[發明專利]一種芪族化合物及含有其的葡萄植物提取物及提取方法

無效

• 申請號: 200710302004.5
• 申請日: 2007-12-19
• 公開（公告）號: CN101182286A
• 公開（公告）日: 2008-05-21
• 發明（設計）人: 孫步祥;湯凌志;王智慧;胡厚才;易永基
• 申請（專利權）人: 桂林萊茵生物科技股份有限公司
• 主分類號: C07C39/21
• 分類號: C07C39/21;C07C37/68;C07D307/83;A61K36/87
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

技術領域

本發明涉及一種從葡萄植物中提取的芪族化合物及其制備方法。

背景技術

白藜蘆醇(resveratrol)，化學結構為3，4’，5-三羥基芪，為反式二苯乙烯類(即芪，stilbene)化合物，其結構如下：

葡萄素(viniferin)，是兩分子的白藜蘆醇自由結合而形成，其結構如下：

將白藜蘆醇、葡萄素及3，4’，5-三羥基芪的低聚體定義為芪族化合物，它們具有多樣的生物學活性，例如抗氧化、抑制腫瘤的形成和發展、改善微循環以及對休克的治療作用等，具有防止血栓形成、保護肝臟和清除自由基等功效，對老年人的退化疾病如帕金森癥、癡呆癥、早老性癡呆、風濕性疾病等都有較好的預防和治療作用；在化妝品方面，它們具有祛除黃褐斑和增白的功效；對脂類代謝和血小板的凝固亦有影響，可以防治冠心病和動脈粥樣硬化等疾病。

近年來，人們發現天然植物虎杖中含有大量的白藜蘆醇，從中提取白黎蘆醇并且取得了可喜的進展，如公開號為CN?1341587A、名稱為“一種從虎杖中制備白黎蘆醇的方法”的專利申請中便公開了一種將虎杖作為原料來提取白黎蘆醇的方法，但由于其原料虎杖為中藥，原料來源較少，從中提取白黎蘆醇存在與藥爭源。據報道花生根中也含有白黎蘆醇，雖然含量比虎杖中要低，但原料來源豐富，價格低廉。在公開號為CN1709846A，名稱為“花生根提取白黎蘆醇的生產方法”的專利申請中便公開了將花生根經有機溶劑提取濃縮后經高壓層析洗脫、精制得白黎蘆醇產品的工藝流程。

上述專利文獻中的白黎蘆醇提取工藝主要是經過有機溶劑直接浸泡萃取后經高壓硅膠柱層析等步驟提取而成，其分離效果遠遠不如大孔吸附樹脂處理的效果。

而且，目前也沒有從葡萄植物中提取芪族化合物的報道。

發明內容

本發明的目的之一是提供一種從葡萄植物中提取的芪(stilbene)族化合物。

本發明所述的芪族化合物，是以化學結構為3，4’，5-三羥基芪為單體的聚合物，即以反式二苯乙烯為單體的聚合物，其結構如下：

n＝1，2，3，……

當n＝1時，化學結構為3，4’，5-三羥基芪，為反式二苯乙烯，即白藜蘆醇(resveratrol)，其結構如下：

當n＝2時，是兩分子的3，4’，5-三羥基芪自由結合而形成，即葡萄素(viniferin)，其結構如下：

當n＝3時，是三分子的3，4’，5-三羥基芪自由結合而形成，為3，4’，5-三羥基芪的三聚體。

當n＝4時，是四分子的3，4’，5-三羥基芪自由結合而形成，為3，4’，5-三羥基芪的四聚體。

n＝5，6，……依此類推。

本發明所述的芪族化合物，從葡萄植物中提取得到，提取物為茶褐色、褐色或類白色、白色，粉末狀，味苦澀，含有白藜蘆醇、葡萄素、3，4’，5-三羥基芪的三聚體和/或3，4’，5-三羥基芪的四聚體，其中白藜蘆醇和/或葡萄素的重量含量為1％以上

本發明的一個優選方案為葡萄植物提取物中白藜蘆醇和/或葡萄素的重量含量為10％以上

本發明進一步優選的方案為葡萄植物提取物中白藜蘆醇和/或葡萄素的重量含量為90％以上。

本發明同時提供了一種從葡萄植物中提取芪族化合物的方法。

其工藝步驟為：

前處理：將干制后的原料粉碎，過篩；

提取：將處理后的原料置于提取溶媒中加熱回流提取2次，體積配比分別為原料的8-10倍、5-7倍，提取時間為一個小時以上，提取溫度為50-60℃，合并提取液，濃縮、離心過濾得稠膏，備用，干燥后，產物中白藜蘆醇和/或葡萄素的重量含量為1％以上；

純化：1)、向膏狀的稠膏中加入1-2倍重量的50％乙醇，稀釋、混勻；2)、將稀釋后的溶液通過柱層析，用大孔吸附樹脂進行吸附；3)、層析洗脫：采用濃度遞增的乙醇-水系統作為流動相層析洗脫；4)、收集或分別收集含有白藜蘆醇和/或葡萄素和/或其它聚體洗脫部分，干燥后，產物中白藜蘆醇和/或葡萄素的重量含量為10％以上；

精制：將所收集到的洗脫液，采用氧化鋁脫色、靜置、濃縮、反復重結晶，干燥，產物中白藜蘆醇和/或葡萄素的重量含量為90％以上。

采用本發明方法提取純化芪族化合物，原料為植物葡萄(VitisVinifera)的新鮮或干制后的葡萄藤和/或葉和/或根莖。