[發明專利]一種含酪氨酸激酶抑制劑及激素類藥物的抗癌組合物

無效

• 申請號: 200710200955.1
• 申請日: 2007-06-29
• 公開（公告）號: CN101138546A
• 公開（公告）日: 2008-03-12
• 發明（設計）人: 孫娟;張紅軍;俞建江;鄒會風
• 申請（專利權）人: 濟南康泉醫藥科技有限公司
• 主分類號: A61K9/00
• 分類號: A61K9/00;A61K45/06;A61K47/34;A61P35/00
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• 代理人: 暫無信息

1.一種含酪氨酸激酶抑制劑及激素類藥物的抗癌組合物，其特征在于抗癌組合物為緩釋注射劑和緩釋植入劑，腫瘤局部注射或放置能將抗癌有效成分在局部釋放40天以上。其中緩釋注射劑由以下成分組成：

(A)緩釋微球，包括：

抗癌有效成分????0.5-70％

緩釋輔料????????30-99％

助懸劑??????????0.0-30％

以上為重量百分比

和

(B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。

其中，

抗癌有效成分為酪氨酸激酶抑制劑和/或激素類藥物；

緩釋輔料為下列之一或其組合：

a)聚(1，4-二(羥乙酯)對苯二酸酯-co-磷酸乙酯/對苯二酸酯鹽酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羥乙酯)對苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/對苯二酸酯鹽酸鹽)、聚(反(式)-1，4-二甲基環己烷磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基環己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))；

b)聚(1，4-二(羥乙酯)對苯二酸酯-co-磷酸乙酯/對苯二酸酯鹽酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羥乙酯)對苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/對苯二酸酯鹽酸鹽)、聚(反(式)-1，4-二甲基環己烷磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基環己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))與聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物的組合，其中，聚乙醇酸和羥基乙酸的比例為50-95∶50-50；

c)聚(1，4-二(羥乙酯)對苯二酸酯-co-磷酸乙酯/對苯二酸酯鹽酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羥乙酯)對苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/對苯二酸酯鹽酸鹽)、聚(反(式)-1，4-二甲基環己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基環己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))與聚乳酸的組合；

d)聚(1，4-二(羥乙酯)對苯二酸酯-co-磷酸乙酯/對苯二酸酯鹽酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羥乙酯)對苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/對苯二酸酯鹽酸鹽)、聚(反(式)-1，4-二甲基環己烷磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4二甲基環己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))與聚苯丙生的組合，其中聚苯丙生中對羧苯基丙烷∶葵二酸為10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40；或

e)聚(1，4-二(羥乙酯)對苯二酸酯-co-磷酸乙酯/對苯二酸酯鹽酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羥乙酯)對苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/對苯二酸酯鹽酸鹽)、聚(反(式)-1，4-二甲基環己烷磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基環己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))與雙脂肪酸與癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚體癸二酸)、聚(富馬酸癸二酸)、木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、殼聚糖、泊洛沙姆、透明質酸、膠原蛋白、明膠或白蛋膠的組合；

f)聚苯丙生與乙醇酸和羥基乙酸的共聚物或聚乳酸的組合。

緩釋輔料選自磷酸酯高分子聚合物或磷酸酯高分子聚合物與聚糖酐類高分子聚合物的混合或共聚物：

酪氨酸激酶抑制劑選自凡德他尼、替匹法尼、西羅莫司、雷帕霉素、來那度胺、艾沙替康、吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、羧基氨基三唑、反應停、雷諾胺、血管抑素、內皮抑素、血管內皮抑素、恩度、甲磺酸伊馬替尼、司馬斯尼、達薩替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、蘇尼替尼、特奧斯塔、帕尼托馬、馬立馬司他、SU5416、SU6668、煙曲霉素或TNP-470；

助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時)，選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。