[發明專利]一種含福莫司汀的抗癌組合物

無效

• 申請號: 200710201044.0
• 申請日: 2007-07-11
• 公開（公告）號: CN101084877A
• 公開（公告）日: 2007-12-12
• 發明（設計）人: 孫娟;鄒會鳳;劉恩祥;蘇紅清
• 申請（專利權）人: 濟南康泉醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K31/662;A61K45/06;A61K47/34;A61P35/00
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1.一種含福莫司汀的抗癌組合物，其特征在于抗癌組合物包括抗癌有效成份和緩釋輔料，其中，抗癌有效成分為酪氨酸激酶抑制劑和/或福莫司汀，緩釋輔料選自聚磷酸酯或聚磷酸酯與聚糖酐類高分子聚合物的混合或共聚物，用于制備治療起源于人及動物腫瘤的緩釋注射劑或緩釋植入劑。

2.根據權利要求1所述之抗癌組合物，其特征在于酪氨酸激酶抑制劑選自舒尼替尼、格列衛、達沙替尼、麥羅塔、凡德他尼、替匹法尼、西羅莫司、雷帕霉素、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、司馬斯尼、卡那替尼、索拉非尼、特奧斯塔、帕尼托馬、馬立馬司他、SU5416、SU6668、煙曲霉素、TNP-470、帕尼單抗、阿瓦斯汀、愛必妥、赫賽汀、坎帕斯、美羅華、澤娃靈、百可沙、易瑞沙、特羅凱之一或其組合。

3.根據權利要求1所述之抗癌組合物，其特征在于緩釋輔料中的聚磷酸酯選自下列之一或其組合：

(a)聚(1，4-二(羥乙酯)對苯二酸酯-co-磷酸乙酯/對苯二酸酯鹽酸酯)；

(b)聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯)；

(c)聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)；

(d)聚(1，4-二(羥乙酯)對苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/對苯二酸酯鹽酸鹽)；

(e)聚(反(式)-1，4-二甲基環己烷-磷酸乙酯)；

(f)聚(反(式)-1，4-二甲基環己烷-己基二氯代磷酸酯。

4.根據權利要求1所述之抗癌組合物，其特征在于抗癌緩釋注射由以下成份組成：

(A)緩釋微球，包括：

抗癌有效成分????0.5-70％

緩釋輔料????????30-99％

助懸劑??????????0.0-30％

以上為重量百分比

和

(B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。

其中，

助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)，選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。

5.根據權利要求4所述之抗癌緩釋注射，其特征在于劑的抗癌有效成分為：

(a)1-40％的福莫司汀；或

(b)1-40％的舒尼替尼、格列衛、達沙替尼、麥羅塔、凡德他尼、替匹法尼、西羅莫司、雷帕霉素、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、司馬斯尼、卡那替尼、索拉非尼、特奧斯塔、帕尼托馬、馬立馬司他、SU5416、SU6668、煙曲霉素、TNP-470、帕尼單抗、阿瓦斯汀、愛必妥、赫賽汀、坎帕斯、美羅華、澤娃靈、百可沙、易瑞沙或特羅凱與1-40％的福莫司汀的組合。

以上均為重量百分比。

緩釋輔料為下列之一或其組合：

a)聚(1，4-二(羥乙酯)對苯二酸酯-co-磷酸乙酯/對苯二酸酯鹽酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羥乙酯)對苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/對苯二酸酯鹽酸鹽)、聚(反(式)-1，4-二甲基環己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基環己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))；

b)聚(1，4-二(羥乙酯)對苯二酸酯-co-磷酸乙酯/對苯二酸酯鹽酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羥乙酯)對苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/對苯二酸酯鹽酸鹽)、聚(反(式)-1，4-二甲基環己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基環己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))與聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物的組合，其中，聚乙醇酸和羥基乙酸的比例為50-95∶50-50；

c)聚(1，4-二(羥乙酯)對苯二酸酯-co-磷酸乙酯/對苯二酸酯鹽酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羥乙酯)對苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/對苯二酸酯鹽酸鹽)、聚(反(式)-1，4-二甲基環己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基環己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))與聚乳酸的組合；

d)聚(1，4-二(羥乙酯)對苯二酸酯-co-磷酸乙酯/對苯二酸酯鹽酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羥乙酯)對苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/對苯二酸酯鹽酸鹽)、聚(反(式)-1，4-二甲基環己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基環己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))與聚苯丙生的組合，其中聚苯丙生中對羧苯基丙烷∶葵二酸為10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40；或

e)聚(1，4-二(羥乙酯)對苯二酸酯-co-磷酸乙酯/對苯二酸酯鹽酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羥乙酯)對苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/對苯二酸酯鹽酸鹽)、聚(反(式)-1，4-二甲基環己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基環己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))與雙脂肪酸與癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚體-癸二酸)、聚(富馬酸-癸二酸)、木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、殼聚糖、泊洛沙姆、透明質酸、膠原蛋白、明膠或白蛋膠的組合；或

f)聚苯丙生與乙醇酸和羥基乙酸的共聚物或聚乳酸的組合。