[發(fā)明專(zhuān)利]同載亞硝脲類(lèi)藥物和生物堿類(lèi)藥物的抗癌組合物

無(wú)效

• 申請(qǐng)?zhí)枺?/td>: 200710200540.4
• 申請(qǐng)日: 2007-04-28
• 公開(kāi)（公告）號(hào): CN101053659A
• 公開(kāi)（公告）日: 2007-10-17
• 發(fā)明（設(shè)計(jì)）人: 孔慶新
• 申請(qǐng)（專(zhuān)利權(quán)）人: 濟(jì)南帥華醫(yī)藥科技有限公司
• 主分類(lèi)號(hào): A61K45/06
• 分類(lèi)號(hào): A61K45/06;A61K9/00;A61K47/30;A61K47/38;A61K47/10;A61K31/505;A61K31/475;A61K47/36;A61K47/42;A61P35/00
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1.一種同載亞硝脲類(lèi)藥物和生物堿類(lèi)藥物的抗癌組合物，其特征在于抗癌組合物為緩釋注射劑，由以下成分組成：

(A)緩釋微球，包括：

抗癌有效成分??????????????0.5-60％

緩釋輔料??????????????????40-99％

助懸劑????????????????????0.0-30％

以上為重量百分比

和

(B)溶媒，為普通溶媒或含助懸劑的特殊溶媒。

其中，緩釋輔料選自磷酸酯高分子聚合物或磷酸酯高分子聚合物與聚糖酐類(lèi)高分子聚合物的混合或共聚物：

助懸劑的黏度為100cp-3000cp(20℃-30℃時(shí))，選自羧甲基纖維素鈉、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物質(zhì)、土溫20、土溫40和土溫80之一或其組合。

2.根據(jù)權(quán)利要求1所述之抗癌緩釋注射劑，其特征在于亞硝脲類(lèi)藥物優(yōu)選阿雌莫司汀、阿莫司汀、氨莫司汀、尼莫司汀、苯達(dá)莫司汀、二硫莫司汀、波呋莫司汀、卡莫司汀、依莫司汀、依考莫司汀、加莫司汀、福莫司汀、雌莫司汀、合莫司汀、奈莫司汀、甘露莫司汀、洛莫司汀、甲基洛莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀、潑尼莫司汀、烏拉莫司汀、薩莫司汀、牛磺莫司汀、他莫司汀、螺莫司汀之一或其組合。

3.根據(jù)權(quán)利要求1所述之抗癌緩釋注射劑，其特征在于植物生物堿主要選自長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春花堿、長(zhǎng)春瑞濱、長(zhǎng)春地辛、長(zhǎng)春倍酯、長(zhǎng)春羅新、長(zhǎng)春西醇、長(zhǎng)春甘酯、長(zhǎng)春磷汀、長(zhǎng)春米特、長(zhǎng)春氟寧、長(zhǎng)春匹定、長(zhǎng)春利定、長(zhǎng)春曲醇、長(zhǎng)春羅定、野百合堿或三尖杉?jí)A。

4.根據(jù)權(quán)利要求1所述之抗癌緩釋注射劑，其特征在于抗癌緩釋注射劑的抗癌有效成分為：

(1)5-35％的長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春花堿、長(zhǎng)春瑞濱或長(zhǎng)春地辛；或

(2)5-40％的洛莫司汀、苯達(dá)莫司汀、卡莫司汀、尼莫司汀、薩莫司汀或福莫司汀的組合；或

(2)5-30％的卡莫司汀與10-40％的長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春花堿、長(zhǎng)春瑞濱或長(zhǎng)春地辛的組合；

(3)5-15％的尼莫司汀與10-20％的長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春花堿、長(zhǎng)春瑞濱或長(zhǎng)春地辛的組合；或

(4)5-15％的苯達(dá)莫司汀與10-20％的長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春花堿、長(zhǎng)春瑞濱的組合；或

(5)5-20％洛莫司汀與10-20％的長(zhǎng)春新堿長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春花堿、長(zhǎng)春瑞濱或長(zhǎng)春地辛的組合；或

(6)5-15％的福莫司汀與10-25％的長(zhǎng)春新堿、長(zhǎng)春花堿或長(zhǎng)春瑞濱的組合。

以上均為重量百分比。

緩釋輔料為下列之一或其組合：

a)聚(1，4-二(羥乙酯)對(duì)苯二酸酯-co-磷酸乙酯/對(duì)苯二酸酯鹽酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羥乙酯)對(duì)苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/對(duì)苯二酸酯鹽酸鹽)、聚(反(式)-1，4-二甲基環(huán)己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基環(huán)己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))；

b)聚(1，4-二(羥乙酯)對(duì)苯二酸酯-co-磷酸乙酯/對(duì)苯二酸酯鹽酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羥乙酯)對(duì)苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/對(duì)苯二酸酯鹽酸鹽)、聚(反(式)-1，4-二甲基環(huán)己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基環(huán)己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))與聚乙醇酸和羥基乙酸的共聚物的組合，其中，聚乙醇酸和羥基乙酸的比例為50-95∶50-50；

c)聚(1，4-二(羥乙酯)對(duì)苯二酸酯-co-磷酸乙酯/對(duì)苯二酸酯鹽酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羥乙酯)對(duì)苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/對(duì)苯二酸酯鹽酸鹽)、聚(反(式)-1，4-二甲基環(huán)己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基環(huán)己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))與聚乳酸的組合；

d)聚(1，4-二(羥乙酯)對(duì)苯二酸酯-co-磷酸乙酯/對(duì)苯二酸酯鹽酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羥乙酯)對(duì)苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/對(duì)苯二酸酯鹽酸鹽)、聚(反(式)-1，4-二甲基環(huán)己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基環(huán)己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))與聚苯丙生的組合，其中聚苯丙生中對(duì)羧苯基丙烷∶葵二酸為10∶90、20∶80、30∶70、40∶60、50∶50或60∶40；或

e)聚(1，4-二(羥乙酯)對(duì)苯二酸酯-co-磷酸乙酯/對(duì)苯二酸酯鹽酸酯)、聚(L-丙交酯-co-磷酸乙酯、聚(L-丙交酯-co-磷酸丙酯)、聚(1，4-二(羥乙酯)對(duì)苯二酸酯-co-4-二甲胺基吡啶-co-磷酸乙酯/對(duì)苯二酸酯鹽酸鹽)、聚(反(式)-1，4-二甲基環(huán)己烷-磷酸乙酯)或聚(反(式)-1，4-二甲基環(huán)己烷-己基二氯代磷酸酯(p(CHDM-EOP))與雙脂肪酸與癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚體-癸二酸)、聚(富馬酸-癸二酸)、木糖醇、低聚糖、軟骨素、甲殼素、殼聚糖、泊洛沙姆、透明質(zhì)酸、膠原蛋白、明膠或白蛋膠的組合。