧基C1-6烷氧基，氨基， C1-6烷基氨基，二(C1-6烷基)氨基，氨基C1-6烷基，(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基，氰基C1-6烷基，C1-6烷基磺酰基， C1-6烷基磺酰氨基，C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基，氨磺酰基，C1-6烷 基氨磺酰基，二(C1-6烷基)氨磺酰基，C1-6烷酰基氨基，C1-6烷酰基(C1-6烷基)氨基，氨基甲酰基，C1-6烷基氨基甲酰基和二(C1-6烷基)氨基甲酰 基。
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