[發明專利]用于制備藥物組合物的熱滾壓法

無效

• 申請號: 200780015900.1
• 申請日: 2007-05-03
• 公開（公告）號: CN101437492A
• 公開（公告）日: 2009-05-20
• 發明（設計）人: J·科瓦爾斯基;J·P·拉卡什曼;A·T·M·塞拉朱廷;W-Q·童
• 申請（專利權）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: A61K9/16
• 分類號: A61K9/16;A61K9/26
• 代理公司: 北京市中咨律師事務所
• 代理人: 黃革生;賈士聰

1.制備藥物組合物的方法，其包括將治療化合物與制粒賦形劑在熱滾 壓機中結合的步驟。

2.根據權利要求1所述的方法，其中所述的治療化合物是可壓性差的 化合物。

3.根據權利要求1所述的方法，其中所述的治療化合物是對水分敏感 的化合物。

4.制備藥物組合物的方法，其包括以下步驟：

將治療化合物與至少一種制粒賦形劑合并，形成混合物；和

將所述混合物在熱滾壓機中壓制，獲得所述藥物組合物。

5.根據權利要求4所述的方法，其中所述的藥物組合物包含顆粒。

6.根據權利要求4所述的方法，其中所述的藥物組合物是固體口服劑 型。

7.根據權利要求6所述的方法，其中所述的固體口服劑型是片劑。

8.根據權利要求5所述的方法，其進一步包括碾磨所述顆粒的步驟。

9.根據權利要求8所述的方法，其進一步包括將所述顆粒和至少一種 可藥用的賦形劑壓成片劑的步驟。

10.根據權利要求4所述的方法，其中所述的制粒賦形劑選自水溶性聚 合物、水溶脹性聚合物和水不溶性聚合物。

11.根據權利要求4所述的方法，其中所述的制粒賦形劑是釋放阻滯 劑。

12.根據權利要求4所述的方法，其中所述的滾壓機被加熱至40℃至 所述治療化合物熔點的溫度。

13.根據權利要求5所述的方法，其中所述的顆粒包含位于所述治療化 合物和所述制粒賦形劑之間的熔化層。

14.熱滾壓機用于形成作為治療化合物和可藥用的賦形劑之間的屏障 的熔化層的用途。

15.熱滾壓機用于形成作為至少兩種治療化合物之間的屏障的熔化層 的用途。