[發明專利]治療化合物

有效

• 申請號: 200780015348.6
• 申請日: 2007-02-27
• 公開（公告）號: CN101484424A
• 公開（公告）日: 2009-07-15
• 發明（設計）人: 周顯波;R·E.M.·斯科特;R·博爾特仇拉德茲;A·P·卡普蘭;T·P·基南;A·麥克雷納爾
• 申請（專利權）人: 海利空醫療公司
• 主分類號: C07D231/14
• 分類號: C07D231/14;C07D401/04;C07D409/04;C07D409/14;C07D417/14;C07D451/06;C07D453/04;A61K31/4155;A61P25/28
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司
• 代理人: 張曉威

1.治療有效量的化合物或其藥學可接受的鹽在制備用于抑制一種或多種MAO酶 的藥物中的用途，其中所述化合物具有以下結構：

其中：

Z¹是硫，Z²和Z³是C(R⁶)，并且含有Z¹、Z²和Z³的環是2,5-噻吩二基；

R¹是-CF₃、CHF₂、-CF₂Cl、-CF₂CF₃、甲基、異丙基或苯基；

R²和R³之一不存在，而另一個是氫、甲基、乙基、丙基、異丙基、-CH₂CF₃、環戊 基、環己基、2-羥基乙基、2-吡啶基、2-嗎啉代乙基、芐基，或任選地被一個或多個硝 基、氯或-CF₃取代的苯基；

X是-C(=O)、-C(=S)、-C(R⁴)₂、-C(OH)或-S(O)_z；

每個z獨立地是0、1或2；

Y選自4-二氟亞甲基-哌啶和任選被一個或多個R_d取代的哌啶；

每個R⁴是氫；

每個R_d獨立地是氟、羥基、甲基、甲氧基、羥甲基、苯基、芐基、-CF₃、-NH₂、-N(CH₃)₂、 -CO₂H、-C(O)NH₂、氰基、或者兩個R_d與它們 所連接的原子一起形成酮；

R⁵是H、甲基、丙基、芐基或且

每個R⁶是H或甲基。

2.治療有效量的化合物或其藥學可接受的鹽在制備用于提高認知功能的藥物中的 用途，其中所述化合物具有權利要求1的結構。

3.治療有效量的化合物或其藥學可接受的鹽在制備用于激活CREB途徑的藥物中 的用途，其中所述化合物具有權利要求1的結構。

4.治療有效量的化合物或其藥學可接受的鹽在制備用于治療年齡相關的記憶障礙、 認知障礙、阿爾茨海默病或帕金森病的藥物中的用途，其中所述化合物具有權利要求1 的結構。

5.權利要求1中的化合物在制備用于治療精神異常的藥物中的用途。

6.權利要求1中的化合物在制備用于治療精神障礙、神經障礙或神經癥性障礙的藥 物中的用途。

7.權利要求1中的化合物在制備用于治療中樞神經系統障礙的藥物中的用途。

8.權利要求1中的化合物在制備用于治療頭損傷、腦外傷或腦血管疾病的藥物中的 用途。

9.權利要求1中的化合物在制備用于治療注意缺陷障礙的藥物中的用途。

10.根據權利要求6所述的化合物的用途，其中所述精神障礙是精神分裂癥。

11.根據權利要求8所述的化合物的用途，其中所述腦血管疾病是血管性癡呆。

12.根據權利要求4所述的化合物的用途，其中所述認知障礙與抑郁癥有關。

13.治療有效量的化合物或其藥學可接受的鹽在制備用于治療精神異常的藥物中的 用途，其中所述化合物具有權利要求1的結構。

14.根據權利要求13所述的化合物的用途，其中所述精神異常是精神障礙、神經障 礙或神經癥性障礙。

15.根據權利要求13所述的化合物的用途，其中所述精神異常是中樞神經系統障 礙。