[發明專利]作為鉀通道調節劑的4-(N-氮雜環烷基)酰苯胺的衍生物

無效

• 申請號: 200780039265.0
• 申請日: 2007-08-22
• 公開（公告）號: CN101563085A
• 公開（公告）日: 2009-10-21
• 發明（設計）人: J-M·韋尼耶;M·A·德拉羅沙;H·陳;J·Z·吳;G·L·拉森;I·W·切尼
• 申請（專利權）人: 威朗國際制藥公司
• 主分類號: A61K31/47
• 分類號: A61K31/47
• 代理公司: 北京紀凱知識產權代理有限公司
• 代理人: 趙蓉民;路小龍

1.式IA的化合物

其中R₁和R₂獨立地是H、CN、鹵素、NH₂、CH₂CN、OH、NO₂、CH₂F、CHF₂、CF₃、CF₂CF₃、C₁-C₆烷基、C(＝O)C₁-C₆烷基；NH-C₁-C₆烷基；N(C₁-C₆烷基)-C₁-C₆烷基、NHC(＝O)C₁-C₆烷基、C(＝O)N(CH₃)₂、C(＝O)N(Et)₂、C(＝O)NH₂、C(＝O)NH-C₁-C₆烷基、SO₂NH₂、NHSO₂-C₁-C₆烷基；C(＝O)OC₁-C₆烷基、OC(＝O)C₁-C₆烷基、OC₁-C₆烷基、SC₁-C₆烷基、C₃-C₆環烷基、(CH₂)_mC₃-C₆環烷基、C₃-C₆環烯基、(CH₂)_mC₃-C₆環烯基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、Ar、(CH₂)_m噻吩基、(CH₂)_m咪唑基、(CH₂)_m吡唑基、(CH₂)_m噁唑基、(CH₂)_m異噁唑基、(CH₂)_m噻唑基、(CH₂)_m異噻唑基、(CH₂)_m苯基、(CH₂)_m吡咯基、(CH₂)_m吡啶基或(CH₂)_m嘧啶基，其中m是0、1或2，Ar是5-至10-元單環或雙環芳族基，任選地含有1-4個獨立地選自N、O和S的環雜原子；或者R₁和R₂與它們所連接的環碳原子一起構成5-或6-元稠環，所述稠環可以是飽和的、不飽和的或是芳香族的，所述稠環任選地含有一個或兩個獨立地選自O、N和S的雜原子；R′是H、鹵素、苯基、2-(N，N-二甲氨基)乙基、CF₃、OC₁-C₃烷基或C₁-C₃烷基；R₃和R₄獨立地是H、CN、鹵素、CF₃、OCF₃、OC₁-C₃烷基或C₁-C₃烷基；X＝O或S；Y是O或S；q＝1或0；R₅是C₁-C₆烷基、(CHR₆)_wC₃-C₆環烷基、(CHR₆)_wCH₂C₃-C₆環烷基、CH₂(CHR₆)_wC₃-C₆環烷基、CR₆＝CH-C₃-C₆環烷基、CH＝CR₆-C₃-C₆環烷基、(CHR₆)_wC₅-C₆環烯基、CH₂(CHR₆)_wC₅-C₆環烯基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、Ar、(CHR₆)_wAr、CH₂(CHR₆)_wAr或(CHR₆)_wCH₂Ar，其中w＝0、1、2或3，Ar是5-至10-元單環或雙環芳族基，任選地含有1-4個獨立地選自N、O和S的環雜原子；R₆是H或C₁-C₃烷基；其中所有環烷基和環烯基基團任選地含有一個或兩個獨立地選自N、O和S的環雜原子；其中在R₁、R₂、R′、R₃、R₄、R₅、R₆和Ar中的所有烷基、環烷基、烯基、環烯基、雜環烷基、雜環烯基、炔基、芳基和雜芳基基團任選地被一個或兩個獨立地選自C₁-C₃烷基、鹵素、OH、OEt、OMe、CN、CH₂F、OCF₃和CF₃的取代基取代；并且其中，另外，所有環烷基和雜環烷基基團任選地用羰基取代。