[發明專利]作為11-β-羥基甾族化合物脫氫酶1的抑制劑的環己基咪唑內酰胺衍生物

無效

• 申請號: 200780014225.0
• 申請日: 2007-04-19
• 公開（公告）號: CN101426780A
• 公開（公告）日: 2009-05-06
• 發明（設計）人: R·L·金瑟;T·E·馬布里;A·薩伊德;N·J·斯奈德;O·B·懷萊士;徐彥平
• 申請（專利權）人: 伊萊利利公司
• 主分類號: C07D401/14
• 分類號: C07D401/14;C07D403/04;C07D405/14;C07D409/14;C07D413/14;A61P3/00;A61K31/4015
• 代理公司: 中國專利代理(香港)有限公司
• 代理人: 周 鐵;李連濤

1.化合物，其是(R)-3-(3，5-二氯-4′-嗎啉-4-基-聯苯基-4-基甲 基)-1-(4，5，6，7-四氫-1H-苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮，或其藥物上可接受 的鹽。

2.化合物，其是3-(3，5-二氯-4′-氟-聯苯基-4-基甲基)-1-(4，5，6，7-四 氫-1H-苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮，或其藥物上可接受的鹽。

3.化合物，其是3-[R]-[3，5-二氯-4′-(4-三氟甲基-哌啶-1-羰基)-聯苯 基-4-基甲基]-1-(4，5，6，7-四氫-3H-苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮，或其藥 物上可接受的鹽。

4.化合物，選自：

1-(4，5，6，7-四氫-3H-苯并咪唑-5-基)-3-(3，5，4′-三氯-聯苯基-4-基甲 基)-吡咯烷-2-酮；

3-(3，5-二氯-聯苯基-4-基甲基)-1-(4，5，6，7-四氫-1H-苯并咪唑-5-基)- 吡咯烷-2-酮；

3′，5′-二氯-4′-[2-氧代-1-(4，5，6，7-四氫-1H-苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-3- 基甲基]-聯苯基-4-羧酸甲酯；

3-(4-苯并呋喃-5-基-2，6-二氯-芐基)-1-(4，5，6，7-四氫-1H-苯并咪唑 -5-基)-吡咯烷-2-酮；

3-(3，5-二氯-4′-嗎啉-4-基甲基-聯苯基-4-基甲基)-1-(4，5，6，7-四氫 -1H-苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

3-[2，6-二氯-4-(3，5-二甲基-異唑-4-基)-芐基]-1-(4，5，6，7-四氫-1H- 苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

3-(2，6-二氯-4-吡啶-3-基-芐基)-1-(4，5，6，7-四氫-1H-苯并咪唑-5-基)- 吡咯烷-2-酮；

1-(4，5，6，7-四氫-1H-苯并咪唑-5-基)-3-(3，5，3′-三氯-4′-三氟甲基-聯 苯基-4-基甲基)-吡咯烷-2-酮；

3-(3，5，2′，4′-四氯-聯苯基-4-基甲基)-1-(4，5，6，7-四氫-1H-苯并咪唑-5- 基)-吡咯烷-2-酮；

3-(3，5-二氯-3′-甲基-聯苯基-4-基甲基)-1-(4，5，6，7-四氫-1H-苯并咪 唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

3-(3，5-二氯-4′-甲基-聯苯基-4-基甲基)-1-(4，5，6，7-四氫-1H-苯并咪 唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

3-(3，5-二氯-3′-三氟甲基-聯苯基-4-基甲基)-1-(4，5，6，7-四氫-1H-苯 并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

3-(4′-叔丁基-3，5-二氯-聯苯基-4-基甲基)-1-(4，5，6，7-四氫-1H-苯并 咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

3-(3，5-二氯-4′-異丙氧基-聯苯基-4-基甲基)-1-(4，5，6，7-四氫-1H-苯 并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

3-(3，5-二氯-4′-氟-聯苯基-4-基甲基)-1-(4，5，6，7-四氫-1H-苯并咪唑 -5-基)-吡咯烷-2-酮；

3-[2，6-二氯-4-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)-芐基]-1-(4，5，6，7-四氫-1H-苯 并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

3-(3，5-二氯-4′-三氟甲基-聯苯基-4-基甲基)-1-(4，5，6，7-四氫-1H-苯 并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

3-[3，5-二氯-4′-(4-甲基-哌嗪-1-羰基)-聯苯基-4-基甲基]-1-(4，5，6，7- 四氫-1H-苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

