[發明專利]聚賴氨酸樹狀聚體造影劑成像大分子

無效

• 申請號: 200780034564.5
• 申請日: 2007-08-10
• 公開（公告）號: CN101631818A
• 公開（公告）日: 2010-01-20
• 發明（設計）人: G·Y·克里普納;Z·吳;K·皮特;C·哈吉梅耶;D·歐文
• 申請（專利權）人: 星藥股份有限公司;貝克IDI心臟和糖尿病研究院控股有限公司
• 主分類號: C08G69/10
• 分類號: C08G69/10;C08G73/10;C08G83/00;A61K49/12
• 代理公司: 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所
• 代理人: 羅菊華

1.一種大分子，其包含：

(i)核心部分，其具有用于與第一功能部分連接的第一氨基氮原子， 以及用于與賴氨酸或賴氨酸類似物構造單元連接的至少兩個其他的氨 基氮原子；

(ii)第一功能部分，其通過所述的第一氨基氮原子與所述的核心 部分連接；

(iii)至少一層賴氨酸或賴氨酸類似物構造單元，其最外層具有用 于與一個或多個第二功能部分連接的表面氨基氮原子，這些所述的層通 過所述的核心部分的至少兩個其他氨基氮原子而與所述的核心部分連 接；以及

(iv)一個或多個第二功能部分，其與賴氨酸或賴氨酸類似物構造 單元的最外層的表面氨基氮原子連接；

其中

所述的第一功能部分和所述的第二功能部分均包含選自靶向分子 和信號傳導實體的試劑，使得所述的大分子具有至少一個靶向分子和至 少一個信號傳導實體；

其中所述的核心為三氨基化合物，該化合物得自賴氨酸或賴氨酸類 似物與二氨基化合物的一個氨基氮原子的反應，其中所述的二氨基化合 物選自：

其中a為1-9的整數，

其中a、b和c獨立地為整數1、2、3、4或5；而d為0-100的整 數，

其中a和b獨立地為整數0、1、2、3、4或5，

其中a和c獨立地為整數1、2、3、4、5或6，并且其中b為整數 0、1、2、3、4、5或6，

其中a和d獨立地為整數1、2、3、4、5或6，并且其中b和c獨 立地為整數0、1、2、3、4、5或6；或者所述的核心為

(i)三氨基化合物或四氨基化合物，或者

(ii)四氨基化合物或五氨基化合物，其中所述的四氨基化合物或五 氨基化合物得自賴氨酸或賴氨酸類似物與三氨基化合物或四氨基化合 物的一個氨基氮原子的反應，

其中所述的三氨基化合物和所述的四氨基化合物選自：

其中a、b和c獨立地為整數1、2、3、4、5或6，

其中a、b和c獨立地為整數0、1、2、3、4、5或6，

其中a、b和c獨立地為整數0、1、2、3、4、5或6，

其中a、b和c獨立地為整數0、1、2、3、4、5或6；而d、e和f 獨立地為整數1、2、3、4、5或6，

其中a、b、c和d獨立地為整數0、1、2、3、4、5或6，

其中a、b、c和d獨立地為整數1、2、3、4、5或6，

其中a、b、c和d獨立地為整數0、1、2、3、4、5或6；而e、f、 g和h獨立地為整數1、2、3、4、5或6。