[發明專利]作為PDE4抑制劑的用于治療的哌嗪類

無效

• 申請號: 200780014382.1
• 申請日: 2007-02-27
• 公開（公告）號: CN101490017A
• 公開（公告）日: 2009-07-22
• 發明（設計）人: T·P·基南;A·P·卡普蘭
• 申請（專利權）人: 海利空醫療公司
• 主分類號: C07D241/04
• 分類號: C07D241/04;C07D241/08;C07D243/08;C07D401/06;C07D403/04;C07D403/06;C07D405/08;A61P25/00;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/28;A61K31/495;A61K31/
• 代理公司: 永新專利商標代理有限公司
• 代理人: 王 磊;過曉東

1.式I的化合物或其藥學上可接受的鹽：

其中：

R₁是芳基(C₁-C₆)烷基、2-甲基芐基、3-甲基芐基或4-甲基芐基，其中 所述芳基為苯基、茚基或萘基；

W是2個氫；

X是NH；

Z是被一個或多個取代基取代的苯環，所述取代基獨立地選自(C₁-C₆) 烷氧基及(C₃-C₈)環烷基氧基。

2.如權利要求1所述的化合物，其中R₁是芐基、2-甲基芐基、3-甲基 芐基、4-甲基芐基、苯乙基、1-萘基甲基、或2-萘基甲基。

3.如權利要求1所述的化合物，其中Z具有下式：

其中：

R₂是(C₁-C₆)烷基；和

R₃是(C₁-C₆)烷基或(C₃-C₈)環烷基。

4.如權利要求3所述的化合物，其中R₂是甲基且R₃是環丙基。

5.如權利要求1所述的化合物，所述化合物是：

(S)-3-芐基-1-(3-環戊基氧基-4-甲氧基-苯基)-哌嗪或其藥學上可接受的 鹽。

6.藥物組合物，所述藥物組合物包含如權利要求1-5之一所述的化合 物與藥學上可接受的稀釋劑或載體的組合。

7.如權利要求1-5之一所述的化合物在制備用于改善動物的認知功能 的藥物中的應用。

8.如權利要求7所述的應用，其中所述動物患有與年齡有關的記憶缺 陷、譫妄、癡呆、阿爾茨海默病、帕金森病、亨延頓舞蹈病、智力低下、 腦血管疾病、情感障礙、精神障礙、注意力缺陷障礙、硬腦膜下血腫、正 常壓力腦積水、腦腫瘤或頭部或腦創傷。

9.如權利要求7所述的應用，其中所述動物患有炎癥或自身免疫疾病。

10.如權利要求7所述的應用，其中所述動物患有精神疾病。

11.如權利要求7所述的應用，其中所述動物患有精神障礙或神經障 礙。

12.如權利要求7所述的應用，其中所述動物患有中樞神經系統障礙。

13.如權利要求12所述的應用，其中所述中樞神經系統障礙是與年齡 有關的記憶缺陷、輕度認知障礙、阿爾茨海默病、帕金森病、或皮克病。

14.如權利要求7所述的應用，其中所述動物患有頭部創傷、腦創傷 或腦血管疾病。

15.如權利要求7所述的應用，其中所述動物患有注意力缺陷障礙。

16.如權利要求11所述的應用，其中所述精神障礙是精神分裂癥。

17.如權利要求7所述的應用，其中所述動物患有情感障礙。

18.如權利要求14所述的應用，其中所述腦血管疾病是血管性癡呆。

19.如權利要求7所述的應用，其中所述動物患有抑郁。

20.如權利要求7所述的應用，其中所述動物是健康動物。

21.如權利要求7所述的應用，其中所述動物是老年動物。

22.如權利要求7所述的應用，其中所述動物患有Rubenstein-Taybi 綜合征。

23.如權利要求7所述的應用，其中所述動物患有神經癥性障礙。