[發明專利]光保護用組合物

無效

• 申請號: 200780033520.0
• 申請日: 2007-09-07
• 公開（公告）號: CN101511174A
• 公開（公告）日: 2009-08-19
• 發明（設計）人: I·M·希爾利;A·M·赫明;S·F·邦;S·M·P·科文
• 申請（專利權）人: 先正達有限公司
• 主分類號: A01N25/28
• 分類號: A01N25/28;A01N25/22;A01N53/00;A61K9/50;A01P7/04
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 呂彩霞;韋欣華

本發明涉及一種通過將傾向于光降解的化合物包含于微膠囊中提 高其壽命的方法，該微膠囊具有化學鍵合到膠囊壁上的光保護性粒子。 具體地，本發明涉及一種微膠囊，其包含在該微膠囊內的生物活性化合 物和化學鍵合到微膠囊壁材料上的光保護性粒子；涉及這樣的微膠囊的 用途；涉及制備這樣的微膠囊的方法；以及涉及表面改性的光保護性粒 子和它們在這樣的微膠囊中的用途。

許多生物活性農用化學品化合物，通常稱為活性成分(AI)，是對光 不安的(photo-labile)，并且在曝露于日光，通常是200nm-800nm波長的 光時，在幾小時或者幾天內會降解。日光引起的降解通常稱為光不穩定 性或者光降解，易于發生這樣的降解的AI被認為是對光不安的、光不 穩定的、光敏感的或者光敏的。

光保護劑可以用來對本質光敏的AI進行光穩定。術語光保護劑表 示一種化合物或者化合物的組合，其降低了AI光降解的速度或者程度。

微膠囊工藝可以提供一種有效的光保護手段，由此光保護劑屏蔽 AI，或者非常的接近于AI。膠囊工藝已經為人們所知許多年(參見例如 GB1513614，CA2133779，WO00/05951，US6485736和US5846554)。 用于本發明中的微膠囊可以為0.2-1000μm，合適的是00.5-100μm，更 合適的是從1至40μm進行變化。

化妝品工業中已經描述了遮光劑的膠囊化封裝來作為下面的一種 手段：(a)避免人體皮膚與潛在的刺激性化學品直接接觸，同時保持該遮 光劑的效力；和(b)簡化這樣的化學品的配制。所以遮光劑的膠囊化的原 因與本發明不同，本發明的原因是保護微膠囊中的內容物不進行光降 解。

在一種已知的方案中，光保護劑形成部分或者全部的微膠囊壁材 料，并因此提供對于膠囊的屏蔽，由此保護任何的存在于該膠囊內的光 敏AI。例如在CA2133779中，Lebo和Detroit揭示了木素磺酸鹽等可以 與蛋白質例如高布盧姆值(bloom)凝膠結合使用來形成膠囊壁，這提高了 農業活性物質例如殺蟲劑抗UV光降解的能力。通過這些成分相互作用 所形成的膠囊壁是持久的，并且具有作為其結構的整合部分的UV保護 劑。

在另外一種方案中，光保護劑可以與AI一起裝入膠囊中。該光保 護劑可以在微膠囊芯內容物中溶解，例如由Marcus在WO?9523506A1 所述的毒死蜱或者硫丹。該方案還用于印刷和復印工業中其中無色染料 與光保護劑一起裝入膠囊中。

可選擇的，如WO96/33611所述，光保護劑可以作為微膠囊芯內容 物中的顆粒懸浮液而分散，其中該膠囊包含選自二氧化鈦、氧化鋅和其 混合物的顆粒懸浮液。

Moy在EP539142A1中描述了使用膠體無機粒子(特別是二氧化硅 和二氧化鋯的那些)，通過凝聚或者通過界面聚合方法來制造微膠囊。該 方法包括形成所述的皮克林(Pickering)乳液，并且該熱固性微膠囊壁包 含無機粒子。Moy沒有公開使用化學鍵合到膠囊壁上的光保護性粒子。

Stover[Macromolecules，38(7)2903-2910]描述了將官能化的有機微 球混入到通過界面聚合所制成的聚脲微膠囊壁中，但是沒有建議將光保 護性粒子化學鍵合到膠囊壁。

Odera在JP86-242834?861013教導了二氧化鈦可以混入到200-500 μm的微膠囊壁，該微膠囊通過在水性相中的二氧化鈦分散體的存在 下，將凝膠和阿拉伯樹膠在胡蘿卜素-菜油混合物上凝聚來制成。

本發明依靠光保護性粒子來提供用于微膠囊制劑的光保護劑體系。 光敏化合物可以被包含于微膠囊的芯中，并且光保護性粒子化學鍵合到 微膠囊壁上，由此提供對于該微膠囊壁、提供對于微膠囊芯的內容物或 者提供對于該壁和芯內容物二者的光保護。雖然本發明在處理生物學光 敏化合物時是非常有用的，但是其對于生物學光穩定的化合物(其可能需 要光敏伴侶[例如光敏助劑])同樣是合適的。

本發明的微膠囊可以通過界面聚合來制備。

光保護性粒子可以通過多種手段包括光吸收和光反射來提供光保 護。

光保護性粒子可以是有機的或者無機的或者可以包含無機和有機 化合物的混合物[例如Si粒子可以用有機光保護劑浸漬，如JP 02002867A2?900108?Heisei所述]。