[發明專利]PARP抑制劑對脂肪酸合成的抑制及其治療方法無效
| 申請號： | 200780037101.4 | 申請日： | 2007-09-05 |
| 公開（公告）號： | CN101534836A | 公開（公告）日： | 2009-09-16 |
| 發明（設計）人： | V·奧索維斯卡亞;B·舍曼 | 申請（專利權）人： | 彼帕科學公司 |
| 主分類號： | A61K31/70 | 分類號： | A61K31/70;A61K31/517;A61K31/50 |
| 代理公司： | 北京市金杜律師事務所 | 代理人： | 陳文平;徐志明 |
| 地址： | 美國加利*** | 國省代碼： | 美國;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索關鍵詞： | parp 抑制劑 脂肪酸 合成 抑制 及其 治療 方法 | ||
1.式Ia的化合物或其藥學上可接受的鹽在制備治療肥胖癥的藥物中的用途：
其中，R1、R2、R3、R4和R5獨立地選自氫、羥基、氨基、羧基、硝基、碘、(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C7)環烷基和苯基，其中R1、R2、R3、R4和R5五個取代基中的至少兩個總是為氫，五個取代基中的至少一個總是為硝基，且位置與硝基相鄰的至少一個取代基總是為碘。
2.如權利要求1所述的用途，其中所述化合物抑制脂肪酸合成。
3.如權利要求2所述的用途，其中所述抑制的脂肪酸是中鏈脂肪酸或長鏈脂肪酸。
4.如權利要求2所述的用途，其中所述脂肪酸合成的抑制包括抑制葡萄糖途徑的至少一種酶。
5.如權利要求2所述的用途，其中所述脂肪酸合成的抑制包括抑制脂肪酸生物合成途徑的至少一種酶。
6.如權利要求2所述的用途，其中所述脂肪酸合成的抑制包括抑制選自乙酰輔酶A羧化酶和脂肪酸合酶的至少一種酶。
7.如權利要求2所述的用途，其中所述脂肪酸合成的抑制包括抑制脂肪酸合酶的至少一種酶。
8.如權利要求7所述的用途，其中所述脂肪酸合酶包括?；d體蛋白、乙酰轉移酶、丙二酰轉移酶、3-酮-酰基-ACP合成酶、3-酮?；?ACP還原酶、3-羥基-?；?ACP脫水酶和烯酰基-ACP還原酶。
9.如權利要求2所述的用途，其中所述脂肪酸合成的抑制包括抑制從葡萄糖合成乙酰輔酶A。
10.如權利要求2所述的用途，其中所述脂肪酸合成的抑制包括抑制從乙酰輔酶A合成所述脂肪酸。
11.如權利要求1所述的用途，其中所述化合物為：
或其藥學上可接受的鹽。
12.如權利要求3所述的用途，其中所述長鏈脂肪酸是C:14-C:30。
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