[發(fā)明專利]用作PI-3激酶抑制劑的嘧啶衍生物

有效

• 申請?zhí)枺?/td>: 200780006374.2
• 申請日: 2007-01-22
• 公開（公告）號: CN101389622A
• 公開（公告）日: 2009-03-18
• 發(fā)明（設(shè)計）人: T·皮克;P·巴爾桑尼;E·伊瓦什凱維奇;W·范特爾;T·亨德里克森;M·納普;H·梅里特;C·沃爾特娃;M·維斯曼;X·辛;M·比爾熱;Z·倪;S·佩基;G·阿塔略;S·巴爾圖利斯;K·弗雷澤;A·史密斯;J·韋爾哈根;Y·張;A·韋格曼;S·額;K·菲斯特;D·蓬;A·路易
• 申請（專利權(quán)）人: 諾瓦提斯公司
• 主分類號: C07D401/04
• 分類號: C07D401/04;C07D401/14;C07D405/12;C07D405/14;C07D417/12;A61K31/506;A61P35/00
• 代理公司: 北京市中咨律師事務(wù)所
• 代理人: 黃革生;隋曉平

1.式I化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：

其中：

W為CH或N；

R₁選自下列基團(tuán)：

(1)含有1-3個選自氮、氧和硫的雜原子的取代的和未取代的5或6 元雜環(huán)基，其中所述5-元環(huán)含有0-2個雙鍵，所述6-元環(huán)含有0-3個雙 鍵；

(2)-NR_1aR_1b，

(3)-NR_1aCOR_1b，

(4)-OR_1a，

其中R_1a和R_1b獨立選自下列基團(tuán)：

(a)氫，

(b)含有1-3個選自氮和氧、硫的雜原子的取代的和未取代的5或6 元雜環(huán)基，其中所述5-元環(huán)含有0-2個雙鍵，所述6-元環(huán)含有0-3個雙 鍵；其中所述雜環(huán)任選與苯環(huán)或者其它上述獨立定義的5或6元雜環(huán)稠合， 且

R₂為氫，

R₃為三氟甲基：

R₄為氫，

其中所述“取代的”指氫被一個或多個選自下列的一價或二價基團(tuán)代 替：羥基、氨基、氰基、鹵素、磺酰基、氧代、亞磺酰氨基、羧基、C₁-C₆ 烷基、C₁-C₆烷基、鹵素C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷基羰基、氨基 羰基、苯基羰基、苯基、吡啶基。

2.權(quán)利要求1的化合物，其中W為N。

3.權(quán)利要求1的化合物，其中W為CH。

4.權(quán)利要求1的化合物，其中R₁為取代的或未取代的雜環(huán)基，或為 取代的或未取代的-O-雜環(huán)基，所述雜環(huán)基為含有1-3個選自氮、氧或硫 的雜原子的5元或6元環(huán)，其中所述5-元環(huán)含有0-2個雙鍵，所述6-元 環(huán)含有0-3個雙鍵；

其中所述“取代的”指氫被一個或多個選自下列的一價或二價基團(tuán)代 替：羥基、氨基、氰基、鹵素、磺?；?、氧代、亞磺酰氨基、羧基、C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷基、鹵素C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷基羰基、氨基 羰基、苯基羰基、苯基、吡啶基。

5.權(quán)利要求1的化合物，其中R₁為取代的或未取代的嗎啉基，

其中所述“取代的”指氫被一個或多個選自下列的一價基團(tuán)代替：羧 基、C₁-C₆烷基、氨基羰基、苯基、吡啶基。

6.權(quán)利要求5的化合物，其中R₁為未取代的N-連接的嗎啉基。

7.權(quán)利要求1的化合物，其中R₁為未取代的四氫吡喃或未取代的四 氫吡喃基氧基。

8.權(quán)利要求7的化合物，其中R₁為未取代的4-四氫吡喃基氧基。

9.權(quán)利要求1的化合物，其中R₁為未取代的四氫呋喃基或未取代的 四氫呋喃基氧基。

10.權(quán)利要求9的化合物，其中R₁為未取代的3-四氫呋喃基氧基。