[發明專利]一種治療實體腫瘤的伯舒替尼緩釋植入劑

無效

• 申請號: 200710202968.2
• 申請日: 2007-12-11
• 公開（公告）號: CN101224185A
• 公開（公告）日: 2008-07-23
• 發明（設計）人: 孔慶忠;劉恩祥
• 申請（專利權）人: 山東藍金生物工程有限公司;孔慶忠
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/496;A61K47/34;A61P35/00
• 代理公司: 暫無信息
• 代理人: 暫無信息

1.一種治療實體腫瘤的伯舒替尼緩釋植入劑，其特征在于該緩釋植入劑含抗癌有效量的伯舒替尼、緩釋輔料和一定量的緩釋調節劑，??其中，

伯舒替尼在緩釋植入劑中的重量百分比為0.1％-50％；

緩釋輔料自聚乳酸、聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物、聚苯丙生、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)中的一種或其組合；

緩釋調節劑選自木糖醇、低聚糖、甲殼素、鉀鹽、鈉鹽、甘露醇、山梨醇、透明質酸、膠原蛋白、軟骨素、明膠及白蛋白中的一種或其組合，其在緩釋植入劑中的重量百分比為0-15％。

2.據權利要求所述之抗癌緩釋植入劑，其特征在于緩釋輔料中聚乳酸的分子量峰值為5000-15000、10000-20000、20000-35000或30000-50000。

3.據權利要求1所述之抗癌緩釋植入劑，其特征在于緩釋輔料中乙醇酸和羥基乙酸的共聚物的分子量峰值為5000-15000、15000-35000、35000-45000或45000-80000。

4.據權利要求1所述之抗癌緩釋植入劑，其特征在于緩釋輔料中乙醇酸和羥基乙酸的共聚物中乙醇酸與羥基乙酸的重量百分比為90∶10，80∶20，70∶30，60∶40，50∶50或40∶60。

5.據權利要求1所述之抗癌緩釋植入劑，其特征在于緩釋輔料中聚苯丙生中對羧苯基丙烷與癸二酸的重量百分比為10∶90，20∶80，30∶70，40∶60，50∶50或60∶40。

6.據權利要求所述之抗癌緩釋植入劑，其特征在于緩釋輔料中聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)的分子量峰值為10000-15000、15000-25000、25000-35000或35000-60000。

7.據權利要求1所述之抗癌緩釋植入劑，其特征在于緩釋輔料中聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)的共聚物的分子量峰值為8000-20000、20000-30000、30000-40000或40000-80000。

8.根據權利要求1所述之緩釋植入劑，其特征在于該緩釋植入劑的抗癌有效成分中各組份及其在植入劑中的重量百分含量為下列之一：

(A)1％的伯舒替尼和和99％的聚乳酸；

(B)5％的伯舒替尼和和95％的聚乳酸；

(C)10％的伯舒替尼和90％的聚乳酸；

(D)15％的伯舒替尼和85％的聚乳酸；

(E)20％的伯舒替尼和80％的聚乳酸；

(F)5％的伯舒替尼和95％的乙醇酸和羥基乙酸的共聚物；

(G)10％的伯舒替尼和90％的乙醇酸和羥基乙酸的共聚物；

(H)20％的伯舒替尼和80％的乙醇酸和羥基乙酸的共聚物；

(I)30％的伯舒替尼和70％的乙醇酸和羥基乙酸的共聚物；

(J)5％的伯舒替尼和95％的聚苯丙生；

(K)15％的伯舒替尼和85％的聚苯丙生；

(L)5％的伯舒替尼和95％的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)；

(M)10％的伯舒替尼和90％的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)；

(N)20％的伯舒替尼和80％的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)；

(O)30％的伯舒替尼和70％的聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)；

(P)5％的伯舒替尼和95％的聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)；

(Q)10％的伯舒替尼和90％的聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)；

(R)20％的伯舒替尼和80％的聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)；

(S)30％的伯舒替尼和70％的聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)。