[發明專利]一種小兒清熱栓劑及其制備方法

無效

• 申請號: 200710308069.0
• 申請日: 2007-12-31
• 公開（公告）號: CN101224244A
• 公開（公告）日: 2008-07-23
• 發明（設計）人: 許家鸞;陳華
• 申請（專利權）人: 浙江省中醫院
• 主分類號: A61K36/708
• 分類號: A61K36/708;A61K9/02;A61K47/44;A61P31/00;A61P29/00;A61P11/00
• 代理公司: 杭州天正專利事務所有限公司
• 代理人: 黃美娟;冷紅梅

(一)技術領域

本發明涉及一種小兒清熱栓劑及其制備方法。

(二)背景技術

目前，從國內外文獻檢索及有關研究報道情況，近年來現代醫學卓有成效地開展了中藥直腸給藥人體生物利用度的研究，探討直腸給藥的作用機理，進而確立科學的質控標準和制備工藝，為中藥直腸給藥展示了可喜的發展前景。但中藥直腸給藥制劑大都由研究者自行配制，院內使用，缺乏統一的新產品開發計劃，市場可供流通的產品大多數系西藥栓劑和中西藥混合栓劑。而純中藥栓劑卻很少，因而難以滿足個各病種的治療需要，如中藥直腸給藥治療痛經，小兒高熱、前列腺炎、急腹癥等各種疾病的制劑品種稀少，使直腸給藥的臨床應用受到一定影響，也難以開拓市場，因此，多品種全面開發直腸制劑為當務之急。

栓劑作為直腸用藥已有幾百年的歷史，為繼承和發揚我國的中醫藥傳統特色，近年來，隨著中醫藥的不斷發展，現代研究發現栓劑不僅起局部治療作用，而且還可以通過直腸吸收起全身作用以治療各種疾病。有文獻報道：起全身作用的栓劑已受到國內外重視，特別是由于新基質的不斷出現和應用，新型的單個密封包裝技術，以及機械化生產程度的提高，使之栓劑的生產品種和數量在逐漸增加，有關研究報道也日益增多。西歐國家應用較為普遍，亞洲等國家的應用研究又重新被重視起來。

小兒打針怕痛，吃藥怕苦，尤其是中藥多苦味，服用后常導致嘔吐，往往難以準劑量給藥，加之口服藥生物利用低，起效慢。而栓劑給藥避免肝臟首過作用，加快和延長藥物的釋放和吸收，提高藥物的生物利用度，是目前小兒理想的藥物劑型之一。

以前醫院使用過小兒清熱開塞露(灌腸劑)，但是由于小兒使用后即有便意，還沒等到人體吸收即很快被排出體外，也不能發揮預想的做用。由于是用于小孩，小兒栓劑的溶出度要求特別高，既要便于長期儲存，又要保證其在用于體內后能迅速溶化被吸收。這一直是科研人員難以解決的問題目。

(三)發明內容

本發明目的是提供一種穩定性好、溶出速好的、使用方便的小兒清熱栓劑及其制備方法。

本發明采用的技術方案是：

一種小兒清熱栓劑，其特征在于：所述的小兒清熱栓劑主要由中藥提取物和栓劑基質混合后制成栓劑顆粒，所述中藥提取物由大黃、柴胡、苦參以1∶0.7～1.3∶0.7～1.3的乙醇提取物或水提醇沉提取物，所述的中藥提取物與栓劑基質的質量配比為1∶1.4～3，所述栓劑基質質量組成：

PEG6000?????650～700份

甘油????????55～65份

吐溫80??????8～12份

羊毛脂??????23～35份

三乙醇胺????16～28份

石蠟????????35～40份。

所述的中藥提取物可為相對密度為1.10～1.26的浸膏，所述的浸膏與栓劑基質的質量配比為1∶1.4～1.8。

本發明關鍵在于栓劑基質的組成確定，通過多次實驗發現，加入適量石蠟，對制得小兒清熱栓劑的穩定性和溶化性有較大改善，而石蠟加入量過大，則硬度高，不宜于溶化，石蠟加入量過小，則硬度不夠無法成型、穩定性差，因此，必須控制石蠟的加入量。石蠟原料易得價格低，也降低了生產成本，利于工業化生產。

對于中藥栓劑基質，不僅要賦予藥物成型，還要對藥物作用有一定影響，要達到釋藥速度不易過快，減緩其對直腸粘膜的刺激，又要保持其穩定性和適當的硬度。即要求栓劑具有潤濕及乳化性質，又要適用預熱溶化并保持長期貯存的穩定性，因此本發明選擇PEG類復合型基質。

中藥提取液由大黃、柴胡、苦參經醇提、回收乙醇、濃縮得到，其配比及提取方法對于本領域技術人員來說屬于現有技術，通常取等質量的大黃、柴胡、苦參粉碎后進行提取，各組分用量也可根據實際情況稍作調整。

優選的，所述的栓劑基質質量組成為：

PEG6000?????660～670份

甘油????????56～58份

吐溫80??????10～11份

羊毛脂??????27～29份

三乙醇胺????23～24份

石蠟????????36～37份。

所述乙醇提取物按如下方法制備得到：取粉碎至粗粉的大黃、柴胡、苦參以1∶0.7～1.3∶0.7～1.3質量比混合，用65％乙醇滲漉至滲漉液呈無色，收集的滲漉液減壓回收乙醇至無乙醇味，再濃縮提取物得浸膏，所述的浸膏的相對密度為1.10～1.26。