3-[3，5-二氯-4′-(嗎啉-4-羰基)-聯苯基-4-基甲基]-1-(4，5，6，7-四氫-1H- 苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

3-[3，5-二氯-4′-(4-乙基-哌嗪-1-羰基)-聯苯基-4-基甲基]-1-(4，5，6，7- 四氫-1H-苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

3-[3，5-二氯-4′-(4-三氟甲基-哌啶-1-羰基)-聯苯基-4-基甲 基]-1-(4，5，6，7-四氫-1H-苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

3-[R]-[4-(4-氟苯基-2，6-二氯-芐基)-1-(4，5，6，7-四氫-3H-苯并咪唑-3- 基)-吡咯烷-2-酮；

(R)-3-[3，5-二氯-4′-(嗎啉-4-羰基)-聯苯基-4-基甲基]-1-(4，5，6，7-四氫 -1H-苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

1-(4，5，6，7-四氫-3H-苯并咪唑-5-基)-3-[R]-[2，6-二氯-4(4-N，N-二甲 基磺酰基苯基)-苯基-吡咯烷-2-酮；

(R)-3-(3，5-二氯-4′-哌啶-1-基-聯苯基-4-基甲基)-1-(4，5，6，7-四氫-1H- 苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

(R)-3-(2，6-二氯-4-環己-1-烯基-芐基)-1-(4，5，6，7-四氫-1H-苯并咪唑 -5-基)-吡咯烷-2-酮；

(R)-3-(3，5-二氯-4′-嗎啉-4-基-聯苯基-4-基甲基)-1-(4，5，6，7-四氫-1H- 苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

(R)-3-(3，5-二氯-4′-二甲基氨基-聯苯基-4-基甲基)-1-(4，5，6，7-四氫 -1H-苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

(R)-3-[2，6-二氯-4-(2-吡咯烷-1-基-嘧啶-5-基)-芐基]-1-(4，5，6，7-四氫 -1H-苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

(R)-3-[2，6-二氯-4-(2-氟-6-嗎啉-4-基-吡啶-3-基)-芐基]-1-(4，5，6，7-四 氫-1H-苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

(R)-3-(4-苯并[1，2，5]二唑-5-基-2，6-二氯-芐基)-1-(4，5，6，7-四氫 -1H-苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

(R)-3-(4-苯并[b]噻吩-5-基-2，6-二氯-芐基)-1-(4，5，6，7-四氫-1H-苯并 咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

(R)-3-[2，6-二氯-4-(1H-吲哚-5-基)-芐基]-1-(4，5，6，7-四氫-1H-苯并咪 唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

(R)-3-[2，6-二氯-4-(2-甲氧基-嘧啶-5-基)-芐基]-1-(4，5，6，7-四氫-1H- 苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

(R)-3-[3，5-二氯-4′-(哌啶-1-磺酰基)-聯苯基-4-基甲基]-1-(4，5，6，7-四 氫-1H-苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

3′，5′-二氯-4′-[(R)-2-氧代-1-(4，5，6，7-四氫-1H-苯并咪唑-5-基)-吡咯 烷-3-基甲基]-聯苯基-4-磺酸異丙基酰胺；

(R)-3-[3，5-二氯-4′-(嗎啉-4-磺酰基)-聯苯基-4-基甲基]-1-(4，5，6，7-四 氫-1H-苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

(R)-3-[3，5-二氯-4′-(甲基磺酰基)-聯苯基-4-基甲基]-1-(4，5，6，7-四氫 -1H-苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

(R)-3-[3，5-二氯-4′-(氮雜環丁烷-4-磺酰基)-聯苯基-4-基甲 基]-1-(4，5，6，7-四氫-1H-苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

3-[R]-[3，5-二氯-4′-(4-三氟甲基-哌啶-1-羰基)-聯苯基-4-基甲 基]-1-(4，5，6，7-四氫-3H-苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；

(R)-3-[3，5-二氯-4′-(4，4-二氟-哌啶-1-羰基)-聯苯基-4-基甲 基]-1-(4，5，6，7-四氫-1H-苯并咪唑-5-基)-吡咯烷-2-酮；和

3-(4-溴-2-氯芐基)-1-(4，5，6，7-四氫-3H-苯并[d]咪唑-5-基)吡咯烷-2- 酮；

或其藥物上可接受的鹽。